【課題】オキサゾール誘導体に関する。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^１はアルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は相異ってアルキル基等を表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。）


で示されるオキサゾール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾリル基導入方法。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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【課題】本発明の目的は、ホスホジエステラーゼ４に対する特異的な阻害作用を有する新規オキサゾール化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるオキサゾール化合物又はその塩を提供する。


［式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアリール基を示す。Ｒ²は、置換基を有していてもよいアリール基又は窒素原子含有複素環基を示す。Ｗは、−Ｙ¹−Ａ¹−又は−Ｙ²−Ｃ（＝Ｏ）−で示される二価の基を示し、ここで、Ｙ¹は−Ｃ（＝Ｏ）−等を示し、Ａ¹は低級アルキレン基等を示し、Ｙ²はピペラジンジイル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な２−アシルアミノチアゾール−４−カルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式


式中、
Ｒ^１は置換されてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されてもよいヘテロ環式基を示し、
Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、
Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを示し、
Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、そして
Ｘは水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示す、
で表される２−アシルアミノチアゾール−４−カルボキサミド類及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

本願は、新規１,４−フェニレン−ビス−オキサゾリジン誘導体、それらの製造方法、疾患（特に血栓塞栓性障害）の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、微小血管障害の処置および／または予防のための、および、また微小血管障害を処置および／または予防する薬剤を製造するための、選択的Ｘａ因子阻害剤、特に式（Ｉ）のオキサゾリジノンの使用に関連する。
【化１】

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、フェニル基を有するフェニル−１，２，４−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、それらの基は定義されている通りである）の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、Ａ）式（Ｉ）
【化１】


で示されるオキサゾリジノンとＢ）不整脈治療剤の組合せ、これらの組合せの製造方法、疾患の予防および／または処置のためのこれらの使用、ならびに疾患、とりわけ血栓塞栓性疾患および／または合併症の予防および／または処置のための薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。
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新規４アルキル置換Ｎアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全（例えば勃起不全、女性性機能不全）等、ＭＣ−４Ｒの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、全ての立体異性の形態、エナンチオマーの形態及び全ての割合の混合物にある２−アミノチアゾール及び２−アミノオキサゾール誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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【課題】本発明は、植物病害に対し、顕著な効果を示す１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体及びその活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｗはフェニル基で置換されてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキレンを表し、Ｒ^１はピリジン、ピロール、フランを表す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体又はその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用植物病害防除剤。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲアルファ、ＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、４−オキシ−Ｎ−［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−ベンゼンスルホンアミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。記載されていることは、定義されているような基を有する式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩及びそれらの製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適切である。
【化１】

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本発明は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）−フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝−メチル）−２−チオフェン−カルボキサミドの新規多形および無定形、それらの製造方法、それらを含有する医薬、および疾患と闘うためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−１，２，４−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

アルコキシインドリノンに基づく酸及びアミドの誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として、強化された、意想外の薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関係する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）