この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】多環式第３級アミンの容易かつ高収率の製造方法を提供する。
【解決手段】溶媒（Ｓ）中で、４−（２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−ヨードエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ヨードエチル）ピペリジン等の環状アミン塩（Ｂ）を塩基性化合物（Ｃ）の存在下に環化せしめた後、塩基性化合物（Ｃ）で中和することにより１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン、２−メチル−１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン等で表される多環式第３級アミン（Ｅ）を製造する方法において、該溶媒（Ｓ）がエステル（Ａ）好ましくはカルボン酸アルキルエステルと、水を含有することを特徴とする多環式第３級アミン（Ｅ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本願は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用な、一般式（Ｉ）及び（II）で示されるアミノピペリジニル化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｒ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、及びＲ^３は、本明細書に記載されたとおりに定義される）を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製造方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
（もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
（もっと読む）

式（I）、又は式（II）に記載した構造を有する化合物：式（I）式（II）式中変数Y、R₁、R₂、R₃、及びR₄は、本明細書で定義したとおりである。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イルオキシクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は、化学的及びキラル的に純粋なソリフェナシン塩基を製造するための改良されたプロセスを提供する。また、本発明は、少なくとも９８％純度を有するソリフェナシンの塩を含む組成物を提供する。本発明はまた、ある種の新規なソリフェナシンの塩、並びに純粋な形態のソリフェナシン塩酸塩及びソリフェナシンシュウ酸塩の新規な多形形態を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規な１−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ；


［式中、ＸはＣＨ_２または一重結合であり；Ｙは式：


で示される基であり；そしてＲは置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４）、またはＮ（Ｒ２）（ＣＨＲ３Ｒ４）であり；ここにＲ１、Ｒ２およびＲ３は何れも独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣＦ３であり；そしてＲ４は置換もしくは非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−Ｃ５〜Ｃ１０アリールである］で示され、α７−ニコチン酸アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）アゴニストである１−アザビシクロアルキル誘導体；その製造法；医薬としての使用；およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
（もっと読む）

本願は、ヒスタミンＨ４受容体が関与する病態の予防または治療を目的とした薬剤を製造するための１０−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジン、１０−［（３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたは１０−［（３Ｒ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたはその薬学上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の（Ｒ）−３−フルオロフェニル−３，４，５−トリフルオロベンジルカルバミン酸１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルエステルの安定な結晶性塩および特に、尿失禁、または尿生殖器障害を含むその他の疾患のための、その薬剤としての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

本発明は、有機電界発光化合物およびこれを使用した表示素子に関する。本発明による有機電界発光化合物は、発光効率がよくて、物質の寿命特性に優れ、よって、駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

【課題】糖化最終産物の受容体（RAGE）の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、A₁はO、Sまたは-N(R²)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。）および該化合物を含有する薬剤組成物。


該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。 （もっと読む）

【課題】吸入投与する既存の抗コリン薬は、気道平滑筋のムスカリン受容体に拮抗し、さらに気道から血液に移行することが知られている。その結果、血液を介して前立腺肥大による排尿障害を悪化させる可能性が懸念されている。このような副作用の可能性がなく、かつ持続性のある吸入抗コリン薬が求められている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物は、標的とする部位で効果を発揮し、速やかに不活化され、かつ持続性に優れているので、副作用が少ないムスカリン受容体介在性疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）