式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本出願は、新規なイミノオキサゾリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および、また疾患、特に血栓塞栓症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネル関連障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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【課題】情報記録材料や表示材料などへの応用が可能な、結晶状態で赤色、または、オレンジ色に発色するフォトクロミック反応する化合物を提供する。
【解決手段】分子内にベンゾフラン環を少なくとも１つを有することを特徴とする、結晶状態においてフォトクロミック反応するジアリールエテン系化合物。
ジアリールエテンを構成する２つのアリール位のうちの１つが、置換基を有していても良いベンゾフラン環であり、もう１つのアリール位は、それぞれ置換基を有していても良いベンゾフラン環、ベンゾチオフェン環、またはオキサゾール環である。 （もっと読む）

本発明は新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

癌細胞の移動をモデリングし、腫瘍細胞の移動に対して有効な薬剤をスクリーニングし、骨髄由来の幹細胞と遺伝的に改変された細胞との融合に関連する腫瘍細胞の移動に対する潜在能力を検出するための方法（図１）。ユビキチンに対する抗体が腫瘍細胞の移動を抑制することが示される。
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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【課題】 従来のＦＸa阻害剤に比し、薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用が少なく、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 式（I）：


［式中、Ｘはアルキレン基、Ｙは式：−N(R¹)CO−、−N(R^２)SO_２−、−N(R³)CON(R⁴)−または−S(O)_n−で示される基（式中、R¹、R^２、R³、およびR⁴ は、それぞれ独立に、水素、アルキル基を）、ＺおよびＺ’は、それぞれ独立に、アルキレン基、アルケニレン基、Ａｒアリール基または複素環基、Ｄは環状基、Ｅは環状基］で示される化合物またはその塩類。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物の調製のための方法（式中、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は有機基を定義する）、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）の化合物の反応（式中、Ｒｃは式（Ｉ）に関して定義されたとおりである）、続いて塩基による処理、及び生じた付加化合物を環化させること、を含んで成る方法に関する。
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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。このインヒビターは、フランもしくはチオフェン誘導体である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物（式中、R^a、R^b、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹及びR¹⁰は、有機基として定義される）の調製方法に関し、該方法は、式(II)の化合物を式(III)の化合物R^cCHO及び酸化剤と反応させることを含んで成る。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
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式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：


［式中、(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素であり；R²は水素または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は孤立電子対または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷；または；-Z-C(O)-R⁷基で置換されており；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴およびR⁵は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R⁶は-OH、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキル、ニトリル、CONR⁸₂基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R⁷はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁸はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であり；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
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本発明は、哺乳動物においてＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である、ポリフェノール様化合物に関する。開示される化合物は、血管炎症を含む炎症症状のマーカーを調節するために、並びに、炎症性疾患及び循環器疾患及び関連する疾患状態の処置及び予防のために有用である。一実施形態は、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である方法及び組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明の方法及び組成物は、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖等の炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる炎症症状及び関連する疾患状態を、処置、予防又は緩和するために有用である。 （もっと読む）

フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

【課題】 動物害虫撲滅に有用な置換ビフェニルオキサゾリンの提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


式中、Ｒ¹およびＲ²がそれらの結合した炭素原子と一緒になってハロゲン置換された５−もしくは６−員の複素環式環を形成し、Ｘが水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシを示し、ｍが０、１もしくは２を示す式（Ｉ）の新規な置換ビフェニルオキサゾリン、その製造方法、新規な中間生成物、並びに動物害虫を撲滅するための置換ビフェニルオキサゾリンの使用。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を備える、下記一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｍ、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は明細書の定義どおり）の新規な置換グリシンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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