【課題】 従来のＦＸa阻害剤に比し、薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用が少なく、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 式（I）：


［式中、Ｘはアルキレン基、Ｙは式：−N(R¹)CO−、−N(R^２)SO_２−、−N(R³)CON(R⁴)−または−S(O)_n−で示される基（式中、R¹、R^２、R³、およびR⁴ は、それぞれ独立に、水素、アルキル基を）、ＺおよびＺ’は、それぞれ独立に、アルキレン基、アルケニレン基、Ａｒアリール基または複素環基、Ｄは環状基、Ｅは環状基］で示される化合物またはその塩類。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。Ｚは、縮合された（場合によってスルホ酸化された）チオフェン環又は縮合されたピロール環であり、Ｒ２−Ｒ４は、様々な置換基から選択される。式Ｉの化合物は、抗アテローム性動脈硬化薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。

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本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートおよびプロドラッグに関し、式中R_a、R_bおよびR₂は本明細書で定義される。これらの化合物はチューブリンポリマー化および/または対象の血管系を抑制し、癌のような増殖性疾患の治療に有用である。

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一連のＡＢ−タイプの両親媒性樹枝状ポリエステルは分岐的に製造され、その際、２つのハイブリッドが、銅（Ｉ）を触媒とするトリアゾールの形成を介して結合された。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は、炭素原子又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²はピラゾール環、トリアゾール環、テトラゾール環等を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、Z^aはハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、-C(O)N(R²)R¹、-C(S)N(R²)R¹等を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防徐剤。 （もっと読む）

式Iの化合物：
【化１】


（式中、E、A及びR¹は明細書に記載の通りである。）、その薬学的許容塩、その製造法、それを含む薬学的組成物、及びその使用方法。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）のトリアゾールを製造するための方法に関する。これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。化合物（Ｉ）を製造するための方法は、式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）と、式（ＩＩＩ）で表される化合物（ＩＩＩ）とを、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式（ＩＶ）で表される化合物（ＩＶ）を得るステップ１と化合物（ＩＶ）を、式（Ｖ）で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組合せ、式（ＶＩ）で表される化合物（ＶＩ）を得るステップ２とを含む。

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特定の新規フェニルアルキル置換アゾール誘導体は、予想外の殺虫活性を有している。これらの化合物は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、及び、Ｒ〜Ｒ^１１は、包括的に、本明細書中で、充分に説明されている］によって表される。さらにまた、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の第２の化合物も含んでいてよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると考えられる場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。
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本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患（例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患）の処置における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

式(I)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩類もしくはインビボ加水分解性エステル［式中：N-HETはたとえばR¹で置換されたトリアゾリルであり、R¹はたとえば(1-4C)アルキルで置換されていてもよく；QはたとえばTで置換されたフェニルまたはピリジルであり；Tはたとえば(TAa1〜TAa12)、たとえば(TAa1およびTAa5)から選択され；式(II)：R^4h、R^5h、R^6hはたとえば水素、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシカルボニル、(1-4C)アルカノイルおよびカルバモイルから選択される］；それらの製造方法、それらを含有する組成物、および抗菌薬としてのそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｃの化合物及びそれらの異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態及びプロドラッグ、式中：Ｂは式（ｉ）（式中Ｒ^ＮはＨ又はＭｅである）から成る群より選択され；又はＢは一つ又は二つの環ヘテロ原子を含有する二価Ｃ_５ヘテロ環残基であり；Ａは式（ｉｉ）であり、Ｒ^Ａ３及びＲ^Ａ５はハロ、ＯＲ^Ｏ及びＲ^ＡＣから独立して選択され、Ｒ^ＯはＨ又はＭｅであり、及びＲ^ＡＣはＨ又はＣ_１〜４アルキルであり；Ｘ^ＡはＮ及びＣＲ^Ａ４から選択され、Ｒ^Ａ４はＨ、ＯＲ^Ｏ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ及びＮＨＣＯＭｅから選択され；Ｒ^Ａ２及びＲ^Ａ６はＨ、ハロ及びＯＲ^Ｏから独立して選択され；又はＲ^Ａ３及びＲ^Ａ４はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、又はＲ^Ａ２及びＲ^Ａ３はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、少なくとも一つの窒素環原子を含有するＣ_５〜６ヘテロ環又はヘテロ芳香族環を形成することができ；もしＸがＮでなければ、Ｒ^Ａ２〜Ｒ^Ａ６の一つ、二つ又は三つはＨではなく；Ｃは式（ｉｉｉ）であり、ＸはＮ及びＣＨから選択され、ＹはＮ及びＣＨから選択され、及びＺはＮ及びＣＲ^Ｃ６から選択され；Ｒ^Ｃ３はＨ、ハロ及び置換されていてもよいＮ−含有Ｃ_５〜７ヘテロ環基から選択され；Ｒ^Ｃ５は式（ｉｖ）から選択された基であり、該基は、一つ又は二つのＣ_１〜４アルキル基又はカルボキシ基により選択されることができ；Ｒ^Ｃ６はＨであり；又はＸ及びＹがＮである場合、Ｒ^Ｃ５及びＲ^Ｃ６（式中、ＺはＣＲ^Ｃ６である）は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、式（ｖ）から成る群より選択される縮合Ｃ_６芳香環を形成することができる。
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本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、チューブリン重合阻害剤としての一般式（I）の化合物およびそのような化合物の製法に関する。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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