本発明は、例えば、TNF-αの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患若しくは状態を予防あるいは治療するのに有用である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物を調製するための新しい方法を提供する。本発明は、非置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンを含むが、それに限定されない非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンの商業的生産のための改良された及び/又は効率的な方法を提供することができる。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
（もっと読む）

【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子、医薬品、農薬、触媒配位子、コンビナートリアルケミストリー、電子写真感光体、染料等の分野において中間体として有用な新規ビピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】新規ビピリジン誘導体は、例えば、下記一般式（１）または（２）で表わされるビピリジン誘導体またはその塩である。
【化１】


式中、Ｘはヘテロ原子を二つ以上含有し、且つ硫黄原子又は酸素原子を１つ以上有するヘテロ環残基である。 （もっと読む）

本発明は４，７−ビス（５−ハロチエン−２−イル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾールを調製する方法、より詳しくは、４，７−ビス（５−ブロモチエン−２−イル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾール及びその前駆体、即ち、４，７−ビス（チエン−２−イル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾールを調製する方法を対象とする。この前駆体は、４，７−ジハロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール類を、パラジウム触媒及び溶媒の存在下で、２−チエニル亜鉛ハライド類、２−チエニルマグネシウムハライド類又は２−チオフェンボロン酸類のいずれかでよいチエニル基付加剤と、４，７−ビス（チエン−２−イル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾールを形成するような条件下で接触させることによって調製される。この前駆体は、次にハロゲン化、好ましくはブロム化して、所望のジブロム化生成物を形成することができ、この生成物は、９，９−ジ置換フルオレンのコポリマーを調製するのに特に適したモノマーである。このコポリマーは、例えば、ポリマー発光ダイオード（ｐＬＥＤ）用途に有用である。 （もっと読む）

【課題】 不斉付加反応、不斉共役付加反応や不斉ヒドロホウ素化反応等を高選択的に行うことを可能にし、さらに容易かつ安価に調製しうる不斉配位子およびそれを含む不斉遷移金属錯体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ環は存在しないかまたは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基等を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を示し、Ｘは、−ＯＲ^５または−ＮＨＲ^６（ここで、Ｒ^５およびＲ^６は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す。）で表される残基を示す。）で表される化合物、当該化合物を配位子として含有する不斉遷移金属錯体および当該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、β-ラクタムの製造法に関する。「ワンポット」合成として、イミンをケテンアセタールまたはエノラートで環縮合してβ-ラクタム生成物を生成する。本方法は通例、従来の方法よりも高い温度で行う。 （もっと読む）

本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

（もっと読む）

本発明はＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン（式（Ｉ）
【化１】


の化合物）の新規製造法、温血動物に化合物を投与した後に観察されるＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンの代謝産物の新規製造法、ならびに当該方法に使用する中間体に関する。それらの製造のための新規出発物質および方法は、同様に本発明の対象である。本明細書に記載の方法は、アイソトープ標識を有する前記化合物を得るためにとりわけ適している。かくして得られる標識化合物は、Ｎ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンおよびその薬学的に許容される塩の代謝を臨床的および前臨床的研究において追跡および調査するためにとりわけ適している。
（もっと読む）

本発明は、式Ｃ：
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９９、およびＸは本明細書に定義された通りである）
のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤、特にＦＬＴ３および／またはｃ−キットおよび／またはＴｒｋＢの阻害剤の合成でのかかる化合物の使用に関する。
（もっと読む）

式（７）：
【化１】


［式中、Ｒ^１が水素もしくは炭化水素基を表し、Ｒ^２が水素もしくは置換基を表し、Ｒ^３が水素もしくは炭化水素基を表し、Ｘが水素もしくは置換基を表す］
の化合物もしくはこの塩の調製方法が与えられ；
ａ）式（１）［式中、Ｙがハロ基、好ましくはＣｌもしくはＢｒを表し、Ｐ^１が水素もしくは保護基を表し、Ｗが＝Ｏもしくは−ＯＰ^２を表し、ここでＰ^２が水素もしくは保護基を表す］の化合物をシアノ化し、式（２）の化合物を与え；
ｂ）式（２）の化合物を還元し、式（３）の化合物を与え；
ｃ）式（３）の化合物を、式（４）の化合物とカップリングさせ、式（５）の化合物を与え；
ｄ）Ｗが−ＯＰ^２を表す場合、式（５）の化合物を脱保護し、次いで酸化して、式（６）の化合物を与え；
ｅ）式（５）の化合物（Ｗが＝Ｏを表す場合）もしくは式（６）の化合物を開環反応に付し、残っている全ての保護基を除去し、式（７）の化合物もしくはこの塩を与える
ことを含む。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のトリアゾールを製造するための方法に関する。これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。化合物（Ｉ）を製造するための方法は、式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）と、式（ＩＩＩ）で表される化合物（ＩＩＩ）とを、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式（ＩＶ）で表される化合物（ＩＶ）を得るステップ１と化合物（ＩＶ）を、式（Ｖ）で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組合せ、式（ＶＩ）で表される化合物（ＶＩ）を得るステップ２とを含む。

（もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を製造するための方法、式（Ｉ）の化合物の製造の間に得られる新規な中間体、及びＩｋＢキナーゼ阻害剤を製造するための中間体としてのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 医薬として有用な２−オキソイミダゾール誘導体の中間体の不斉合成を提供することにある。
【解決手段】式(II)で表される化合物と（Ｒ）−（＋）−α−メチルベンジルアミンとを縮合して得られた式(III)で表される化合物を還元し式(IV)で表される化合物とし、該化合物を水素化して式（V）で表される化合物とし、式(VI)で表される化合物と縮合して式(VII)で表される化合物とし、ニトロ基を還元後、カルボジイミダゾールと反応して化合物(XI)としたのち、最後に塩基で処理することにより式(I)で表される化合物を得る。
式(I)で表される化合物は、ノシセプチン受容体ＯＲＬ１へのノシセプチンの結合を阻害する化合物の中間体として有用である。
【化１】
（もっと読む）

【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
（もっと読む）

【課題】高価なフッ化カリウムや沃化カリウムなどを使用せず、ミルタザピンの製造中間体として有用な2−（4−メチル−2−フェニルピペラジン−1−イル）−3−シアノピリジンを工業的に容易に、しかも経済的に製造しうる方法を提供することである。
【解決手段】１−メチル−３−フェニルピペラジンと、２−クロロ−３−シアノピリジンとを有機塩基の存在下でかつアルカリ金属ハロゲン化物の非存在下に、極性非プロトン性有機溶媒中で反応させることを含む、2−（4−メチル−2−フェニルピペラジン−1−イル）−3−シアノピリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の化学式（ＩＶ）による化合物を含めた、置換３−シアノキノリンを製造する方法を対象とする。これらの方法は、大規模な製造に適用可能であり、クロマトグラフィー分離の使用を回避し、従来の技術よりもより効率的に安定した高純度の産物を提供する。一態様において、本発明は、置換３−シアノキノリンを調製する方法を提供し、この方法は、（ｉ）化学式Ｈ−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘの化合物と、（ｉｉ）本明細書に記載の３−シアノキノリン中間体とを、触媒有効量の酸触媒の存在下で反応させる手順を含む。

（もっと読む）

【課題】ピペリジルアミノトリアジン骨格を有するポリアミン誘導体、その塩、それらの製造法、該化合物からなる安定剤、安定化されたポリオレフィン樹脂組成物を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


（式中、Ｘ及びＹは同一または異なっていてもよくＮ（Ｒ^５）または酸素原子を示し、Ｒ
^１は直鎖状、分岐鎖状または置換もしくは無置換の環状のアルキル基から選ばれる炭素数２〜５０の炭化水素基であり、炭素鎖の途中に酸素原子または窒素原子を含有していてもよく、Ｒ^２は水素原子または炭素数１〜９のアルキル基を示し、Ｒ^３及びＲ^４は同一または異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜９のアルキル基、炭素数１〜９のアルコキシ基または炭素数２〜９のアシル基を示し、Ｒ^５は水素原子または炭素数１〜９のアルキル基を示し、ｎは２または３の整数を示す。）で表される化合物またはその塩、ポリオレフィン用安定剤及びポリオレフィン樹脂組成物。 （もっと読む）

【化１】


本発明はスルホニルイミン誘導体［特に式（ＸＩＩ）のもの］およびスルファミド誘導体［特に式（Ｉ）のもの］の製造方法に関する。該方法は、酸もしくはＴＭＳＣｌの存在下に、アルデヒドを置換されたもしくは非置換のスルファミドと反応させて対応するスルホニルイミンを生成せしめることおよび場合によりスルホニルイミンを還元するかもしくは水素化して対応するスルファミド誘導体を生成せしめることを含んでなる。
（もっと読む）

【課題】ホルミルテトラヒドロピラン類を調製する方法。
【解決手段】本発明はメソゲン性置換基を有するホルミルテトラヒドロピラン類、それの調製方法、および置換テトラヒドロピラン誘導体類を調製するためのホルミルテトラヒドロピラン類の使用に関する。 （もっと読む）