本発明は、代謝障害を治療または予防するための方法、使用、および選択的α7 nAChRアゴニスト化合物を包含する。 （もっと読む）

【課題】苦味成分のマスキング効果に優れたフィルム状製剤およびその製造方法を提
供すること。
【解決手段】メキタジンまたは塩酸ロペラミドを含む薬物含有層の両面に、直接又は中間層を介して積層された、アセスルファムカリウムまたはスクラロースを含む水膨潤性ゲル形成層を有することを特徴とするフィルム状製剤およびその製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、モノガラクトシルジアシルグリセロール(MGDG)合成酵素阻害活性を有する化合物の除草剤又は殺藻剤としての使用、及びこれら化合物の少なくとも１つを含有する除草及び殺藻組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式Ｉ（Ｉ）の１１−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性ＯＣＤ、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

Ｘ−線粉末回折パターン、熱特性、純度及び製造方法により特徴付けられうる塩酸パロノセトロンの非晶質及び同質異像が開示される。塩酸パロノセトロンのこれらの形態は溶液から又は固体状態相互転換により生成されうる。上記形態は医薬製剤中で使用されうる：これらの製剤の特に好ましい使用は化学療法又は手術後副作用から生ずる悪心及び嘔吐の予防及び治療においてである。上記形態は場合により結晶及び／又は非晶質形の混合物として使用されうる。
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本発明は、Ｒ^４が式(II)または(IIIａ)または(IIIｂ)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ａ、ｂおよびＸは明細書で定義の通りである式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化１】

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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｐ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）の化合物に関する。調製方法および治療用途。
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式ＩＡ：
【化１】


（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ


［式中、ｎは１、２または３であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；Ｒは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり；ＬはＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ_ａ）−からなる群から選択され；Ａｒ^１は６員アリールまたは６員ヘテロアリール環であり；Ａｒ^２は二環式ヘテロアリールであり；Ｒ_ａは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され；ただし、Ａｒ^１が式（ＩＩ）である場合には、ＬはＯまたはＳである。］、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規のクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。式（Ｉ）においては、Ｑは、クロメン−２−オン基を表し、このクロメン−２−オン基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^１は、水素又はアルキルを表し、このアルキルは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル及びアルキニルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、Ｒ^２及びＲ^３は、一緒になって−（ＣＨ_２）−（ＣＨ_２）−又は−（ＣＨ）＝（ＣＨ）−を形成する。
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