【課題】農園芸用殺菌剤、もしくはその中間体として有用である新規な３−アミノチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（６ａ）で示される３−アミノチオフェン誘導体（式中、Ｒ9は水素原子、カルボキシル基または炭素数１〜６のアルコキシカルボニル基であり、Ｒaは、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、メチル基、エチル基、ハロゲン原子等で置換されたピラゾール基、チアゾール基、フリル基、チエニル基、フェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、イソチアゾール基等であり、Ｒaとしては、特にトリフルオロメチル基が好ましい。）。
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【課題】医薬など幅広く利用されている５位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−５−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で示されるオキサゾール−５−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−５−イル基導入方法を提供するものである。
（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^２は水素原子、アリール基などを表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基などを表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】吸収波形がシャープな色素を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表される色素化合物。


（Ｑは一般式（１）で表される化合物が可視域または近赤外域の少なくとも一方に吸収を持つために必要な原子団；Ｒ¹は水素原子または置換基；Ｒ²およびＲ³は置換基を表し、互いに結合して環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明は、ネビボロール調製のための製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における重要な中間体である次式（Ｉ）で表される６−フルオロクロマンエポキシド類の改良された合成法に関する。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

【課題】常温付近で液体として存在する物質で、従来の水、有機溶媒とは異なり揮発性が低く、電解質がなくても電気を通すなどの特異な性質を有し、環境に負荷が少ない溶媒あるいは電解液として用いられるイオン液体の原料として、または金属錯体の配位子としても重要なイミダゾール化合物を廉価、安全且つ効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】イミダゾリン化合物を、式（Ｉ）を満たす活性炭からなる触媒の存在下酸素と接触させるイミダゾール化合物の製造方法。
４０００＜Ｓ×（Ｏco） （Ｉ）
但し、ＳはＢＥＴ比表面積（ｍ^２／ｇ）を、Ｏcoは次の方法により求められる一酸化炭素として脱離する表面酸素量の活性炭に対する重量％を示す。 （もっと読む）

【課題】１−ピリジン−４−イル−インドール類の高収率かつ工業的規模での安価な製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で表されるピリジン化合物と一般式（ＩＩ）で表されるインドール化合物とを、塩基存在下、５０〜２００℃で反応させることを特徴とする一般式（ＩＩＩ）で表される１−ピリジン−４−イル−インドール類の製造方法。
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ１〜Ｒ５は各々所定の原子または基を表す。 （もっと読む）

【課題】アゼチジノン誘導体の工業的に有用な製法を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、Ｒ¹ は水酸基の保護基；Ｚは脱離基を示す。）
で表される化合物と、式：
【化２】


（式中、Ｒ² 、Ｒ³ は同一または相異なって、水素または低級アルキル基を示す。）で表される化合物とを、塩基およびマグネシウム触媒の存在下で反応させることを特徴とする式：
【化３】


（式中、Ｒ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ は前記と同じ意味を示す。）
で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

光学的に活性な式（ＩＩ）
【化１】


〔式中、＊は、立体中心を示し；そして、Ｒ^１およびＲ^７は、本明細書に定義のとおりである〕で示される化合物またはその塩を製造するための方法であって、
光学的に活性な式（ＩＶ）
【化２】


〔式中、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書に定義のとおりである〕で示される化合物を酸加水分解し、塩として得られた光学的に活性な式（ＩＩ）の化合物を回収し、その後、所望により、塩を式（ＩＩ）の化合物に変換することを含む方法。該方法は、医薬化合物、例えば、中間体を製造するために適当である。ある新規中間体も記載および請求している。
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本発明は、以下の一般式I の化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており：
【化１】


（式中、R¹及びR²は請求項１と同じように定義される）

以下の式IIの化合物から出発して調製できる：
【化２】


（式中R¹は請求項１と同じように定義される）。
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【課題】（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプタ−６−エン酸のカルシウム塩の製造方法の提供。
【解決手段】
式（７）：


（式中、Ａは、アセタールまたはケタール保護基であり、Ｒは、アルキルである）で示される化合物におけるアセタール保護基の酸加水分解、および、得られた化合物の結晶化合物の単離、得られた化合物を加水分解し、ジヒドロキシカルボキシレート誘導体を得る事を含む方法。 （もっと読む）

【課題】増感剤を併用しなくとも、エネルギー線、特に２５０から４５０ｎｍの波長領域の光に高い感度を有し、ラジカルを触媒とする重合反応、架橋反応などを利用した各種用途に効果的に使用しうる、ラジカル重合開始剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(１)で表されるラジカル重合開始剤。一般式（１）


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、置換基を表す。Ｒ³およびＲ⁴は、水素原子、または置換基を表す。Ｘは、２価の芳香族環縮合基を表し、Ａｒ¹は、アリール基、もしくは複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】
新規でより高い不斉収率で目的物を与える触媒及びそれに用いられる配位子を提供すること。
【解決手段】
下記式（１）で示される配位子とする。
【化１】



（Ｒ１〜Ｒ５は独立に水素、アルキル基、ハロゲン基、アルコキシル基又は芳香環であり、Ｒ１〜Ｒ５は同一であっても異なっていても良い。また、Ｒ１、Ｒ２は連結して環を形成していても良い。） （もっと読む）

【課題】ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤として有用な（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプタ−６−エン酸のカルシウム塩および結晶質中間体の提供。
【解決手段】 式（７）：


（式中、Ａは、アセタールまたはケタール保護基であり、Ｒは、アルキルである）で示される化合物、および保護基のないジオール体、ラクトン体等の結晶質中間体とそれらを用いた該レダクターゼ阻害剤の製造。 （もっと読む）

【課題】光学活性β−ジアリールカルボニル化合物の、高収率、高選択性な製法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）のα，β−不飽和−β−アリールカルボニル化合物と、一般式（ＩＩ）Ａｒ^２−ＢＸ_ｍＭ_ｎのアリールボロン酸とを、一般式（ＩＶ）ＰｄＹ_ｏＬ^１_ｐ（Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ）_ｑのパラジウム錯体触媒の存在下で反応させ、一般式（Ｖ）の光学活性β−ジアリールカルボニル化合物を製造する。


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【課題】4-フルオロ-1-({[4-メチル-1-(メタンスルホニル)ピペリジン-4-イル]アミノ}アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルの新規製造法及び該製造法に必要なの中間体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な2-アミノカルボニル-4-フルオロピロリジン誘導体、及び該化合物を用いた、1型糖尿病、2型糖尿病、インスリン抵抗性疾患、肥満の治療及び／又は予防剤として有用な4-フルオロ-1-({[4-メチル-1-(メタンスルホニル)ピペリジン-4-イル]アミノ}アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルの製造法。
【化】


［式中、R¹はH若しくはアミノ基の保護基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、非線状のオリゴピリダジン化合物、それらを得る方法、それらの使用に関し、さらには、それらのオリゴピロールへの回帰（regression）および得られたピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、また、これらの新化合物の可能性のある生物学的適用、特に、非常に興味深い治療特性、特に、抗寄生虫、抗癌および抗菌特性を有する治療剤、さらに、環境材料、電子材料、光学材料等の種々の材料における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】紫外線吸収剤として有用であり、有機溶媒に対する溶解性が良好で、また有機材料との相溶性が良好なベンゾトリアゾール系化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）または（２）で表されることを特徴とするベンゾトリアゾール系化合物。
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は置換基を、Ｒ₃は水素原子またはアルキル基を、Ｒ₄及びＲ₅は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基またはアリール基を、Ｒ₆及びＲ₇は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基または複素環基を表す。Ｒ₈及びＲ₉は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基またはアリール基を表すが同時に水素原子を表すことはなく、Ｒ₁₀は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基または複素環基を表す。ｐは０〜４の整数を表し、ｑは０〜３の整数を表し、ｒは１または２を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成方法に関し、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、ＱおよびＪは、特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および殺節足動物剤の製造に有用な２−ハロ−ニトロアレーンおよびＮ−置換アミドから出発する様々な式（Ｉ）の非対称多機能性Ｎ−置換ベンゾイミダゾールまたはアザベンゾイミダゾールについての直接的なパラジウム触媒位置選択的方法を提供する。
【化１】

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【課題】
抗癌剤として有用なエンザスタウリンを製造するために重要な中間体１−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを安価かつ、効率的に高収率で製造することができる製造方法を提供すること。及び該化合物を用いたエンザスタウリンの製造方法を提供すること。
【解決手段】
アニリン誘導体とカルボニル化合物との還元アミノ化反応を水素を用いて行い、引き続き環化反応を行う１−置換インドール誘導体の製造方法、及び、該１−置換インドール誘導体製造方法を利用した１−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール及びエンザスタウリンの製造方法。 （もっと読む）