本発明は、HIV感染症の治療又は予防のため、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対する逆転写酵素インヒビターとして単独又は他の治療薬と組み合わせて有用な下記式(I)の化合物及びその医薬組成物に関する。
【化１】


（式中、Ar、X、R¹、R²、R³及びR⁴は、本出願で定義されるとおりである。） （もっと読む）

炎症性皮膚疾患を治療するための方法、化合物、及び局所製剤においては、下記式(I、II、III)(式中、R₁、R₂、R₃は各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、又はアルコキシであり; R₄、R₅は各々独立して水素、アルキル、又はアルコキシであり; R₆、R₇は各々独立して水素、ニトロ、アルキル、又はアルコキシであり; A₁、A₃、A₄は各々独立して水素又はアルキルであり; A₂は独立して水素又はヒドロキシであり; B₁、B₂、B₃は各々独立して水素、ヒドロキシ、又はアルコキシであり、B₄、B₅は各々独立して水素又はアルキルである。）で表される化合物を配合し、このような化合物をスプレー剤、ミスト剤、エアゾール剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、パスタ剤、膏薬、乳剤、懸濁液剤として局所に適用して炎症皮膚疾患及びそれと関連する症状を治療する。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、R²及びR³は請求項１に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療における使用に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物又はそれらの塩に関するものであり、ここにおいて、Ｘ＝O 又はS、(Y)_n＝ｎ個の置換基Ｙ、ｎ＝０、１、２、３又は４、R¹＝H、OH、NH₂、 (C₁-C₄)-アルキルアミノ、ジ-[C₁-C₄-アルキル]アミノ又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル又はC₁-C₁₀-アルコキシ、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、R²＝H 又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、ここにおいて置換基Ｙは請求項１において定義した通りであり、これらは栽培植物又は作物にとっての農薬のような農業薬品の植物毒性作用に対する薬害軽減剤として好適である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたチオフェン−２−カルボン酸アミド、ここでＡ及びＲ１からＲ８は請求項１におけるように定義されており、これらの互変異性体、光学異性体、ジアステレオマー及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を用いた生理的に適合し、かつ興味ある特性を示すこれらの塩に関する。
【化１】

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本発明は、ＮＰＹ Ｙ１の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなＮＰＹ Ｙ１レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式１（化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである）で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である：ここで、Ｒ１、Ｒ１５、Ａ、Ｂ、Ｌ、ＸおよびＲ１８は、本明細書中で定義されている。

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１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びＸは明細書の記載及び請求項で定義されたとおりである）の化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物はＣＢ_１受容体の調節に関係する疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規なβアゴニスト：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ⁷は請求項及び明細書の定義どおり）、及びその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグ及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】望ましい特性の組み合わせを有するスタチンを提供する。
【解決手段】新規イミダゾールを提供する。本化合物は、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物として有用である。また、本化合物の医薬組成物も提供する。本化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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本発明は形質転換成長因子−β（ＴＧＦ−β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及びアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の少なくとも１種に対する抑制活性が２−ピリジルが置換されたイミダゾール誘導体、前記誘導体の製造方法、及び前記受容体により誘発された各種疾患の予防及び治療剤に使用される前記誘導体の医薬的用途に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規化学的化合物、特に新規ベンゾチアゾール誘導体に関し、該化合物を含有する組成物に関し、及び医薬としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関連し、ここで、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定される。本発明は、キナーゼの阻害のためにこの化合物を使用する方法もまた提供し、このキナーゼは、より具体的には、ＡＬＫキナーゼである。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学侵襲（ｃｈｅｍｏｉｎｖａｓｉｏｎ））を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する方法を提供する。本発明の化合物は、上述のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を、阻害、制御および／または調節する。そして本発明は、これらの化合物を含む組成物、およびこれらをキナーゼ依存性の疾患および状態を処置するために使用する方法を含む。

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本発明の目的は、式Ｉの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明の目的は、式Ｉ−Ａの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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