説明

第Xa因子阻害剤

本発明は、第Xa因子の阻害剤である式(I)で表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする特定の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化213】

{式中、
はハロゲンであり、
は水素またはハロゲンであり、
は、−NO、−NR5a5b、−L−NR5a5b、−NHC(O)NR5a5b、−NHC(O)R5c、−NHC(O)Y、C1〜6アルキル、−COH、−C(O)NR5a5b、−C(O)NR5aY、−C(O)NH−L−Y、OH、C1〜6アルコキシ、−O−L−NR5a5b、−O−L−O−C(O)NR5a5b、−Y、−O−Y、−O−L−Y、−O−L−Y−L−Y、および−S(O)5cからなる群から選択され、該C1〜6アルキルおよびC1〜6アルコキシは、Rから選択される1〜3個の置換基で任意選択で置換されており、
は、ハロゲン、OH、−O−L−Y、−O−L−NR5a5b、およびRから選択される1〜3個の置換基で任意選択で置換されたC1〜6アルコキシからなる群から独立に選択され、
LはC〜Cアルキレンであり、
Yは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、該アリールおよびヘテロアリールは1〜3個のRで任意選択で置換されており、該複素環はオキソで任意選択で置換されており、かつ1〜3個のRまたはRで任意選択で置換されており、
5aおよびR5bは、独立に、水素、もしくは1〜3個のRで任意選択で置換されたC1〜8アルキルであるか、またはR5aおよびR5bは、その両方が結合している窒素原子と共に、N、NR、OまたはS(O)から選択される1つの追加の環ヘテロ原子を任意選択で有する5〜7員複素環を形成しており、該環はRから選択される1〜3個の置換基で任意選択で置換されており、
5cは、1〜3個のRで任意選択で置換されたC1〜8アルキルであり、
は、ハロゲン、−OH、−R、−OR、オキソ、−SR、−S(O)R、−S(O)、−SONH、−C(O)NH、−C(O)R、−C(NH)R、−NHC(O)R、−NHC(NH)R、−NHC(O)NH、−COH、−NH、−NHR、−N(Rからなる群から独立に選択され、
は、独立に、C1〜6アルキルであり、
は、Rから選択される1〜3個の置換基で任意選択で置換された−L−ヘテロアリールであり、
nは、0、1または2であり、
pは、0、1または2であり、
点線
【化214】

は、独立に、単結合または二重結合であり、
ただし、R
【化215】

(R11は水素またはアルキルである)
ではない}。
【請求項2】
式(Ia)を有する請求項1に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化216】

(式中、R、RおよびRは式(I)について上記に定義した通りである)。
【請求項3】
式(Ib)を有する請求項1に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化217】

(式中、R、RおよびRは式(I)について上記に定義した通りである)。
【請求項4】
が塩素である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
が水素である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
が−NO、−NR5a5b、−L−NR5a5b、−NHC(O)NR5a5b、−NHC(O)R5c、−NHC(O)Y、C1〜6アルキル、−COH、−C(O)NR5a5b、−C(O)NH−L−Y、OH、C1〜6アルコキシ、−O−L−NR5a5b、−O−L−O−C(O)NR5a5b、−Y、−O−Y、−O−L−Y、−O−L−Y−L−Y、および−S(O)5cからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
が、窒素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは−NO、−NR5a5b、−NHC(O)NR5a5b、−NHC(O)R5cまたは−NHC(O)Yである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】

【化218】

【化219】

からなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
が任意選択で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
が、
【化220】

からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
が、炭素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたC1〜6アルキル、−L−NR5a5b、−COH、−C(O)NR5a5b、−C(O)NR5aY、および−C(O)NH−L−Yからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】

【化221】

からなる群から選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
が、酸素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたC1〜6アルコキシ、OH、−O−L−NR5a5b、−O−L−O−C(O)NR5a5b、−O−Y、−O−L−Y、および−O−L−Y−L−Yからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】

【化222】

【化223】

【化224】

からなる群から選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
が、イオウ原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、−S(O)5cである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】

【化225】

からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(ジメチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−モルホリノ−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−オキソピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−メチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−エチル−3−オキソピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−イソプロピル−3−オキソピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−チオモルホリノフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((1−オキソ−)チオモルホリノ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((1,1−ジオキソ−)チオモルホリノ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−(1−イミノエチル)ピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
4−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)ピペラジン−1−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(4−アミノピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(4−アセトアミドピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(4−アセトアミジノピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
1−(1−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)ピペリジン−4−イル)尿素、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((R)−3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((S)−3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
1−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)ピペリジン−4−カルボン酸、
1−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)ピペリジン−4−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−メトキシエチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アミノエチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((2−(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−ヒドロキシプロピルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−メトキシプロピルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((3−ヒドロキシプロピル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((3−メトキシプロピル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(3−アミノプロピルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−(ジメチルアミノ)プロピルアミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((3−(ジメチルアミノ)プロピル)(メチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチル(3−(メチルアミノ)プロピル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチル(2−(メチルアミノ)エチル)アミノ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(1H−イミダゾール−1−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−ニトロ−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−アミノ−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
1−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)尿素、
N−((1−(2−アセトアミド−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)イソニコチンアミド、
N−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)ニコチンアミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルチオ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルスルホキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルスルホニル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アミノエチルチオ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アミノエチルスルホキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アミノエチルスルホニル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−メトキシ−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピペリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(1−アセチルピペリジン−4−イルオキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
4−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(1−メチルピペリジン−4−イルオキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(1−イソプロピルピペリジン−4−イルオキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−オキソピペリジン−4−イルオキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−3−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(1,1−ジオキソ−テトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−(1,3−ジオキソイソインドリン−2−イル)プロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(3−アミノプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(3−アセトアミドプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
1−(3−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)プロピル)尿素、
N−((1−(2−(2−アミノエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アセトアミドエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
1−(2−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)エチル)尿素、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−ヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−メトキシエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−メトキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((R)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((S)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(メチルスルホニル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(アミノスルホニル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(エチルスルホニル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−(メチルスルホニル)プロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−(アミノスルホニル)プロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(ジメチルアミノ)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(ジメチル(ジメチルアミノ)アミノ)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(メチルアミノ)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−モルホリノエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピリジン−4−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−(ジメチルアミノ)プロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(3−(ピロリジン−1−イル)プロポキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(3−(ピペリジン−1−イル)プロポキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−モルホリノプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
2−(2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)酢酸、
N−((1−(2−(2−アミノ−2−オキソエトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((1H−テトラゾール−5−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
2−(4−((2−クロロチオフェン−5−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)安息香酸、
N−((1−(2−カルバモイル−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルカルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(ジメチルカルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((2−ヒドロキシエチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((3−ヒドロキシプロピル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((2−メトキシエチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((2−アミノエチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((2−アミノ−2−オキソエチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((2−(ジメチルアミノ)エチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチル(2−(メチルアミノ)エチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((2−(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(3−アミノプロピルカルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピペラジン−1−カルボニル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−オキソピペラジン−4−カルボニル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
1−(2−(4−((5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)ベンゾイル)ピペリジン−4−カルボキサミド、
N−((1−(2−(((1H−テトラゾール−5−イル)メチル)カルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−4−イルカルバモイル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(ヒドロキシメチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(アミノメチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((ジメチルアミノ)メチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルチオメチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(メチルスルホニルメチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−4−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリミジン−5−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((4−アミノフェニル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((4−ヒドロキシフェニル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((3−アミノフェニル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−((3−ヒドロキシフェニル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−クロロピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−フルオロピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−クロロピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−フルオロピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−ヒドロキシピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−メトキシピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−アミノピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(ジメチルアミノ)ピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(2−(メチルアミノ)ピリジン−4−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−ヒドロキシピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(6−アミノピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(6−(メチルアミノ)ピリジン−3−イル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(3−アミノ−3−オキソプロピルカルバモイル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−(1H−イミダゾール−1−イル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピリジン−4−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
3−(2−(4−((5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド)メチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)プロピル モルホリン−4−カルボキシレート、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−2−イルオキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
2−(2−(4−((5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド)メチル)−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−5−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェノキシ)酢酸、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−ヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((R)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((S)−2,3−ジヒドロキシプロポキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−(2−(1H−ピラゾール−1−イル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピペリジン−1−イル)−2−チオモルホリノフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピペリジン−1−イル)−2−((1,1−ジオキソ)チオモルホリノ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(3−オキソピペラジン−1−イル)−4−(2−オキソピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−(モルホリノメチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((3−オキソピペラジン−1−イル)メチル)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(チオモルホリノメチル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(1,1,−ジオキソチオモルホリノメチル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−エトキシ−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−3−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(N−(ピリジン−3−イル)ピリジン−3−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−4−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピリジン−2−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(キノリン−2−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(チアゾール−4−イルメトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((2−メチルチアゾール−4−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)−2−(2−(ピリジン−3−イル)エトキシ)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((1H−イミダゾール−2−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
N−((1−(2−((1−((1H−イミダゾール−2−イル)メチル)−1H−イミダゾール−2−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド、
5−クロロ−N−((1−(2−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミド、および
N−((1−(2−(2−(1H−ピロール−1−イル)エトキシ)−4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル)−5−クロロチオフェン−2−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項18】
薬剤として許容される賦形剤および請求項1または17に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項19】
哺乳動物における望ましくない血栓を特徴とする状態を予防または治療するための方法であって、該哺乳動物に治療有効量の請求項1または17に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項20】
前記状態が、急性冠症候群、心筋梗塞症、不安定狭心症、難治性の狭心症、血栓溶解治療後もしくは冠動脈血管形成術後に起こる冠動脈内血栓性閉塞、血栓により媒介される脳血管症候群、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺動脈塞栓、凝血障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓血管炎、ヘパリン起因性血小板減少症に付随する血栓症、体外循環に付随する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル、大動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁などの器具の使用に付随する血栓性合併症、および人工器官の取付けを要する状態からなる群から選択される、請求項19に記載の方法。
【請求項21】
血液試料の凝固を阻害する方法であって、該試料を請求項1または17に記載の化合物と接触させることを含む、方法。

【公表番号】特表2010−515691(P2010−515691A)
【公表日】平成22年5月13日(2010.5.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−544997(P2009−544997)
【出願日】平成20年1月4日(2008.1.4)
【国際出願番号】PCT/US2008/050305
【国際公開番号】WO2008/086226
【国際公開日】平成20年7月17日(2008.7.17)
【出願人】(500287639)ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.
【出願人】(509188735)
【Fターム(参考)】