【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

この出願は、新規のウレアグルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、１０−デアセチルバッカチンＩＩＩおよび（４Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−Ｂｏｃ−２−（２，４−ジメトキシフェニル）−４−イソブチル−１−オキサゾリジン−５−カルボン酸から出発するセコタキサンの調製方法を開示する。 （もっと読む）

新しい種類のｐＨ感受性蛍光性色素と、それに関連するアッセイ法とを記載する。この色素およびアッセイ法は、食作用、および細胞プロセスをモニターすることを含めた生物学的応用に特に好適である。本発明のｐＨ感受性蛍光性色素は、式（Ｉ）の化合物を含み、その式中の変動要素を本願全体にわたって記載する。

（もっと読む）

【課題】抗腫瘍及び抗白血病活性を有するタキサン誘導体の新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供すること。
【解決手段】式IIの化合物を有機溶媒中で酸触媒の存在下で、１−ジメトキシメチルナフタレンと反応させて式IIIのオキサゾリジンメチルエステル誘導体を製造し、次いで前記式IIIの化合物を塩基存在下で加水分解して式IVのオキサゾリジン酸誘導体またはその塩を製造する段階、縮合剤の存在下で前記式IVの化合物またはその塩を式Vの保護された１０−デアセチルバッカチンIIIとカップリング反応させて式VIのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階、有機溶媒中で酸の存在下で前記式VIの化合物を開環反応させた後、得られた化合物のｔ−ブトキシカルボニル基をベンゾイル基で置換する任意の段階を行うことにより式VIIの化合物を製造する段階と、前記式VIIの化合物の７及び１０位の保護基の少なくとも一つを除去する段階とを含む、式Iのタキサン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

（もっと読む）

式(I) :
【化１】


式中、A、R¹、R²およびR³は明細書中で規定される通りである、の化合物の抗ウイルス剤、その製造方法およびHCV治療におけるその使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
（もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬など幅広く利用されている５位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−５−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で示されるオキサゾール−５−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−５−イル基導入方法を提供するものである。
（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^２は水素原子、アリール基などを表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基などを表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】植物‐雑草間の選択特性を有する水田用除草剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１はハロ（C₁-C₈）アルキル；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、フェニルカルボニルアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルコキシ（C₁-C₆）アルキル、複素環アルキル等；Ｒ^３、Ｒ^４はＨ，アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、又、Ｒ^３＋Ｒ^４は３〜７員環を形成する。Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、フェニル、複素環、アルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等：Ａ、WはＯ、Ｓ；Ｘは同一又は異なっても良く、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ又はＣＮ等から選ばれる１〜４個の置換基を示す。｝で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類並びに除草剤。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）
【化１】


の多環式化合物および抗炎症剤および免疫抑制剤としてのそれらの使用を開示する。
（もっと読む）

本発明は、ヘプトース合成阻害特性を有する、式（I）の新化合物またはその薬剤的に許容される塩またはプロドラッグであって、Ａは、アリールまたはヘテロ環であり、これらは、１以上の同一または異なるＲによって置換されてもよく、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ_１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ_１Ｒ_１、アルコキシ、ヒドロキシ、チオアルキル、アリール、ヘテロ環、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＣＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）Ｒ_１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＯＲ_１、Ｒ_１Ｃ＝ＮＯＲ_１、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、アリールオキシ、チオアリール、アルケニル、アルキニル等であり、Ｒ_１は同一または異なって、Ｈ、または、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、Ｂ_１、Ｂ_２、Ｂ_３は、同一または異なって、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓを示して、５員芳香環を形成し、１〜３個の炭素原子は、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＳ、Ｏ、Ｎから選択されるヘテロ原子によって置換され、Ｂ４は、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｈ、または、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＣ１−Ｃ１０アルキル、アルコキシ、チオアルキルであり、Ｗは、１以上のＣ１−Ｃ１０アルキル基によって置換されてもよいＣ、ＯまたはＮであり、Ｄは、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいヘテロ環である、ものに関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
（もっと読む）

本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）