Fターム[4C064FF01]の内容
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Fターム[4C064FF01]に分類される特許
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JAK−2調節因子としての4−アリール−2−アミノ−ピリミジン類又は4−アリール−2−アミノアルキル−ピリミジン類と使用方法
本発明は、D、E、L、Z、R1、R2、R25、及びn1が明細書中に定義した通りである式(I)を有する、JAK-2のある種のピリミジン誘導体阻害剤、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的組成物、及びその使用方法に関する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼインヒビターとしてのキノリノン誘導体
【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。
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アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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PI−3キナーゼ阻害剤として使用されるピリミジン誘導体
ホスファチジルイノシトール(PI) 3−キナーゼ阻害化合物(I)、その薬学的に許容される塩およびそのプロドラッグ;薬学的に許容された担体と共に、単独または少なくとも1種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の組成物;および増殖因子、タンパク質セリン/トレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独または少なくとも1種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の使用。
【化1】
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3−キヌクリジノールの精製方法
【課題】本発明は、工業的規模においても、簡便で純度が高い、3−キヌクリジノールの精製方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明に係る3−キヌクリジノールの精製方法は、下記工程を含む;(i)3−キヌクリジノールを含む粗反応生成物から、抽出溶媒Iで3−キヌクリジノールを抽出し、3−キヌクリジノールが溶解した抽出溶媒層Iを得る工程、
(ii)前記抽出溶媒層Iに、抽出溶媒Iと異なる抽出溶媒IIを添加しながら、系内の溶媒を留出させ、溶媒層を抽出溶媒層Iから抽出溶媒層IIに連続的に置換する工程。
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ケモカイン受容体のピリジニルスルホンアミドモジュレーター
本発明は、下記式:
で示される化合物またはその医薬上許容される塩;これを含む医薬組成物およびCCR−2受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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モノアミン再取込阻害剤として有用な8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体
本発明は式I
(式中、R1はHもしくはC1−5アルキルであり;YはO、SもしくはO(CH2)mであり;mは1もしくは2であり;nは0もしくは1であり;Ar1はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはOに対して、およびnが1であるときにはYと、nが0であるときにはAr2と1,3−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、C1−5アルキル、C1−5アルコキシ、C3−6シクロアルキル、C2−5アルケニル、C2−5アルキニル、フェニル、CNおよびヒドロキシから独立に選択される1つもしくは2つの置換基で場合により置換され、前記C1−5アルキルおよびC1−5アルコキシは、1から3個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ar2に場合により結合して5員環を形成し;Ar2はフェニルもしくは5から6員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは5から6員へテロアリールは、ハロゲン、C1−5アルキル、C1−5アルコキシ、CN、CONR2R3、CO2R4、NHCOR5およびヒドロキシから独立に選択される1から3の置換基で場合により置換され、前記C1−5アルキルおよびC1−5アルコキシは、1から3個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ar1に場合により結合して5員環を形成し;R2からR4は、独立に、HもしくはC1−5アルキルであり、並びにR5はC1−5アルキルである。)の8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体を1以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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NOS阻害活性を有する置換インドール化合物
本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 (もっと読む)
混合型または交代型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群の処置のための5−HT4アゴニストの使用
本発明は、5−ヒドロキシトリプタミン4型受容体アゴニスト(5−HT4アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(IBS−M)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(IBS)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 (もっと読む)
モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としての8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体及びそれらの使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
糖尿病の治療
本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、2,3−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
消化管運動賦活剤及びその製造方法
【課題】容易に入手し得る原料を用い、いったん減退した消化管運動機能を効果的に回復し得る新規な薬剤を提供する。
【解決手段】一般式
(式中のR1、R2、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は低級アルキル基であるか、あるいはR1とR2又はR3とR4とでたがいに連結して低級アルキレン基を形成する基であり、R5は水素原子又は低級アルキル基、Xは1価のイオンである)
で表わされるプロトベルベリン型アルカロイドの少なくとも1種を有効成分として含む消化管運動賦活剤とする。
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新規1−アザ−ビシクロアルキル誘導体
本発明は式(I)
【化1】
〔式中、X、R、Y、D、AおよびBは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ7アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物
本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET/MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 (もっと読む)
置換1−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、式中、A、B=場合により置換されるC1−4−アルキレン;L=単結合またはC1−2−アルキレン、−CH=CH−もしくは−C≡C−;C1−2−アルキレンおよび−CH=CH−基は場合により置換され、またはL=シクロプロプ−1,2−ジイル;R=HまたはC1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6−シクロアルキル、−C(O)C1−3アルキル、C1−3アルキレン−C3−6−シクロアルキル、−CH2−C≡CH、C1−3アルキレン−NRaRb、C1−3アルキレン−X−C1−3アルキル(X=O、SO2);R1=場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール;R2、R3=H、C1−3アルキルもしくはC1−3フルオロアルキル、またはR2およびR3はシクロプロプ−1,1−ジイルを共に形成し;R4=HまたはC1−5−アルキル、C1−3−フルオロアルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−C3−6シクロアルキル、C1−3アルキレン−O−C1−3アルキル、またはR4=C1−3アルキレン−(OH)、C1−3アルキレン−X−C1−3アルキル(X=S、SOもしくはSO2)、またはR4=場合により置換される、複素環、C1−3アルキレン−NraRb基、アリール、C1−3アルキレン−アリール、−O−アリール、C1−3アルキレン−O−アリール、C1−3アルキレン−O−C1−3アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはC1−3アルキレン−ヘテロアリール。R5=ハロゲンまたはC1−5アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5アルコキシ、C1−3フルオロアルコキシ、C1−3アルキレン−(OH)、−CN、−X−C1−3アルキル(X=S、SOもしくはSO2)、またはR5=場合により置換される−NraRb、C1−3アルキレン−NraRb、アリール、C1−3アルキレン−アリール、−O−アリールもしくはヘテロアリール;R7=H、ハロゲンまたはC1−5アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5アルコキシ、−COOH、−C(O)OC1−5アルキル、C1−3フルオロアルコキシ、C1−3アルキレン−(OH)、−CN、−X−C1−3アルキル(XはS、SOもしくはSO2を表す。)、または、R7=場合により置換される−NRaRb、C1−3アルキレン−NraRb、−C(O)−NraRb、−C(O)−C1−3アルキル、アリール、−O−アリールもしくはヘテロアリールであり;塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式(I)の1−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。
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複素環化合物
【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):
[式中、R2は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R1は置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩を提供する。
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有機塩基のリン酸化抗原塩およびその結晶化方法
本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 (もっと読む)
モノアミン再取り込み阻害剤としての9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体
本発明は、式(I)の9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体
(式中、R1は、HまたはC1〜5アルキルであり;Xは、OまたはNR2であり、ここで、R2は、H、C1〜5アルキルまたはC2〜5アシルであり、Arは、C6〜10アリールまたは5員〜10員のヘテロアリール環系であり、両方共、R3〜R5(R3〜R5は、ハロゲン、C1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C3〜6シクロアルキル、C2〜5アルケニル、C2〜5アルキニル、CN、NO2、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびフェニルC1〜2アルコキシから独立に選択される。)の1つから3つにより場合によって置換されており、前記C1〜5アルキルおよびC1〜5アルコキシは、1つから3つのハロゲンにより場合によって置換されており、前記フェニル、フェノキシおよびフェニルC1〜2アルコキシは、ハロゲンおよびメチルから独立に選択される1つから3つの置換基により場合によって置換されており、または隣接位置におけるR3からR5の2つは一緒になって、メチレンジオキシまたはプロピレンユニットを形成し、但し、化合物エキソ−9−メチル−3−フェノキシ−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナンおよびN−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1Hインダゾール−5−アミンは除外される。)またはこの医薬として許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。また本発明は、前記9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体を含む薬剤組成物、およびこれらの治療における使用に関する。
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インダゾール類、ベンゾチアゾール類、ベンゾイソオキサゾール類、ピラゾロピリジン類、イソチアゾロピリジン類、およびそれらの製造と用途
本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体(nACh受容体)のためのリガンド、nAChの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nACh受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物(例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
アミノ−アザ−アダマンタン誘導体および使用方法
本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α7ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 (もっと読む)
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