本発明は、トリプターゼ阻害剤として有用な式Ｉの化合物及びそれら塩、当該化合物の製造における有用な中間体、当該中間体製造のための工程、及び当該化合物製造のための当該中間体の使用に関する。
【化１】



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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、本明細書に記載されたとおり、Ｒ＝Ｈ又はC_1-8アルキル；Ｘ＝C₃-C₈シクロアルキル、C₃-C₈アリール又はC₃-C₈アルキル；Ｙ＝ヘテロアリール又はアリール；Ｚ＝Ｈ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-、C_1-6アルキルHNC(O)-）
の化合物の製造方法を提供する。
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式（７）の化合物の調製方法であって（式（７）中、Ｒ^１はアルキル基を表し；Ｒ^２はアリール基を表し；Ｒ^３は、水素、保護基、またはアルキル基を表し；Ｒ^４は、水素、保護基、またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基である）：ａ）式（１）の化合物（式（１）中、Ｙはハロ基を表し；Ｐ^１は水素または保護基を表し、Ｗは＝Ｏまたは−ＯＰ^２を表し、Ｐ^２は水素または保護基を表す）をヒドロキシル化して、式（２）の化合物を得るステップと、ｂ）式（２）の化合物を酸化して、式（３）の化合物を得るステップと、ｃ）式（３）の化合物を式（４）の化合物（式（４）中、Ｒ^３は、保護基またはアルキル基を表し；Ｒ^４は保護基またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基であり；Ｒ^６は（ＰＲ^７Ｒ^８）^＋Ｘ⁻またはＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８を表し、Ｘは陰イオンであり、Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、またはアリールオキシ基である）とカップリングさせて、式（５）の化合物（式（５）中、Ｒ^３は保護基、またはアルキル基を表し；Ｒ^４は保護基またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基である）を得るステップと、ｄ）Ｗが−ＯＰ^２を表す場合、任意のＰ^２保護基を除去し、式（５）の化合物を酸化して、式（６）の化合物を得るステップと、ｅ）Ｗが＝Ｏの場合の式（５）の化合物、または式（６）の化合物に対して開環反応を行い、任意のＰ^１保護基を除去し、場合により任意の追加の保護基を除去して、式（７）の化合物を得るステップとを含む方法が提供される。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程：式(I)（式中、X、R及びR1は、ここで定義される。）の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II（式中、R2及びR3）の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
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本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４ケモカインレセプターに結合する薬学的複素環化合物を合成するプロセスに関する。


１実施形態において、このプロセスは、ａ）５，６，７，８−テトラヒドロキノリニルアミンと、フタルイミド保護基またはジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（ジ−ＢＯＣ）保護基を有するアルキルアルデヒドとを反応させて、イミンを形成することと；ｂ）イミンを還元して、第二級アミンを形成することと；ｃ）第二級アミンをハロアルキル置換複素環化合物と反応させ、フタルイミドで保護された第三級アミン、またはジ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルで保護された第三級アミンを形成することと；ｄ）保護されたアミンを加水分解して、式（Ｉ’）を有する化合物を得ることとを包含する。
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本発明は、少なくとも２つのチオフェン基を含む電荷輸送特性を有する新規な反応性メソゲン化合物、半導体または電荷輸送材料としての、例えば、液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよびＲＦＩＤタグなどの集積回路デバイスのための有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴもしくはＯＦＥＴ）などの光学、電気光学または電子デバイスにおける、フラットパネルディスプレイでのエレクトロルミネッセントデバイスにおける、および光電池およびセンサーデバイスにおけるそれらの使用、ならびに反応性メソゲン電荷輸送化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはＩＤタグに関する。 （もっと読む）

優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（一般式（１））を提供する。
一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［（４−カルバモイルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

構造（Ｉ）（式中、Ｙは、少なくとも１つマレイミド基が存在することを条件として、ヒドロキシル基、−ＯＨ又はマレイミド基、式（ＩＩ）であり、Ｑは二価の有機基（脂肪族又は芳香族）である。）を有するイソシアヌレート化合物又は樹脂。
【化１】

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本発明は置換されたベンゾピラン化合物の新規製造方法と、それに相応する新規中間体化合物および前記中間体化合物の新規製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、共通な構造的特徴として(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ビフェニル環を含む、ＡＲＢ(アンギオテンシンII受容体アンタゴニストまたはＡＴ１受容体アンタゴニストとも呼ばれる)の製造のために使用されうる、中間体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン−２−カルボン酸｛（Ｓ）−３−メチル−１−［（４Ｓ，７Ｒ）−７−メチル−３−オキソ−１−（ピリジン−２−スルホニル）−アゼパン−４−イルカルバモイル］−ブチル｝−アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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優れた耐熱性を有し、電気化学的酸化還元電位を容易にコントロール可能で、また、化合物自体のバンドギャップが非常に狭く、更に強い蛍光発光特性を有する下記式（１ａ）で表されるアミノキノキサリン化合物及び該化合物を重合してなるポリアミノキノキサリン化合物を提供する。


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ基等を表し、Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ基等を表し、Ｘ¹は、−ＮＨ−Ｒ⁵−ＮＨ₂又は−ＮＨ−Ｒ⁶を表す。） （もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
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本発明は、特に抗ウイルス剤として、とりわけＣ型肝炎ウイルスに対して使用するための、置換チオフェンおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチン塩の調製において有益な医薬品中間体である、非晶質の（４Ｒ−シス）−６−［２−［３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（１−メチルエチル）−ピロール−１−イル］−エチル］−２，２−ジメチル−［１，３］−ジオキサン−４−イル−酢酸−第３ブチルエステルを調製する方法に関する。

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ホウ素原子が、脱プロトン化されたビス（アジニル）アミン化合物の２個の環窒素により錯化されたビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法であって、反応条件下でＢＦ₃と反応性でない極性非プロトン性有機溶剤の存在下で、ＢＦ₃をプロトン化されたビス（アジニル）アミンと反応させる工程を含む、ビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法を開示する。かかる方法は、ビス（アジニル）アミン化合物上に嵩高い基が存在する場合でも良好な収率を与える。 （もっと読む）

式(I)を有するプロスタグランジン化合物を製造する方法を提供し、及びを新規な中間体をも開示する。
（上記式中、Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール基が所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_７〜Ｃ_１６アラルキル、および（ＣＨ_２）_ｎＯＲ’からなる群から選択され、ｎは１〜３であり、Ｒ’は、所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を表し、ＢはＯＲ”およびＮＨＲ”から選択され、Ｒ”はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、式（ａ）は二重結合または単結合を表す。）
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