【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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イソキサゾール誘導体を含む再狭窄の予防及び治療のための医薬組成物が提供される。該医薬組成物は、式１で表されるイソキサゾール誘導体の又は医薬品として許容可能なその塩の治療上有効量を含む。該医薬組成物は、抗再発狭窄症活性を示しそして内皮細胞再生を促進するため、該医薬組成物は、血管狭窄症の予防及び治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R²〜R⁴、L、Q及びnは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する医薬組成物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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置換基が請求項１に定義した通りである式（Ｉ）の化合物は殺微生物剤として適当である。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】２−デオキシ−２，３−デヒドロ−Ｎ−アセチルノイラミン酸（ＤＡＮＡ）の９位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体（下式、Ｒは、芳香環を有する置換基を表す。）又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

【課題】機能性蛍光物質として、特定の分子種の検出や溶液の脂溶性の高さの検出等に好適に利用可能な、新規なクマリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は水素又はＣＯＯＲ^６等、ＸはＮＲ^６Ｒ^７を示し、Ｒ^６、Ｒ^７は水素、アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）

本発明の主題は、
式（Ｉ）
【化１】


の化合物であって、式中、
【化２】


でありかつＨｅｔがニトロアゾリルラジカルまたはテトラゾリルラジカルのアゾリルラジカルである、３−ニトロ−４−（４−ニトロ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フラザン以外の化合物と、前記化合物の調製と、式（Ｉ）の前記化合物および３−ニトロ−４−（４−ニトロ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フラザンから選択される、少なくとも１つの化合物を含む高エネルギー組成物と、である。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、及び細胞保護剤として有用である。
【化１】

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