本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】途中で反応が停止することなく、反応速度の振れも小さい式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、平均粒子径（５０％Ｄ）が２００μｍ以下の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

式（７）：
【化１】


［式中、Ｒは場合により置換されていてもよいヒドロカルビル基又は場合により置換されていてもよい複素環式基を表わす、但しＲは式（ａ）：
【化２】


（ここで、Ｒ^ａはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはイソプロピル基を表わし、Ｒ^ｂはアリール基、好ましくは４−フルオロフェニル基を表わし、Ｒ^ｃは水素、保護基又はＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基を表わし、そしてＲ^ｄは水素、保護基又はＳＯ_２Ｒ^ｅ基を表わし、ここでＲ^ｅはＣ_１−１６アルキル基のようなアルキル基、そして好ましくはメチル基である）の化合物ではないことを条件とする］の化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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【課題】光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体とその製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体。
【化１】


「上記式中、
Ｒ^１は、ホルミル基、ヒドロキシメチル基、ＣＯＯＲ、ハロゲン化メチル基、ホスホニウムメチル基等を示し、
Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等を示し、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基等を示し、
Ｒ^３は、Ｃ_２−Ｃ_６アルカノイル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基等を示し、
Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はＣ_２−Ｃ_６アルケニル基を示す。」 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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式（１）の化合物を製造するための方法及び有用な中間体が提供される。その方法は、式Ｒ^３Ｒ^４Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２の化合物と触媒の存在下で式Ｒ^１−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｅの化合物と式Ｒ^２−ＣＨＸ^１Ｘ^２の化合物を反応させジヒドロピリミジンを構築すること、及びそのジヒドロピリミジンを酸化して式（１）の化合物を構築することを含む。Ｒ^１はＨ又はアルキル基であり、Ｒ^２はＨ、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ^３とＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル基又はアリール基であるか、又はＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に５乃至７員へテロ環を形成してもよく、ＥはＨ、非置換アルキル基、アリール基又は電子吸引基であり、そして、Ｘ^１及びＸ^２はそれぞれ独立に脱離基であるか、又はＸ^１とＸ^２とで＝Ｏを表す。
【化１】

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スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^３は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、Ｒ^８は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
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本発明は、一般式Ｉのテトラヒドロピラン誘導体およびその製造方法に関する。
【化】


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本発明は、生物学的サンプル中のインジナビルの検出に使用する目的での抗体および標識コンジュゲートの生成のための、インジナビルの誘導体ならびにコンジュゲートに関する。該誘導体は、インジナビルのインダン環ヒドロキシル基またはピリジン環窒素から合成される。パラジウム触媒と水素ガスとを用いたインジナビルからの単一ステップでのインジナビル主要代謝物（Ｍ６）の合成も開示される。インジナビルＭ６は、好適な官能基を有するインジナビルの種々のアナログを合成するためにも利用されてきている。これらの誘導体は、インジナビルイムノアッセイの開発におけるインジナビル免疫原、抗体、および標識コンジュゲートの開発で有用である。 （もっと読む）

【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体をアルキル化剤によりアルキル化し、４−保護ヒドロキシ−４−アルキルグルタミン酸誘導体を得た後、加水分解及び保護基の脱保護工程を経て、モナティンに代表されるグルタミン酸誘導体を製造する方法。４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体はヒドロキシプロリンから容易に製造することができる。また４−保護ヒドロキシピログルタミン酸誘導体は４位が選択的かつ立体選択的にアルキル化され、アルキル化後は簡便にグルタミン酸誘導体に変換することができるため、特に光学純度の高いモナティンを効率的に製造するために好適に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの修飾因子および／または阻害剤として有用な式Ｉのインダゾール化合物の調製方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製に有用な中間化合物に関する。
【化１】

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医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。 酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】より安くて多様なアリルハロゲン化合物から中間体を分離精製する過程を経ないで単一反応で化学式（III）で表されるアルキルアリルサルファイドを短い反応時間で高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】化学式（Ｉ）で表されるアリルハロゲン化合物をアルキルリチウム有機金属試薬で置換した後、硫黄及び化学式（II）で表される化合物と反応させ、又は、化学式（Ｉ）で表されるアリルハロゲン化合物をグリニャール試薬と反応させて水素供与性置換基を保護して、アルキルリチウム有機金属試薬と反応させた後、硫黄及び化学式（II）で表される化合物と反応させることを特徴とする化学式（III）で表されるアルキルアリルサルファイドの製造方法を提供する。本発明の反応は多様なアリルハロゲン化合物から中間体を分離精製する過程を経らないで、単一反応で化学式（III）で表されるアルキルアリルサルファイドを短い反応時間に高収率で製造することができる。この化学式（III）で表される化合物の中で一部は新規化合物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物を調製するための方法ならびに重要な中間体１を本明細書において説明している。
【化１】

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本発明は遊離塩基または薬学的に許容しうる塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物としての式(Ｉ)
【化１】


[式中、ZはNであり、XはCHまたはNであり；YはCONR⁵であり；Pはフェニル、または、N、OまたはSから選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族複素環であり；Qはフェニル、または、1個またはそれ以上の窒素原子を含有する5または6員の芳香族複素環であり；RはC_1-6アルキルNR¹⁰R¹¹またはC_1-6アルキルアゼチジンであり；R¹⁰は水素、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_0-6アルキルC_3-6シクロアルキル、C_0-6アルキルアリール、C_0-6アルキルヘテロアリールまたはC_1-6アルキルNR⁸R⁹であり；R¹¹はC_1-6アルキルNR⁸R⁹、C_0-6アルキルC_3-6シクロアルキルまたはC_0-6アルキルヘテロシクロアルキルである]の新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関する。
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本発明は、シアニン色素、特に700〜900nmのスペクトル範囲の吸光度及び蛍光最大値、チオール−特異的反応基、及び３個、好ましくは４個のスルホネート基を有するインドトリカルボシアニンの種類からの新規蛍光色素、水溶性の上昇、及び色素の生成に関する。本発明はまた、それらの色素と生物分子との接合体、及びその使用にも関する。 （もっと読む）

抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）