【課題】一酸化窒素の産生阻害活性を有する化合物を製造するための中間体として有用なピリミジン誘導体Ｉの新規製造法の提供。
【解決手段】６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジノール等を出発原料として、適当な溶媒中で、ハロゲン化を施し、生成した塩に、アルカリ金属アルコキシドの存在化、ピペリジン化合物を反応させるなどの過程を経て、一般式Ｉ


［式中、Ｒ¹は水素または適当な置換基を表す］で示されるピリジミン誘導体またはその塩を得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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縮合オキサジノンの製造方法が開示されており、ここでは、（１）カルボン酸を塩化スルホニルと場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、塩化スルホニル対カルボン酸の公称モル比が約０．７５〜１．５であり、（２）（１）において製造された混合物をオルト−アミノ芳香族カルボン酸と場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、オルト−アミノ芳香族カルボン酸対（１）において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が約０．８〜１．２であり、そして（３）（２）において製造された混合物に追加の塩化スルホニルを添加し、（３）において添加された追加の塩化スルホニル対（１）において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が少なくとも約０．５である。また、塩化スルホニルとして式ＬＳ（Ｏ）_２Ｃｌの化合物、カルボン酸として式２’の化合物、およびオルト−アミノ芳香族カルボン酸として式５’の化合物を使用して、上記方法によって式１ａの縮合オキサジノンを製造することを特徴とする、式１ａの化合物を使用する式ＩＩＩの化合物の製造方法も開示されている。
【化１】


［式中、Ｌ、Ｘ、ＹおよびＲ^１〜Ｒ^９は、開示中に定義された通りである］
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【課題】 ２−（テトラゾール−５−イル）−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾピラン類の工業的有利な製法の提供。
【解決手段】 ヒドロキシアセトフェノン類と特定のテトラゾール化合物を塩基の存在下に、炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類及びアルコール類から選ばれる一種を５０重量％以上含む溶媒中で反応後、酸性条件下で処理する２−（テトラゾール−５−イル）−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾピラン類の製法。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便且つ安全（シアン化合物を使用しない）な方法によって、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインを高収率で製造出来る、工業的に好適な5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法を提供することである。
【解決手段】 本発明の課題は、
（Ａ）塩基の存在下、5-ジアルキルホスホノヒダントインとテトラヒドロピラン-4-オンとを溶媒中で反応させて、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインする第一工程、
（Ｂ）次いで、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインを還元して、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインとする第二工程
の二つの工程を含んでなることを特徴とする、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法によって解決される。
本発明の課題は、又、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインによっても解決される。 （もっと読む）

本発明は、任意に置換された4-ベンズイミダゾール-2-イルメチルアミノ)-ベンズアミジンの製造方法に関する。前記方法は、(a)任意に適宜置換されたジアミノベンゼンを、2-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-5-オン-3-イル)-フェニルアミノ]-酢酸と縮合する、(b)得られた生成物を水素添加する、及び(c)任意にアミジノ基をカルボニル化する、ことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 光学活性な又はラセミ体の３−シアノグルタル酸モノエステル類の提供。
【解決手段】 下式（１）で示される光学活性な又はラセミ体の３−シアノグルタル酸モノエステル類。


［式中、Ｒ^１は水素原子、アルキル基、アルケニル基、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、チオフェン−２−イル基又はチオフェン−３−イル基を表す。該フェニル基及びナフチル基の水素原子は、それぞれ、アルキル基、トリアルキルシリルオキシ基、水酸基、アルコキシ基、ハロゲン原子及びトリフルオロメチル基からなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよい。また、該ピリジル基の水素原子はアルキル基、アルコキシ基及びハロゲン原子からなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよい。Ｒ^２は炭素数１〜４のアルキル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


［式中、ＧはＧ１またはＧ２
【化２】


であり；破線は場合により２重結合であることを示し；ｎは１または２であり；そしてＡｒ¹、Ａｒ²、…およびＺは本明細書で定義された通りである］の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Ｉの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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５−ホルミルポルフィリンを製造する方法であって、この製法は、５−アセタールジピロメタンとジピロメタン−１，９−ジカルビノールとを縮合させて、５位がアセタール基で置換されたポルフィリンを生じるステップと、次いで、前記ポルフィリンを加水分解して、前記５−ホルミルポルフィリンを生じるステップとを含む。生成物とそのような方法で有用な中間体、そのような中間体を製造する方法も一緒に記載される。 （もっと読む）

本発明の目的は優れた抗菌活性及びＤＨＰ−Ｉ酵素に対する優れた安定性を有する新規な１β−メチルカルバペネム誘導体、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造方法、前記１β−メチルカルバペネム誘導体の製造に有用な中間体及び前記１β−メチルカルバペネム誘導体またはその薬学的に許容される塩を活性成分として含む薬学組成物を提供することである。本発明の１β−メチルカルバペネム誘導体はＤＨＰ−Ｉに対し安定であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌の両方とも優れた抗菌活性を示すため、抗生剤として非常に有用である。 （もっと読む）

式（ＶＩＩＩ）の化合物（式中、それぞれのＸは独立してＨまたはＦであり；そしてＲは水素、ハロゲン、シアノ、メチル、シアノメチル、フロオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび−Ｓｉ［（１〜４Ｃ）アルキル］_３から選択される）；および式（ＶＩＩ）の化合物の臭素化によって式（ＶＩＩＩ）の化合物を製造するための方法。

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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、特定の新規な金属キレートを含み、特に３００〜５００nmの波長で、優れた記録及び再生品質を有する新規な光学記録媒体に関する。
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【化１】


式（ＶＩＩＩ）［式中、ＲはＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキルフェニルである］の化合物およびその立体化学的異性体形態の製造を含んでなる（Ｒ）−（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンの製造用のジアステレオ選択的合成方法。
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シアノピロール部分を含有し、かつ式（Ｉ）を有する環式カルバメートおよびチオカルバメートの製造方法が提供される。Ｚは、同一または異なって、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣＯＲ^Aであり；Ｒ^Aは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルであり；Ｑは、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ハロゲン、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルケニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキル、またはＣＯＲ^Bであり；Ｒ^Bは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルである。

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【課題】硬質表面上の着色した汚れを漂白するためのパーオキシ化合物を用いた反応の触媒としての、ビスピリジルピリミジン又はビスピリジルトリアジン配位子を有する金属錯体の使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、硬質表面、とりわけ自動食器洗い機内の食器の着色された汚れを漂白するための、パーオキシ化合物との反応のための触媒としての、ビスピリジルピリミジン又はビスピリジルトリアジン配位子又はそのような配位子の混合物を有する特定のマンガン錯体の使用に関する。本発明はまた、そのような触媒を含む硬質表面のための洗浄用配合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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本発明は液体結晶性成分の調製のための中間体又は医薬として活性な物質の中間体として有用な式（Ｉ）のピラジン誘導体の新規調製方法に関する。
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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的効果の性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物の1つをケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又はケアする化粧方法にも関する。本発明はさらに、式(I)をもち光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的効果(例えば、蛍光又は蛍光増白)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することに関する。
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本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）