本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患治療用医薬組成物であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中に含む前記組成物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、ａ、ｂ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、新規イミノオキサゾリジン類、それらの製造方法、疾患（特に血栓塞栓性障害）の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規複素環誘導体及びそれらの医薬として許容可能な塩、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容可能な塩、それらの医薬組成物、及びそれらのプロドラッグに関する。より特別には、本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を提供する。
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一般式(I)で表される（式中、R¹〜R⁶及びR^7a、R^7b、R^7cは請求項１に定義の通りである）グルコピラノシルオキシ置換(ヘテロアリールオキシ-ベンジル)-ベンゼン誘導体、その互変異性体、それらの立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩。本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に適している。
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【課題】アルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と芳香族又は脂肪族アミンから、効率的に対応するカルボン酸アニリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と下記一般式［II］で表されるアミンとを、下記一般式［III］で表されるカルボジイミド縮合剤の存在下にて反応させることを特徴とする下記一般式［IV］で表されるカルボン酸アニリドの製造方法。
【化１】


一般式［Ｉ］〜［IV］において、Ｒ¹はアルキル基、アルケニル基、アリール基または芳香族複素環基を表す。Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表し、同じでも異なっていてもよい。Ｒｃはメチレン鎖を表し、その水素原子は置換基で置換されていてもよい。ｎは１以上の整数を表す。 （もっと読む）

選択的なＰＤＥ４阻害は、アリール及びへテロアリールにより達成される。当該化合物は、ロリプラム等の化合物と比較して向上したＰＤＥ４阻害を示し、そして他のクラスのＰＤＥの阻害に関して選択性を示す。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法が開示される。さらに特に、それはレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤の薬物動態を改善する、そして特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼ阻害剤の薬物動態を改善する方法に関する。製薬学的組成物およびヒトにおけるＨＩＶ感染もしくはエイズの抑制もしくは処置のための薬剤の製造におけるその使用もまた本発明の一部である。 （もっと読む）

【課題】 従来のディスコティック液晶性化合物では実現できなかった、低い波長分散性を有するディスコティック液晶性化合物を提供すること。また、該ディスコティック液晶を用いた薄膜を提供すること。
【解決手段】下記一般式（ＤＩ）で表される化合物、および該化合物を含有する液晶性組成物から形成された薄膜である。式中、Ｙ¹¹〜Ｙ¹³はそれぞれメチンまたは窒素原子を；Ｌ¹〜Ｌ³はそれぞれ単結合または二価の連結基を；Ｈ¹〜Ｈ³はそれぞれ所定の５員環を；Ｒ¹〜Ｒ³はそれぞれ、ヘテロ縮合環構造を含む基を表す。
【化１】
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アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の診断、アミロイドβ蛋白の特異的染色剤、ならびにアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の治療および予防のための、アミロイドβ蛋白に対する特異性の高い化合物を提供する。また、本発明は神経原線維変化に対するプローブおよび神経原線維変化の染色剤も提供する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤である式（Ｉ）の一定の［３．１．０］二環式オキサゾリジノン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ；それらを含有する医薬組成物；それらの使用方法；およびこれら化合物を製造する方法を提供する。

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式（Ｉ）で表され、式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。
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【課題】新規チアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）［Ｒ１は特にアミノ基で置換されてもよいアルキル基、アリールアルキル基又はシクロヘキセニル基等；Ｒ２は置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基；Ｒ３は特に基−ＣＯ−Ｒ５、又はアルキル基、アダマンチル基、置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基等；Ｒ５はＣＯ基に窒素原子によって結合された基。］で示される新規２−アリールイミノ−２，３−ジヒドロチアゾール誘導体を合成した。


【効果】医薬として使用出来、特にソマトスタチンレセプターの１種（又は数種）が関与する病理学的状態又は病気の治療用の医薬として使用出来る。特に、先端巨大症、下垂体腺腫又は胃腸膵臓内分泌腫瘍、例えばカルチノイド症候群、胃腸出血に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖障害（例えば癌）およびタンパク質分解障害（例えば神経変性障害）のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいＨＤＡＣ／ＴＤＡＣ阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。
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本発明は式Ｉの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα７ ｎＡＣｈＲが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の鏡像異性的に富化されたアミノアルコールを調製する方法に関し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、本明細書中で定義される。
【化１】

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