本発明は、糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ２の選択的阻害剤である。
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【課題】 エストロゲン剤として有用な置換ベンゾオキサゾールの提供。
【解決手段】 構造式：


［式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２ａ、Ｒ_３、Ｒ_３ａおよびＲ_４ならびにＸは、明細書中の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩の提供。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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【課題】ジスコデルモリド類などのラクトン−含有化合物、その化学的及び／または生物学的活性に似た化合物、並びにそれらの製造で有用な方法及び中間体を提供する。
【解決手段】下記化合物を基にしたジスコデルモリドの化学的及び／又は生物学的活性に似た化合物、それらの中間体、並びにそれらの製造法。
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本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）

【課題】広い波長域において一様の偏光変換が可能な光学フィルムを与える新しい化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される２価の基を含む化合物。［Ｑ^１〜Ｑ^４は、−ＣＲ^１＝又は−Ｎ＝を表す。Ｔ^１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ^２−を表す。Ｙ^１は、単環系芳香族炭化水素基、単環系芳香族複素環等を表す。Ｄ^１及びＤ^２は、単結合又は２価の連結基を表す。Ｇ^１及びＧ^２は、２価の脂環式炭化水素基を表す。該脂環式炭化水素基に含まれる水素原子は、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等で置換されていてもよく、該脂環式炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−で置き換わっていてもよい。］
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本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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【課題】糖尿病に有効な式（Ｉ）で示される化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）で示される化合物を、ルテニウム（又はロジウム）及びキラルジホスフィンリガンドを含む触媒の存在下、接触不斉水素化することによる式（Ｉ）で示される化合物の製造方法。


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本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのＢＡＣＥ阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書に定義されている通りである）


を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のまた別の態様は、医薬の製造、特に高血圧または心不全の治療に有用な医薬の製造のための、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
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【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（II）、（II−Ａ）、（Il−Ｂ）、（ll−Ｃ）、（ll−Ｄ）、（III）、（III−Ａ）、（IIIl−Ｂ）、（IIl−Ｃ）、（IIl−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV）、（IV−Ａ）、（IV−Ｂ）、（IV−Ｃ）、（IV−Ｄ）、（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール及びチアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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【課題】新規１３−ケトバッカチンIII及びタキサン誘導体並びにその製造法の提供。
【解決手段】１３−ケトバッカチン誘導体の１４位を官能化し、更に式IIIの化合物へ変換する。
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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、作物に薬害を生ずることなく、イネいもち病、キュウリ炭疽病、コムギうどんこ病、コムギふ枯病等の農園芸用植物病害に対し高い防除効果を示す、含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌは、Ｗ^３−Ｚ−Ｑを表し、Ｗ^１及びＷ^３はそれぞれ独立して酸素原子、硫黄原子又は窒素原子（該窒素原子はアルキル基で置換されていてもよい。）を表し、Ｚは、直接結合等を表し、Ｑは複素環基を表し、該複素環基の窒素原子は低級アルキル基で置換されていてもよく、該複素環基の炭素原子は、ハロゲン原又はアルキル基で置換されていてもよく、ｍは１〜４の整数を表す。］で表されることを特徴とする含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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