本発明は、プロドラッグ型の経口用カルバペネム剤として有用な下記式（ＸＩ）［式中、Ｒ^２は、生体内で分解されて容易に除去しうる基を表し、かつ、Ｒ^４は、１−（１，３−チアゾリン−２−イル）アゼチジン−３−イル、またはピロリジン−２−オン−４−イルを表す］の化合物の製造方法、およびその製造において用いられる合成中間体に関する。本発明の方法によれば、前記化合物をより安価に製造することができ、工業的製造も有利に行うことができる。

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本発明は、高光学活性キラルイオン性液体の使用、特にガスクロマトグラフィー用、および反応溶媒としての使用に関する。特定の高光学活性キラルカチオン性液体が、高光学活性キラルアニオン性液体の種類と同様に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


で表されるピラゾール化合物の製造方法に関する。
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本発明は、Ｒ_１が水素または４−ハロベンジルを表し、Ｒ_５が場合により置換された水素、アルキル、またはベンジルを表す、１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−（２−アミノピリミジン）ピペリジン（ＩＶ）の誘導体を得る方法に関する。本発明による方法は、１−［１−（Ｒ_１）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−（Ｒ_２）（Ｒ_３）−ピペリジン（Ｉ）［式中、Ｒ_２またはＲ_３が場合により保護されたヒドロキシを表し、またはＲ_２およびＲ_３が、互いに独立して、場合により置換されたアルコキシまたはベンジルオキシを表し、またはＲ_２およびＲ_３がともに場合により置換されたアルキレンジオキシ基を形成する］を、加水分解および／または酸化によって、１−［１−（Ｒ_１）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−ピペリドンへの変換を含んで成り、これは、還元アミノ化（形成された中間体イミナの任意の分離による）によって、ピリミジンとの反応によって、１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−（２−アミノピリミジン）ピペリジン（ＩＶ）の上記誘導体を生成する対応するアミンを提供する。 （もっと読む）

【化１】


テルピリジン系単量体および遷移金属に基づく高度に蛍光性の金属超分子が得られた。これらの強固な超分子は、紫から青、緑または黄色への発光によって、高量子収率を提供する。それらは、高輝度、高純度、低コスト、および優れた熱安定性のような所望の性質のため、高分子発光ダイオード(PLED)に対する見込みのある放射体として現れた。超分子は、式I［式中、Mは族IB、IIB VIIA、VIIIAまたはランタニド金属を表し;Rは独立して各出現において、水素、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、または認められている供与体および受容体群よりなる群から選択され;Xは独立して各出現において、窒素または炭素原子であり;R'はアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルケトン、アリールケトン、ヘテロアリールケトン、アルキルエステル、アリールエステル、ヘテロアリールエステル、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、フルオロアルキル、フルオロアリール、アミン、イミド、カルボキシレート、スルホニル、アルキレンオキシ、ポリアルキレンオキシ、またはその組合せから選択され;nは1ないし100,000の整数であり;Zは対イオンであって、アセテート、アセチルアセトネート、シクロヘキサンブチレート、エチルヘキサノエート、ハライド、ヘキサフルオロホスフェート、ヘキサフルオロアセチルアセトネート、ニトレート、ペルクロレート、ホスフェート、スルフェート、テトラフルオロボレートまたはフルオロメタンスルホネートの群から選択され;yは0ないし4の整数である］によって表される分子構造を有する。
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１−（６−アミノ−３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−８−クロロ−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−３−キノリンカルボン酸およびその治療的に許容可能な塩を製造する方法およびその方法において使用される中間体が開示される。
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本発明は、アンチピリンをベースとするアゾ金属錯体染料および光データ記録用の、好ましくは、４５０ｎｍまでの波長を有するレーザを用いた光データ記録用の光学層における、これらの染料の使用に関する。本発明は、さらに、青色レーザ放射を使用して情報の記録および再生を行うことができ、光学層においてアンチピリンをベースとするアゾ金属錯体染料を使用する、ライトオンリリードメニ（ＷＯＲＭ）型の光データ記録媒体に関する。

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一般式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグもしくは立体異性体であって、(式中、Rで定義した置換基はそれぞれ独立に、H、SiR'₃、SOR'、SO₂X、C(=O)R'、C(=O)OR'、C(=O)NR'、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルからなる群から選択され;基R'は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アミノアルキル、アリール、アラルキルおよび複素環基から選択され;基R"は、H、OH、OR'、OCOR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHCOR'、N(COR')₂、NHSO₂R'、CN、ハロゲン、C(=O)H、C(=O)R'、CO₂H、CO₂R'、CH₂OR、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキリデン、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよび置換または非置換複素芳香族からなる群から選択される)米国特許第5514708号の化合物1、3または4ではない化合物を提供する。この化合物は抗腫瘍活性を有する。合成経路も提供する。
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【課題】
金属を含有せず、エナンチオ選択性のみならずジアステレオ選択性に優れた炭素−炭素結合形成反応の不斉合成触媒として使用でき、簡便かつ安価に得られる安定な光学活性アミノピリジル基含有ピロリジン誘導体、及びそれを用いた不斉合成方法を提供する。
【解決手段】
下記化学式（I）
【化１】


（式（I）中、−Ｒ^１、−Ｒ^２は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、又は互いに連結されたアルキレン基若しくはアルケニレン基； ｎは、０〜２； ＊は、光学活性炭素の表示）で示されるものである。不斉合成方法は、少なくとも前記式（Ｉ）で示される不斉合成触媒存在下、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を行わせるというものである。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や生理活性物質の合成中間体として重要な１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体およびその光学活性体の提供。
【解決手段】 下記式（１）


（式中、環Ａは更なる１〜４個の置換基を有してもよく、該置換基はアルキル基、アラルキル基、芳香族基、ハロゲン、ハロゲン化アルキル基、アルカノイル基、アルキルカルバモイル基、シアノ基、またはニトロ基から選ばれた置換基を意味する。また該環Ａは、縮合多環式炭化水素でもよい。Ｒ¹はアルカノイル基またはアロイル基を表し、そしてＲ²は水素、アルカノイル基またはアロイル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²が結合し、Ｎ原子と共に環状イミド基を形成してもよい。）で表される１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある抗菌Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な中間体の製造法に関する。方法は、αβ−ラクタム中間体を使用する。ある光学純粋な中間体も特許請求の範囲に記載する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
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本発明は、次の反応式（Ｉ）、（II）、（III）により、少なくとも１つのヒドロキシまたはチオール官能基を有する化合物のニトロオキシエステル、ニトロオキシチオエステル、ニトロオキシカルボネートおよびニトロオキシチオカルボネートを製造する方法に関する。本発明は、該製造法において有用な中間体およびその製造法にも関する。

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【課題】優れた抗腫瘍活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


[式中、X及びYは、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基、ニトロ基、シアノ基、-CZ3、-NR1R2、-CO2R3、-S(O)n-R4、-NHC(O)R5、-C(O)NR6R7、-COR8、-CH2-OR9、-CH=CH-R10、-CH=CH-COOR11、及び-CH=CH-CONHR12から選ばれる１以上の原子又は置換基を示し；Aは、２つの窒素原子間に炭素数２〜10個の直鎖状、分枝状又は環状のアルキレン鎖を有するジアミノ基を示し、１つ又は２つの窒素原子は当該アルキレン鎖と一緒になって４〜７員の脂環式複素環基を形成してもよい；Bは、カルボニル基又はスルホニル基を示し；Cは、置換基を有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基又はα位が低級アルキル基で置換されていてもよいベンジル基を示す。]で表されるフリルピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、該化合物を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれら類似体の使用方法に関する。
【化１】


式中、R¹、R²、R³、R⁴、n及びmは本出願で定義するとおりである。
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【課題】 比較的シンプルな構造でありながらラセミの２級アルコールを高選択的に光学分割することのできる不斉アシル化触媒を提供する。
【解決手段】
ラセミの２級アルコールを光学分割する際に用いられる不斉アシル化触媒であって、一般式（１）で表される不斉アシル化触媒（式（１）中、Ｒ¹は炭化水素基であり、Ｒ²はアリール基であり、Ａは三置換シロキシ基、二置換アミノ基又はアシロキシ基であり、＊は不斉炭素であり光学活性点である）。
【化１】
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金属を触媒とするクリックケミストリーライゲーション法を用いて、アジドを末端アセチレンと結合させて、トリアゾールを得る。多くの場合、この反応順序により、アジドと末端アルキレンが位置特異的にライゲートされて、１，４−二基置換［１，２，３］−トリアゾールのみが得られる。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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