本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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【課題】光エネルギーを分子レベルで一方向回転エネルギーへ変換することができる分子（光駆動回転分子）を提供すること。
【解決手段】色素部位及びブロックユニットが回転軸に結合し、色素部位の回転軌道上にブロックユニットが位置する光駆動回転分子が提供される。好ましい一形態では、回転軸に被駆動分子結合部位又は被駆動分子が結合している。 （もっと読む）

キラルアルカロイドモノマーの化学合成、これらのキラルアルカロイドモノマーを含む液晶組成物、ならびに有用なコレステリック光学特性および安定性をポリマー網状構造に提供するための液晶組成物の重合が開示される。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害を治療または予防するための方法、使用、および選択的α7 nAChRアゴニスト化合物を包含する。 （もっと読む）

本発明は、制御された条件下で、アミノ保護された３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミド中間体の水素添加によって、３−ｅｎｄｏ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドを調製するための効率的方法を提供し、ここで上記アミノ保護基は、触媒性水素添加によって除去可能である。一局面において、上記方法は、化学名３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミドを有する本明細書に記載の式２の化合物もしくはその塩を、パラジウム金属触媒の存在下で、そして上記式２の化合物が、酸の存在下で遊離塩基の形態で存在する場合、水素添加して、式１の化合物もしくはその塩を提供する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

反応混合物からエタノール及び有機溶媒を蒸留し、そして前記有機溶媒を再循環することを含んで成るソリフェナシンの調製方法が記載される。ソリフェナシンジアステレオマー及び鏡像異性体不純物を低めるための方法がまた記載される。 （もっと読む）

【課題】苦味成分のマスキング効果に優れたフィルム状製剤およびその製造方法を提
供すること。
【解決手段】メキタジンまたは塩酸ロペラミドを含む薬物含有層の両面に、直接又は中間層を介して積層された、アセスルファムカリウムまたはスクラロースを含む水膨潤性ゲル形成層を有することを特徴とするフィルム状製剤およびその製造方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化１】


（式中、R²、R³、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子のリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）受容体アゴニスト及び該アゴニストを有効成分とするＬＰＡ受容体に起因する各種疾患の予防若しくは治療剤の提供。
【解決手段】下式で示されるインドロキノリジン誘導体からなるＬＰＡ受容体アゴニスト、及び該アゴニストを有効成分とする予防若しくは治療剤。


（Ｘは、メチレン又はエチレン、Ｒ1は、水素原子、置換されてもよい低級アルキル基またはベンジル基、Ｒ2、Ｒ3は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキルである。）特に、新規な化合物である12−ベンジル−12b−メチル−1,2,3,4,6,7,12,12b−オクタヒドロインドロ［2,3-a］キノリジン（Ｘ：メチレン、Ｒ1：ベンジル基、Ｒ2：メチル基、Ｒ3：水素原子）が、強力なＬＰＡ受容体アゴニスト作用を示す。ＬＰＡ受容体に起因する疾患として、特に、泌尿器系疾患、中枢神経系疾患又は末梢神経系疾患の治療に効果がある。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、薬剤合成の出発物質として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、本発明のクロメン−２−オン誘導体の調製方法に関する。
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