本発明は、抗マラリア活性を有する新規９ａ−置換されたアザリドに関する。さらに詳しくは、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａが置換された９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−５−Ｏ−デデソサミニル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物、その製造方法、その使用方法、および抗マラリア活性を有するその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化などの各種代謝性障害を、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストと、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩とを併用して治療できる。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、動脈硬化からなる群から選択される状態の治療において使用するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩と、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを、状態を治療するのに有効な併用量で含む医薬組成物を提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）（式中、Ｑは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されてもよい、フェニル基または５〜
６員の芳香族複素環基を示し、Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立にＣ、Ｏ、ＳまたはＮを示し
、Ｒ^３〜Ｒ⁹は、水素原子、低級アルキル基などを示し、ｎは、０〜３の整数を示す。）
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
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本発明は、式Ｉ


（式Ｉ）
（式中、Ａは、


の基であり、可変部分ＲおよびＲ_１〜Ｒ_７は、本明細書に記載されている）のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供する。これらの化合物は、ウイルス複製の阻害剤として有用である。かかる化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物によるウイルス感染治療の方法、ならびにかかる化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体もまた本発明によって提供される。
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【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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【課題】アルツハイマー病をはじめとするアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断のためのプローブを得る。
【解決手段】放射性標識、好ましくは陽電子放出核種、とりわけ¹¹Ｃで標識された６−［２−（フルオロ）エトキシ］−２−［２−（２−ジメチルアミノチアゾール−５−イル）エテニル］ベンゾキサゾールをアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断のためのプローブとして使用する。 （もっと読む）

ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
カテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体を製造するのに有用な新規な原料化合物を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるオキサゾロン誘導体。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアルケニル基、置換又は無置換のアルキニル基、置換フェニル基、置換又は無置換のナフチル基、或いは置換又は無置換の複素環基を表し、環Ａは炭素数６〜７の飽和環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変部は本明細書において定義のとおりである〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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新規な治療薬の開発の必要性に鑑み、本発明は、新規なヒストンデアセチラーゼ阻害剤を提供する。これらの化合物は、エステラーゼによる非活性化に感受性を与えるエステル結合を含む。したがって、これらの化合物は、皮膚疾患の治療に特に有用である。この化合物が血流に達すると、エステラーゼまたはエステラーゼ活性を有する酵素は、この化合物を、生物学的に不活性なフラグメントまたは活性が著しく減少したフラグメントに切断する。理想的には、これらの分解性生物は、短い血清半減期および／または全身半減期を示し、迅速に除去される。これらの化合物およびその医薬組成物は、たとえば、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用である。また、本発明は、本発明の化合物およびその中間体を製造する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式中、Ｘは、次式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）またはｉｖの構造であり、Ｇは、ＯまたはＳであり、Ｕは、−（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−であり、Ｗは、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｇ）Ｒ^１、ＣＨ_２ＮＨ−ｈｅｔ、ＣＨ_２−Ｇ−ｈｅｔ、ＣＨ_２ｈｅｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^２であり、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は独立に、ＣＨまたはＣＦである。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。
【化１】

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特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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