【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール又はヘテロアリールを表わし、Ｒ_２はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリール又はアリールオキシを表わし、Ｒ_３はシアノ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ又はＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表わすか、あるいは環式環系を表わし、Ｒ_４は水素又はＣ_１−６アルキルを表わし、ｎは１、２、３、４又は５であり、Ｒ_１０は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ_５、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ_５又は−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ_５を表わす］の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、第四級アミン及び立体化学的異性体形態に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用及びそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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【課題】
本発明は、ＮＩＤＤＭモデルラットの腎症、高脂血症及び高血圧症のいずれに
対しても、優れた抑制効果を有する糖尿病合併症の予防薬又は治療薬を提供する
。
【解決手段】
一般式


［式中、Ｒ¹ ：Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ² ，Ｒ³ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル
基；Ｒ⁴ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ⁵ ：Ｈ；Ｒ⁶ ：ＣＯＯＨ、テトラゾー
ル−５−イル基］を有するイミダゾールカルボン酸類、その薬理上許容される塩
又はその薬理上許容されるエステル。 （もっと読む）

本願発明は、新規非結晶性ロサルタン・カリウム、水和物である結晶形態の新規ロサルタン・カリウム、新規ＩＶ型結晶性ロサルタン・カリウムとその溶媒和物、新規Ｖ型結晶性ロサルタン・カリウムとその溶媒和物、それらの製造方法、それらを含む組成物、並びに薬剤へのそれらの使用に関する。本願発明は、さらにＩ型及びＩＩＩ型結晶性ロサルタン・カリウムの新規製造方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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本発明はGABA_A受容体に結合する式（Ｉ）のイミダゾール-1-イルメチルピリダジン誘導体を提供する:
【化１】


(I)
上記式において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義される。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体に対するリガンド結合を調節するのに使用され、特にヒト、ペットおよび家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本出願において提供される化合物は単独で、またはその他のCNS薬の効果を増強するために１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与される。かかる障害を治療するための医薬組成物および方法ならびにかかるリガンドを用いてGABA_A受容体を検出する方法(例えば、受容体局在化研究)も提供される。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害性酵素活性を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定義された意味を有する］の新規な化合物、それらの製造、それらを含有する組成物、並びに薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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メタロプロテイナーゼの阻害、特にＴＮＦ−α変換酵素(ＴＡＣＥ)の阻害に有用なスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン誘導体、その製造法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＡ、ＩＢの化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩（式中、Ｒ¹、Ｒ²は、互いに独立に、低級アルキルまたは−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−低級アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒に、へテロ環を形成しており；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴は、低級アルキルであり；ヘタリールは、３Ｈ−イミダゾール−２，４−ジイルまたは１Ｈ−ピラゾール−１，４−ジイルであり；ｎは、１または２であり；そしてｍは、１または２である）に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、統合失調症、不安、痛み、呼吸欠損、うつ病、ＡＤＨＤ、薬物嗜癖（例えば、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド）の処置のために、または喘息、アレルギー反応、低酸素症、虚血、発作および物質乱用の処置のために、または鎮静薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬、ならびに冠状動脈疾患および心不全のための心臓保護剤としての使用のために使用してもよい。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉのの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
【化１】

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本発明の一態様は、ＢＣＬタンパク質に結合し、ＢＣＬ機能を阻害するする複素環化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の複素環化合物を含有する組成物に関する。本発明は、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療および調節するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式（Ｉ）の化合物、もしくは、それらの互変異性体、それらの立体異性体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩およびそれらの使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物において、Ｗは、ＣＯ、ＣＳまたはＣＨ_２であり；Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１０であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ない、化合物である。

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本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロ環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。

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