メタ置換チアゾリノン類、それらの製造及び医薬としての使用
本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉ：
【化１】
〔式中、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、そしてＴ2は更に（−ＣＦ）＝も表すことができ、
Ｕは−ＣＲ4＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ1は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル又はシクロプロピルであるか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｒ3はＫ、ＬもしくはＭを表すか又はＲ15を表し、
Ｋは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｘにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキル又はＣ2〜Ｃ4アルケニルを表し、
Ｘは、水素、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6、−ＮＲ10Ｒ11もしくはＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環中に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13もしくはＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここでアルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｌは基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｒ15又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｍは−ＮＨ−Ｒ9、−ＮＨ−（ＣＯ）−ＯＨ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ9又は−ＮＲ12−（ＣＯ）−Ｒ9を表し、
Ｒ4は水素、シアノもしくはハロゲンを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあるメチルを表し、
Ｒ5はＣ1〜Ｃ4アルキル、フェニル又は−ＮＲ12Ｒ13を表し、
Ｒ6は−ＳＯ2−Ｒ14を表し、
Ｒ7は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、そして環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環内に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されることがあり、
Ｒ8は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより又はハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル又はＣ3〜Ｃ4アルキニルを表し、
Ｒ9は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11は、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環内に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立に、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルを表し、
Ｒ14はＣ1〜Ｃ3アルキル又はアリールを表し、
Ｒ15は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又は−（ＣＨ2）n−アリールにより置換されることがあるＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ16は水素を表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5により、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより又はヘテロアリールにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ4アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして１又は複数の二重結合を含むことができ、そして環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルで置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして
ｎは１〜４を表す〕
で意味され、それらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項２】
Ｔ1、Ｔ2及びＴ3が互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ3がＫ，Ｌ又はＭを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6、−ＮＲ10Ｒ11もしくはＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環身体は１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13もしくはＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり；
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ又はフェニルにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｒ16が水素を表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより、置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、あるいはＲ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ4アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項３】
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ12により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記フェニルそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異るように、ハロゲンもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換可能であり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11が、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ14がＣ1〜Ｃ3アルキル又はフェニルを表し、そして
ｎが１〜４を表す、
請求項１又は請求項２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項４】
Ｒ1が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、イソプロピル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表すか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6もしくは−ＮＲ10Ｒ11を表すか、又はアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記フェニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、
Ｒ4が水素もしくはハロゲンを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあるメチルを表し、
Ｒ5がメチル、エチル、tert−ブチル、フェニル又は−ＮＨ2を表し、
Ｒ6が−ＳＯ2−メチルを表し、
Ｒ7が、場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により、ピロリジニルにより、モルホリニルにより又はピペリジニルにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキルを表し、
Ｒ8が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより又はハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、ベンゾピロリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、テトラヒドロトリアゾールチオニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、シアノ、シクロプロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、ベンゾピロリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、テトラヒドロトリアゾールチオニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｎ（ＣＨ3）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルもしくはエチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、メチルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11が、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ピロリジニル、フェニル又はピリジニルを表し、
Ｒ12及びＲ13が、互いに独立に、水素、メチル、エチル又はイソプロピルを表し、
Ｒ14がＣ1〜Ｃ4アルキル又はフェニルを表し、そして
ｎが１又は２を表す、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項５】
Ｕが−ＣＨ＝、−ＣＦ＝、−Ｃ（ＣＨ3）＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ1が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、イソプロピル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表すか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｘにより置換されることがあるメチル、エチル又はエテニルを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシもしくは基−Ｏ−ＳＯ2−メチル、又はピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルにより又はメチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8又は−Ｏ−（ＣＨ2）−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｍが基−ＮＨ−Ｒ9、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｒ16、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ9又は−Ｎ（ＣＨ3）−（ＣＯ）−Ｒ16を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルにより置換されることがあるエチルを表し、
Ｒ8が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより又はフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、シアノ、シクロプロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2、−Ｏ−（ＣＯ）−（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又は基−（ＣＯ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−（ＳＯ2）−フェニルもしくは−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、前記メチルもしくはエチルは場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項６】
Ｒ1がエチルを表し、
Ｘがヨウ素もしくはヒドロキシ、又は基−Ｏ−ＳＯ2−メチル、又はピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルにより又はメチルにより置換されることがあり、該メチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあり、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（ＣＨ3）2、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルにより置換されることがあるエチルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、メトキシ、エトキシ、ブトキシ−エトキシ、メトキシ−エトキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、シアノ、シクロプロピル、塩素、フッ素、ヒドロキシ、又は基−Ｎ（ＣＨ3アルキル）2、−Ｎ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）、−Ｏ−（ＣＯ）−（ＣＨ3）もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−メチルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、フッ素により又は基−（ＣＯ）−ＣＨ3、−（ＣＯ）−Ｃ2Ｈ5、−（ＣＯ）−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＳＯ2）−ＣＨ3、−（ＳＯ2）−フェニルもしくは−Ｎ（ＣＨ3）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルもしくはエチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、フッ素により、ヒドロキシにより又はメチルチオにより置換されることがある、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項７】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環中に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換可能であり、ここで前記アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１〜６に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項８】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、基−ＮＲ10Ｒ11により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表し、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項７に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項９】
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＰにより置換されたＣ1〜Ｃ3アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＸにより置換されたＣ2〜Ｃ4アルケニルを表し、
Ｐが、基−ＯＲ6、−ＮＲ18Ｒ19、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルの環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）により、置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルの環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、該アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ17、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｒ15又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは、環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルは、環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されている）置換されており、
Ｒ16が水素、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールで置換されたメチルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、又は基−ＮＲ18Ｒ19、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5により、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そしてＣ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されている）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同一又は異なるようにハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されることがあり、そして前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｒ17が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはシアノにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シクロプロピルによりもしくはシアノにより置換されることがある、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル又はＣ3〜Ｃ4アルキニルを表し、
Ｒ18及びＲ19が、互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表し、これらの基は１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより、又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素及び硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、ここで
Ｒ18又はＲ19のいずれか一方がＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているＣ1〜Ｃ5アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがある、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１０】
Ｔ1、Ｔ2及びＴ3が互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ3がＫ、Ｌ又はＭを表し、
Ｐが基−ＯＲ6、−ＮＲ18Ｒ19、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5により置換されているか、あるいはＣ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ17又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより、基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換されることがあり、前記アリールは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｒ16が水素、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、又は基−ＮＲ18Ｒ19、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により、置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルもしくはＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そしてＣ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同一又は異なるようにハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルの環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されることがあり、そして前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項９に記載の一般式Ｉの化合物、それらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１１】
Ｒ3がＫ又はＬを表し、
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＸにより置換されたＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ヒドロキシもしくはハロゲンにより置換されることがあり、
Ｘが、−ＮＲ10Ｒ11又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある）により置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは、場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されることがある）置換可能である、
請求項１及び／又は２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１２】
Ｘが−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2を表すか、又はアゼチニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルを表し、ここで前記アゼチニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはフェニルにより（該フェニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されうことがある）、基−（ＣＯ）−Ｒ5により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）置換可能であり、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがある、
請求項１１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１３】
Ｒ3がＭを表し、
Ｍが基−ＮＲ12−（ＣＯ）−Ｒ16を表し、
Ｒ16が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、ヘテロアリールにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により、置換されているメチルを表し、ここで前記メチルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１及び／又は２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１４】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、ヘテロアリールにより又は基−ＮＲ10Ｒ11により置換されているメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた少なくとも１つの同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１３に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１５】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、下記一般式ＩＩ又はＩＶの化合物：
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は、一般式Ｉに示されている意味を有する）
並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１６】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、次の式：
２−シアノ−Ｎ−エチル−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−プロパ−２−イニルアセトアミド、
２−シアノ−Ｎ−シアノメチル−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アセトアミド、又は
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２−フルオロエチル）アセトアミド
を有する請求項１５に記載の一般式ＩＩの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１７】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物として用いられる、請求項１５に記載の一般式ＩＩもしくはＩＶの化合物又は請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、請求項１５に記載の一般式ＩＩもしくはＩＶの化合物又は請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含有する薬剤。
【請求項２０】
薬剤の製造のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項２１】
適当な製剤物質及び賦形剤と組み合わせた、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２２】
一般式Ｉの化合物の製造方法であって、一般式ＩＩの化合物を、３個の同一又は異なる（場合により架橋又はハロゲン置換されることがある）アルコキシもしくはアリールオキシ基を有する蟻酸オルトエステル中で、場合により極性溶剤と共に加熱して、下記一般式IIIの化合物：
【化３】
（上式中、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3と同じ意味を有する）
と反応させるか、あるいは下記一般式ＩＶの化合物：
【化４】
（上式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ1、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3と同じ意味を有する）
を、非プロトン性溶剤中でアリル受容体及び触媒と反応させ、そして非プロトン性溶剤中でカップリング試薬、塩基及びＲ2−ＮＨ2（ここでＲ2は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ2と同じ意味を有する）との最初の部分的反応の完了後、一般式Ｉの化合物を形成させる方法。
【請求項２３】
一般式ＩＩの化合物の製造方法であって、下記一般式Ｖの化合物：
【化５】
（上式中、Ｒ1は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ1と同じ意味を有する）
を、非プロトン性溶剤中でアリル受容体及び触媒と反応させ、そしてカップリング試薬、塩基及びＲ2−ＮＨ2（ここでＲ2は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ2と同じ意味を有する）との最初の部分的反応の完了後、一般式ＩＩの化合物を形成させる、請求項２２に記載の方法。
【請求項１】
下記一般式Ｉ：
【化１】
〔式中、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、そしてＴ2は更に（−ＣＦ）＝も表すことができ、
Ｕは−ＣＲ4＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ1は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル又はシクロプロピルであるか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｒ3はＫ、ＬもしくはＭを表すか又はＲ15を表し、
Ｋは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｘにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキル又はＣ2〜Ｃ4アルケニルを表し、
Ｘは、水素、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6、−ＮＲ10Ｒ11もしくはＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環中に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13もしくはＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここでアルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｌは基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｒ15又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｍは−ＮＨ−Ｒ9、−ＮＨ−（ＣＯ）−ＯＨ、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ9又は−ＮＲ12−（ＣＯ）−Ｒ9を表し、
Ｒ4は水素、シアノもしくはハロゲンを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあるメチルを表し、
Ｒ5はＣ1〜Ｃ4アルキル、フェニル又は−ＮＲ12Ｒ13を表し、
Ｒ6は−ＳＯ2−Ｒ14を表し、
Ｒ7は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、そして環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環内に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されることがあり、
Ｒ8は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより又はハロゲンにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル又はＣ3〜Ｃ4アルキニルを表し、
Ｒ9は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11は、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環内に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立に、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルを表し、
Ｒ14はＣ1〜Ｃ3アルキル又はアリールを表し、
Ｒ15は、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又は−（ＣＨ2）n−アリールにより置換されることがあるＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ16は水素を表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5により、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより又はヘテロアリールにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ4アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして１又は複数の二重結合を含むことができ、そして環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルで置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして
ｎは１〜４を表す〕
で意味され、それらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項２】
Ｔ1、Ｔ2及びＴ3が互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ3がＫ，Ｌ又はＭを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6、−ＮＲ10Ｒ11もしくはＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環身体は１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13もしくはＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり；
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ又はフェニルにより置換されることがあり、前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｒ16が水素を表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより、置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、あるいはＲ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ4アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項３】
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ12により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記フェニルそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異るように、ハロゲンもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又は基Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換可能であり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11が、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、
Ｒ14がＣ1〜Ｃ3アルキル又はフェニルを表し、そして
ｎが１〜４を表す、
請求項１又は請求項２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項４】
Ｒ1が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、イソプロピル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表すか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＯＲ6もしくは−ＮＲ10Ｒ11を表すか、又はアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はフェニルにより置換されることがあり、ここで前記フェニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、
Ｒ4が水素もしくはハロゲンを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあるメチルを表し、
Ｒ5がメチル、エチル、tert−ブチル、フェニル又は−ＮＨ2を表し、
Ｒ6が−ＳＯ2−メチルを表し、
Ｒ7が、場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により、ピロリジニルにより、モルホリニルにより又はピペリジニルにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ3アルキルを表し、
Ｒ8が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにシアノにより、シクロプロピルにより又はハロゲンにより置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、ベンゾピロリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、テトラヒドロトリアゾールチオニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、シアノ、シクロプロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、ベンゾピロリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、テトラヒドロトリアゾールチオニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｎ（ＣＨ3）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルもしくはエチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、メチルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあり、
Ｒ10とＲ11が、互いに独立に、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ピロリジニル、フェニル又はピリジニルを表し、
Ｒ12及びＲ13が、互いに独立に、水素、メチル、エチル又はイソプロピルを表し、
Ｒ14がＣ1〜Ｃ4アルキル又はフェニルを表し、そして
ｎが１又は２を表す、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項５】
Ｕが−ＣＨ＝、−ＣＦ＝、−Ｃ（ＣＨ3）＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ1が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、イソプロピル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ2が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより、エチニルによりもしくはフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表すか、あるいは少なくとも１つの位置でメチルにより置換されているヒドロキシエチルを表し、
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｘにより置換されることがあるメチル、エチル又はエテニルを表し、
Ｘが、ハロゲン、ヒドロキシもしくは基−Ｏ−ＳＯ2−メチル、又はピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルにより又はメチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ8又は−Ｏ−（ＣＨ2）−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｍが基−ＮＨ−Ｒ9、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｒ16、−ＮＨ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ9又は−Ｎ（ＣＨ3）−（ＣＯ）−Ｒ16を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルにより置換されることがあるエチルを表し、
Ｒ8が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、シクロプロピルにより又はフッ素により置換されることがある、メチル、エチル、アリル又はプロパルギルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、シアノ、シクロプロピル、ハロゲン、ヒドロキシ、又は基−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2、−Ｏ−（ＣＯ）−（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより又は基−（ＣＯ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−（ＳＯ2）−Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−（ＳＯ2）−フェニルもしくは−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、前記メチルもしくはエチルは場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項６】
Ｒ1がエチルを表し、
Ｘがヨウ素もしくはヒドロキシ、又は基−Ｏ−ＳＯ2−メチル、又はピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルを表し、ここで前記ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニルもしくはオクタヒドロイソキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、フェニルにより又はメチルにより置換されることがあり、該メチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより置換されることがあり、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（ＣＨ3）2、ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルにより置換されることがあるエチルを表し、
Ｒ9が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、tert−ブチル、エテニル、シクロプロピル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロフラニルを表し、それらは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、メトキシ、エトキシ、ブトキシ−エトキシ、メトキシ−エトキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、シアノ、シクロプロピル、塩素、フッ素、ヒドロキシ、又は基−Ｎ（ＣＨ3アルキル）2、−Ｎ（ＣＨ3）（Ｃ2Ｈ5）、−Ｏ−（ＣＯ）−（ＣＨ3）もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−メチルにより置換されることがあり、ここで前記ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、フッ素により又は基−（ＣＯ）−ＣＨ3、−（ＣＯ）−Ｃ2Ｈ5、−（ＣＯ）−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＳＯ2）−ＣＨ3、−（ＳＯ2）−フェニルもしくは−Ｎ（ＣＨ3）2により、又はメチルもしくはエチルにより置換されることがあり、ここで前記メチルもしくはエチルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、フッ素により、ヒドロキシにより又はメチルチオにより置換されることがある、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項７】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環中に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換可能であり、ここで前記アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１〜６に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項８】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、基−ＮＲ10Ｒ11により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルを表し、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環内に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により置換されることがあり、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項７に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項９】
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＰにより置換されたＣ1〜Ｃ3アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＸにより置換されたＣ2〜Ｃ4アルケニルを表し、
Ｐが、基−ＯＲ6、−ＮＲ18Ｒ19、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルの環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）により、置換されることがあり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルの環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがあり、該アリールそれ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ17、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｒ15又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは、環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより置換されることがあり、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルは、環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該Ｃ1〜Ｃ3アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されている）置換されており、
Ｒ16が水素、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールで置換されたメチルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、又は基−ＮＲ18Ｒ19、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5により、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そしてＣ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換されている）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同一又は異なるようにハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されることがあり、そして前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｒ17が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはシアノにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シクロプロピルによりもしくはシアノにより置換されることがある、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル又はＣ3〜Ｃ4アルキニルを表し、
Ｒ18及びＲ19が、互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、アリール、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表し、これらの基は１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより、又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素及び硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、ここで
Ｒ18又はＲ19のいずれか一方がＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール又はヘテロアリールを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているＣ1〜Ｃ5アルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキルによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されているアリールを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがある、
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１０】
Ｔ1、Ｔ2及びＴ3が互いに独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝を表し、
Ｒ3がＫ、Ｌ又はＭを表し、
Ｐが基−ＯＲ6、−ＮＲ18Ｒ19、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル又はＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5により置換されているか、あるいはＣ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキル環はそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、アリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7、−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒ17又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ9が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより、基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換されることがあり、前記アリールは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されることがあり、
Ｒ16が水素、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表すか、あるいは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルにより、Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、シアノにより、シクロプロピルにより、又は基−ＮＲ18Ｒ19、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により、置換されているＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、シクロプロピル、Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキルもしくはＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル及びＣ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そしてＣ2〜Ｃ5ヘテロシクロアルキル環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、Ｃ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されており、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同一又は異なるようにハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、そして前記Ｃ6〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルの環それ自体が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシにより、アリールにより又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオによりもしくはフェニルにより置換可能である）により置換されることがあり、そして前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項９に記載の一般式Ｉの化合物、それらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１１】
Ｒ3がＫ又はＬを表し、
Ｋが、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにＸにより置換されたＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記Ｃ1〜Ｃ3アルキルは、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ヒドロキシもしくはハロゲンにより置換されることがあり、
Ｘが、−ＮＲ10Ｒ11又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキル（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されることがある）により置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能であり、
Ｌが基−Ｏ−Ｒ7を表し、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−ＮＲ12Ｒ13により又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより置換されているＣ1〜Ｃ3アルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、アリールにより又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは、場合により１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより置換されることがある）置換可能である、
請求項１及び／又は２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１２】
Ｘが−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2を表すか、又はアゼチニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルを表し、ここで前記アゼチニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、ベンゾピロリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロオキサゾリル、ピペラジノニル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイミダゾロニル、ベンゾモルホリニル、トリアジンチオニル、テトラヒドロイソキノリニルもしくはテトラヒドロキノリニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシによりもしくはフェニルにより（該フェニルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換されうことがある）、基−（ＣＯ）−Ｒ5により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、シアノにより、ハロゲンによりもしくはＣ1〜Ｃ3アルキルチオにより置換されている）置換可能であり、
Ｒ7が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2により置換されているＣ1〜Ｃ3アルキル、又はＣ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがある、
請求項１１に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１３】
Ｒ3がＭを表し、
Ｍが基−ＮＲ12−（ＣＯ）−Ｒ16を表し、
Ｒ16が１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシにより、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、ヘテロアリールにより、シアノにより、シクロプロピルにより、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、又は基−ＮＲ10Ｒ11、−Ｏ−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＳＯ2）−Ｒ14もしくは−Ｏ−（ＳＯ2）−Ｒ14により、置換されているメチルを表し、ここで前記メチルはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより置換されることがあり、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−，−（Ｃ＝Ｓ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるようにハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１及び／又は２に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１４】
Ｒ16が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、Ｃ2〜Ｃ10ヘテロシクロアルキルにより、ヘテロアリールにより又は基−ＮＲ10Ｒ11により置換されているメチルを表し、ここで前記ヘテロシクロアルキルは環に窒素、酸素又は硫黄から成る群より選ばれた少なくとも１つの同一又は異なる少なくとも１つの原子を含有し、環が１又は複数の−（ＣＯ）−又は−ＳＯ2−基により中断されることがあり、そして環に１又は複数の二重結合が含まれることがあり、そして前記環それ自体が、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、シアノにより、ヒドロキシによりもしくはアリールにより、又は基−（ＣＯ）−Ｒ5、−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ12、−（ＳＯ2）−Ｒ14、−ＮＲ12Ｒ13により、又はＣ1〜Ｃ3アルキルにより（該アルキルは場合により、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、ヒドロキシにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオにより又はフェニルにより置換されることがある）置換可能であり、ここで前記アリールはそれ自体、１又は複数の位置で、同様に又は異なるように、ハロゲンにより、Ｃ1〜Ｃ3アルキルにより又はＣ1〜Ｃ3アルコキシにより置換可能である、
請求項１３に記載の一般式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１５】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、下記一般式ＩＩ又はＩＶの化合物：
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は、一般式Ｉに示されている意味を有する）
並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１６】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、次の式：
２−シアノ−Ｎ−エチル−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−プロパ−２−イニルアセトアミド、
２−シアノ−Ｎ−シアノメチル−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕アセトアミド、
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）アセトアミド、又は
２−シアノ−２−〔３−エチル−４−オキソチアゾリジン−（２−（Ｅ又はＺ））−イリデン〕−Ｎ−（２−フルオロエチル）アセトアミド
を有する請求項１５に記載の一般式ＩＩの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、ジアステレオマー、鏡像体及び塩。
【請求項１７】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物として用いられる、請求項１５に記載の一般式ＩＩもしくはＩＶの化合物又は請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
一般式Ｉの化合物の製造のための中間体生成物としての、請求項１５に記載の一般式ＩＩもしくはＩＶの化合物又は請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含有する薬剤。
【請求項２０】
薬剤の製造のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項２１】
適当な製剤物質及び賦形剤と組み合わせた、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２２】
一般式Ｉの化合物の製造方法であって、一般式ＩＩの化合物を、３個の同一又は異なる（場合により架橋又はハロゲン置換されることがある）アルコキシもしくはアリールオキシ基を有する蟻酸オルトエステル中で、場合により極性溶剤と共に加熱して、下記一般式IIIの化合物：
【化３】
（上式中、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3と同じ意味を有する）
と反応させるか、あるいは下記一般式ＩＶの化合物：
【化４】
（上式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ1、Ｒ3、Ｕ、Ｔ1、Ｔ2及びＴ3と同じ意味を有する）
を、非プロトン性溶剤中でアリル受容体及び触媒と反応させ、そして非プロトン性溶剤中でカップリング試薬、塩基及びＲ2−ＮＨ2（ここでＲ2は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ2と同じ意味を有する）との最初の部分的反応の完了後、一般式Ｉの化合物を形成させる方法。
【請求項２３】
一般式ＩＩの化合物の製造方法であって、下記一般式Ｖの化合物：
【化５】
（上式中、Ｒ1は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ1と同じ意味を有する）
を、非プロトン性溶剤中でアリル受容体及び触媒と反応させ、そしてカップリング試薬、塩基及びＲ2−ＮＨ2（ここでＲ2は請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＲ2と同じ意味を有する）との最初の部分的反応の完了後、一般式ＩＩの化合物を形成させる、請求項２２に記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００８−５２４１３９（Ｐ２００８−５２４１３９Ａ）
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４５９３５（Ｐ２００７−５４５９３５）
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４１８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３８０６
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１２日（２００５．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１３４１８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３８０６
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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