本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損又は機能不全に関連する病気の状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７nAChRサブタイプのリガンドとして作用する新規化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む組成物、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義される式（Ｉ）Ｒ^３、（Ｉ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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式（Ｉ）の化合物：


式中、ｎは０、１、または２であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり；Ａｒ^１は６員芳香環であり；Ａｒ^２は縮合ビシクロ複素環である。本化合物はα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物およびこのような化合物および組成物を用いる方法を開示する。
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【課題】 発光効率及び耐熱性が高く、極めて寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する縮合環含有化合物を提供する。
【解決手段】 特定構造の縮合二環基とカルバゾリル基類及び／又はインドリル基類とを有する縮合環含有化合物、並びに陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、前記縮合環含有化合物を単独もしくは混合物の成分として含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

本発明は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より詳細には、本発明は、キナーゼレセプター、特にＶＥＧＦレセプター２（Ｆｌｋ-１／ＫＤＲ）、ＦＧＦＲ１及びＰＤＧＦＲ（α及びβ）、上述の細胞活動の変化に関連したシグナル伝達経路を阻害、制御及び／又は調節するオキシインドール誘導体、これら化合物を含む組成物、及びキナーゼ依存性疾患及び症状を治療するためにこれを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】 本発明方法は、ポジトロンを電子に変換することによってポジトロン放出源の分布と集積度を測定するポジトロン断層撮影法であって、当該ポジトロン放出源として、α７ニコチン受容体の選択的リガンドを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の分野に関する。更に本発明は、α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、ＯＰＧ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は、請求項及び発明の詳細な説明に定義した通り。）及びその製造方法に関する。本発明は、又、これらの化合物の薬品としての使用、特には呼吸器疾患治療薬としての使用にも関する。
【化１】

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本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式（Ｉ）


（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ_１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ_１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル又はＲ_２及びＲ_３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ_４＝Ｈ、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ_１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又はＲ_４＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ_１−３−アルキレン基；Ｒ_５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ_１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_５は、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ_６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_７＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｒ_ａＲ_ｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ_１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ_８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）に関する。本発明は、前記CGRPアンタゴニストの互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに前記塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）についてのリガンド、ｎＡＣｈ受容体の活性化、および特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全と関連する疾患状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈ受容体サブタイプについてのリガンドとして作用する新規な化合物（例えば、イミダゾールおよびベンゾチアゾール）、このような化合物を調製する方法、このような化合物を含む組成物、およびその使用方法に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜６の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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CCR-3のアゴニスト又はアンタゴニスト、又はその薬剤的に容認できる塩、特に式１の化合物を提供するための薬物を製造するための一般式１の化合物の使用。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌ及びｍは明細書及び特許請求の範囲に定義される。）
本発明の他の目的は薬剤的に容認できる担体及び治療上有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物又はその薬剤的に容認できる塩を含む医薬組成物を提供することである。
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