２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIbで示される新規化合物に関し、


該化合物は例えば炎症、眼疾患または癌の治療に有用である。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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【化１】


式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩、或いはｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステルであって、式中、（Ｉ）において、Ｃは、例えば式（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｈ）であり、ここにおいてＡ及びＢは、式（ｉ）及び（ｉｉ）から独立に選択され、そしてＲ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ｂ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えばＨ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えばＨ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_１ａ及びＲ_１ｂは、例えばヒドロキシ、−ＯＳｉ（トリ−（１−６Ｃ）アルキル）、ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）、式（ｂ）から選択され、ここにおいてＨＥＴ−１は、例えばイソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法、これらを含有する組成物、及び抗細菌剤としてのこれらの使用も更に記載される。
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本発明の目的は、式（I）の化合物類、それらの医薬的に許容できる塩類、鏡像異性体類、ジアステレオマー類及びラセミ体類、上記化合物類の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに疾病、例えば癌の制御又は予防への上記化合物類の使用である。

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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。

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式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容しうる塩、又はインビボで加水分解可能なエステルであって、（Ｉ）において、Ｃは例えば、であり、Ａ及びＢはｉ）ii）から独立して選ばれ、ｍは１又は２であり；Ｒ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ａ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_１ａは例えば所望により置換された（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは例えば−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、ａ）、又はｂ）から選ばれ、式中ＨＥＴ−１は例えばイソオキサゾリルであり、ＨＥＴ−２は例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物の製造法、それらを含有する組成物及び抗菌薬としてのそれらの使用についても記載する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む医薬、及びそれらの製造、並びに上記化合物の癌等の疾患を制御または予防するための使用である。
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本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置の、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。本発明はさらに、本発明の化合物を、それらに投与される場合にヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊するのに有効な量で、薬学的に受容可能なキャリアと共に含む、組成物、ならびにヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊する方法であって、当該ヒトまたは動物被験体に、細胞過剰増殖を阻害するかまたはチューブリン活性を破壊する量の本発明の化合物または組成物を投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む医薬、及びそれらの製造、並びに上記化合物の癌等の疾患を制御または予防するための使用である。
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本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（例えば、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心不全、または心筋梗塞）の処置に有効な、新規なヘテロ環誘導体を提供する。該化合物はまた、糖尿病の処置においても有効であることを開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式（Ｉ）中、Ｃは、例えば、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｈ）であり、ここにおいて、ＡおよびＢは、独立して、（ｉ）式（Ｊ）および（ii）式（Ｋ）より選択され、ｍは、１または２であり；Ｒ_２ｂおよびＲ_６ｂ、Ｒ_２ａおよびＲ_６ａ、Ｒ_３ａおよびＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_２ｂ’およびＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’およびＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_１ａは、例えば、置換されていてよい（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは、例えば、−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）または式（ｂ）より選択され、ここにおいて、ＨＥＴ−１は、例えば、イソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えば、トリアゾリルまたはテトラゾリルである］を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、それらを含有する組成物、および抗細菌薬としてのそれらの使用も記載する。
【化１】

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本発明は、式（１）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、およびＸ^２は、明細書と同様に定義される）、それらを含む医薬組成物ならびに中枢神経系および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）