この出願は、新規のウレアグルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、因子Ｘａの阻害剤である式Ｉで表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする多数の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である式（Ｉ）で表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする特定の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である、式ＩＡ


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物に関し、式中、Ｒ^１はＣ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜６シクロアルキルであり、Ｘは


であり、Ｍは


であり、Ｒ^５は非置換のまたはＲ^１３により１回もしくは２回以上置換されているシクロヘキシルであり、Ｒ^６は


であるか、あるいは４位でＲ^１４により置換されているシクロヘキシルであり、ならびにＹ、Ｒ^１４ａおよびＲ^１４は本明細書で規定されている通りである。
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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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いずれの触媒も存在しない、銅（Ｉ）触媒の存在下での、または還元剤を有しない銅（ＩＩ）触媒の存在下での、アジド官能性を有する反応物と末端アルキル官能性を有する反応物のバルク重合プロセスが記載されている。重合は、１００℃未満の温度で達成され得、低温硬化に適している。低分子量オリゴマーに制御された合成が開示されている。
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【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物および医薬組成物、ならびに異常または脱制御のキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、オーロラ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｓｋ１およびＳＧＫキナーゼまたはそれらの組合せの異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスの官能化のための、少なくとも一種のアスコルビン酸誘導体の使用、ならびにその製造のための特定のアスコルビン酸誘導体および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ及びＢは５員ヘテロシクリル基を表し、Ｔは酸素、硫黄又はアミノ誘導体を表し、Ｚ^１はシクロアルキル基を表し、Ｚ^２及びＺ^３はさまざまな置換基を表す。］で表されるＮ−シクロアルキル−チオカルボキサミド誘導体又はＮ−シクロアルキル−Ｎ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、これらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのこれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのこれらの使用、及び、これら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は一般式(I)


（式中、基R²〜R⁴、Ｌ、Ｑ及びｎは請求項１に示されるように定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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下記構造の化合物（式中の変数は本願明細書に記載されている）、異常脂質血症及び関連疾患の治療に有用な薬理学的組成物及び使用法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは、芳香族複素環式５員環系を含む群から選択されるラジカルであり；Ａｒは、場合により置換されている５員及び６員芳香族環系を含む群から選択されるラジカルであり、ここで環系は、Ｎ、Ｏ及びＳを含む群から選択される０、１、２又は３個のヘテロ原子を含有し；Ｚはリンカーであり、そしてΨは、式（ＩＩ）のラジカルである〕の化合物、並びにインテグリンの阻害におけるこれらの使用に関する。
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【課題】ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニストとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物、その塩およびそれらの溶媒和物｛式中、Ｘ、Ｙ及びＺは各々窒素原子又は炭素原子、ｍは０〜３の整数、ｎは１〜３の整数、Ｑは、水酸基、ハロゲン原子、低級アルケニル基等１又は２個の基で置換されてもよいベンゼン環、Ｒ¹は、水酸基、ハロゲン原子、低級アルケニル基等の１又は２個の基で置換されてもよいフェニル基、ナフチル基または５若しくは６員の芳香族複素環基、Ｒ²は低級アルキル基、カルバモイル基、フェニル基又は５もしくは６員の芳香族複素環基、Ｒ³及びＲ⁴は、各々水素原子又は低級アルキル基、Ｒ⁵は水素原子、低級アルキル基又はベンジル基、Ｒ⁶は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、低級アルケニル基等を示す。｝
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