本発明は、ドーパミン作動薬、５−［（２Ｒ,５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン（Ｉ）：
【化１】


の新規な塩形態に関する。更に詳しくは、本発明は、５−［（２Ｒ,５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン・ジ−（１Ｓ）−カンファスルホナート（ジ−Ｓ−カムシラート）、及び、その製造方法、その製造のために使用される中間体、それを含む組成物、及び、この塩の使用に関する。
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本発明は、式（ＩＩ）（式中、Ｒは、水素または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_１〜４アルキルである）の化合物を水酸化アルカリまたはアルカリ土類金属水溶液で加水分解する工程を含む、グルー−ジアミン（Ｇｒｅｗｅ−ｄｉａｍｉｎｅ）の新規の製造方法であって、加水分解は、有機溶媒の存在下で行われることを特徴とする方法に関する。
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本発明は、プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として用いられ得る置換ナフチルインドール誘導体の調製方法を提供する。本発明の特定の実施態様において、上記方法は、Ｏｐｐｅｎａｕｅｒ酸化、Ｆｉｓｃｈｅｒインドール合成、メチルエーテル切断、置換メチルテトラゾールと置換ナフトールのカップリングの１個または複数を含む反応を包含する。 （もっと読む）

HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質中間体を製造するための方法に関する。特に、本発明は、デカリン（デカヒドロナフタレン）、ヘキサン、シクロヘキセン、テトラリン、石油エーテルからなる群から選択される溶媒媒体を用いる、式（Ｉ）（ＸがＨＩ、ＨＣＩ、Ｈ_２ＳＯ_４等を表す）の化合物の調製に関する。式（Ｉ）の化合物は、セフェピムの調製において重要な中間体である。
【化１】
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【課題】新規な色素中間体、及び新規な色素を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるピラゾロン化合物を中間体とし、それを用いて合成した、及び式［ＩＩ］で表されるメロシアニン色素。


（式中、Ａｒ₁は含窒素ヘテロ環基を示す）


（式中、Ｒ₁はアルキル基、アルケニル基等を示し、Ａｒ₂は含窒素ヘテロ環基を示し、ＸはＣ、Ｏ、Ｓ等の原子を示す。Ｚは、窒素原子とＸに連結してヘテロ環を形成する残基を示す。ｍは、０あるいは１を示す。） （もっと読む）

【課題】β３−アドレナリン受容体刺激薬として有用な化合物の製造に好適な、収率の高い製造法および精製の容易な中間体を提供する。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は存在しないか、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^３は水酸基の保護基を、Ｒ^４は存在しないか、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｒ^５、Ｒ^１３およびＲ^１４はそれぞれ水素原子、または置換もしくは無置換のアルキル基を、Ｒ^６およびＲ^６ａは、それぞれ水素原子または水酸基の保護基を、Ｒ^８はアミノ基の保護基を表す。）
式（１）で表される化合物を、式（３）で表される化合物と反応させ、必要に応じ脱保護して式（４）で表される化合物とし、
式（４）で表される化合物を還元することからなる、式（５）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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【課題】 エポキシ樹脂との相溶性に優れ、且つエポキシ樹脂の耐熱性、耐候性、透明性等を向上させることができるエポキシ樹脂用添加剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 化１で示されるトリアジン化合物であり、トリスカルボキシアルキルイソシアヌル酸とビスフェノールＡ型エポキシ樹脂とを反応させることにより得られる。
【化１】
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【課題】抗真菌剤製造中間体として有用なエポキシトリアゾール誘導体を、禁水性または無水の塩基、無水の溶媒を使用せず、１，２，４−トリアゾール金属塩を別途調製して単離等の煩雑な操作をすることなく工業的に製造する方法を提供することである。
【解決手段】塩基および水の存在下で、式（１）のエポキシ化合物と１，２，４−トリアゾールとを反応させ、エポキシトリアゾール誘導体（２）を製造する。


（１） （２） （もっと読む）

バイポーラ性を有する有機化合物材料を提供することを課題とする。
一般式（１）で表されるキノキサリン誘導体を提供する。式中、Ｒ^１〜Ｒ^１２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルコキシ基、アシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、ジアルキルアミノ基、ジアリールアミノ基、ビニル基、アリール基、複素環残基、のいずれかを表す。Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２は、それぞれ独立、またはそれぞれ互いに結合して芳香族環を形成する。Ａｒ^１〜Ａｒ^４はそれぞれ独立して、アリール基、または複素環残基のいずれかを表す。Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４とはそれぞれ独立、またはＡｒ^１とＡｒ^２、Ａｒ^３とＡｒ^４とがそれぞれ互いに直接結合、または、Ａｒ^１とＡｒ^３、Ａｒ^３とＡｒ^４とが酸素（Ｏ）または硫黄（Ｓ）またはカルボニル基のいずれかを介して結合する。

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本発明は、ＣＣＲ５レセプターのアンタゴニストの調製のための有用な中間体である（従って、ＨＩＶウイルスに感染した哺乳動物の処置のために有用である）、ケトンアミドを調製するための新規なプロセスを開示する。本発明は、特に、１−（２，４−ジメチルピリミジン−５−カルボニル）−４−ピペリドン、１−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリドンおよび関連の化合物を合成するための新規なプロセスを開示する。本発明の顕著な特徴は、有機相および緩衝塩スラリーを有する３相反応媒体の使用である。（式Ｉ） （もっと読む）

【課題】抗真菌剤製造中間体として有用なエポキシトリアゾール誘導体およびその中間体を、禁水性または無水の塩基、無水の溶媒を使用せず、１，２，４−トリアゾール金属塩を別途調整して単離等の煩雑な操作をすることなく工業的に製造する方法を提供することである。
【解決手段】塩基および水の存在下で、エポキシ化合物（１）と１，２，４−トリアゾールとを反応させ、エポキシトリアゾール誘導体（２）およびその中間体（３）を製造する。

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本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

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【課題】 インドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
【化１】






式（１）で表される２−ニトロベンジルカルボニル化合物を金属と酸とで還元する際に、アシル化剤と塩基を共存させることを特徴とする式（２）（Ｒ²＝Ｈ）で表されるインドール化合物の製造方法、当該インドール化合物をハロゲン化水素酸およびスルホキシド化合物と反応させることを特徴とする式（２）（Ｒ²＝ハロゲン）で表されるインドール化合物の製造方法、ならびに当該インドール化合物を相間異動触媒と塩基存在下直接１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−３−クロロスルホニル−１，２，４−トリアゾールと反応させることによるスルファモイルトリアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗潰瘍剤・胃炎治療剤として有用なベンズイミダゾール誘導体の光学異性体を提供する。
【解決手段】下記式で表される塩（Ｒ−体およびＳ−体を含む）。
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【課題】テトラゾール化合物の工業的有利な製法を提供すること。
【解決手段】アミド類（３）と脱水剤を有機溶媒の存在下に反応させて得たニトリル類（２）を単離することなくアジド類と反応させてテトラゾール化合物（１）を得る方法であって、上記化合物を含む反応混合物を水と非混和性の有機溶媒と共に、攪拌下に水中に注ぎ攪拌を続けながら上記有機溶媒を留去し、テトラゾール化合物を得る。






（式中、Ｒ¹は水素、ハロゲン、ニトロ、水酸基、アルキル等を；Ｒ²はＲ³で置換されていてもよいフェニル；Ｒ³はフェニルで置換されてもよい炭素数１〜２０のアルキル基またはフェニル基で置換されてもよい炭素数１〜２０のアルコキシ基を示す。） （もっと読む）

本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】途中で反応が停止することなく、反応速度の振れも小さい式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、平均粒子径（５０％Ｄ）が２００μｍ以下の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 既存の部分構造を活用することで工程数の大幅削減を図り、安価で高品質な化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物をアルキルアミンと金属化合物触媒の共存下で接触水素還元して選択的に脱クロル化することを特徴とする一般式（２）であらわされる化合物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ¹は置換基を表す。Ｒ²はベンゼン環に置換可能な基を表す。ｎは１以上５以下の整数を表し、ｍは０以上４以下の整数を表し、ｍ＋ｎ≦５である。） （もっと読む）