【課題】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶からアルコールを除去する精製方法を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を、温度２５〜１００℃、相対湿度４５〜９９％に調整した気体に接触させることにより、該結晶に含まれるアルコールを除去する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の精製方法。結晶に含まれるアルコールは、炭素数１〜５の１価アルコールである。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法の提供。
【解決手段】下式で表される新規中間体化合物と３−キノクリジノールとを塩基の存在下で反応させ、ソリフェナシンを調製する。


（ただし、Rはアルキルであり、Xはハロゲンである） （もっと読む）

【課題】品質が安定しており、水に溶解する場合、得られる水溶液のｐＨが製造ロット間で変動が少ない新規な結晶構造を有するベンゾオキサジン化合物を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドのアルコール溶液と、塩化水素のエーテル溶液又はエステル溶液とを接触させ、新規結晶型の上記化合物を晶出させる。この化合物は、特に医薬品等の用途に最適である。 （もっと読む）

【課題】
従来、光学分割法でしか得られなかった２位に置換基を有する光学活性キヌクリジノール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定のルテニウム錯体、および塩基の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類を水素と反応させる。 （もっと読む）

【課題】
２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類、特に医薬、農薬等に利用される光学活性な生理活性化合物、または液晶材料等の合成中間体として有用な２位に置換基を有する光学活性シス−３−キヌクリジノール類の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定の金属錯体の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類と水素を供与する化合物とを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

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式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明は、２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イル酢酸・１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３（Ｒ）イル・エステルおよび臭化３−フェノキシプロピルを反応させて臭化３（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イルアセトキシ）−１−（３−フェノキシプロピル）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを製造するための方法であって、該反応を、５０℃ないし２１０℃の沸点を有し、ケトンおよび環状エーテルからなる群から選択される、溶媒または溶媒混合物中で行う方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式（０）：
【化１】


［式中、Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
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【課題】 残留溶媒の少ない安定な結晶構造を有する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩を収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】 （±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドを炭素数４〜５のアルコール濃度が５０質量％以上である炭素数１〜５のアルコールに溶解した溶液と、塩化水素の炭素数１〜５のアルコール溶液とを混合し、得られた混合液から（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を析出させる。 （もっと読む）

本発明は、アルファ７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ ｎＡＣｈＲ）でのアゴニスト活性を有する式Ｉの化合物、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経障害と精神障害および炎症性疾患の処置用のそれらの使用を開示する。
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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

以下で示される式（式（Ｉ））を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規のクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。式（Ｉ）においては、Ｑは、クロメン−２−オン基を表し、このクロメン−２−オン基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^１は、水素又はアルキルを表し、このアルキルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^２及びＲ^３は、一緒になって−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−又は−（ＣＨ）＝（ＣＨ）−を形成する。
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【課題】 爆発性を有する化合物を用いることなく、安全にキヌクリジン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 触媒の存在下で式（１）：


（Ｒは水素原子又は低級アルキル基。）で示される４−（２−ヒドロキシアルキル）ピペリジン類を気相脱水反応させて式（２）：


で示されるキヌクリジン類を製造するにあたり、触媒がチタニア及び／又はジルコニアを含有する。 （もっと読む）