【課題】 優れた抗菌作用を発揮しつつ、副作用が少なく、安全性の高い、複数の生薬の抽出物からなる、ウレアーゼ阻害活性を有する医薬組成物及びその医薬組成物を含有する医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 スウェルチアマリン、そのエステル、その生理学的に許容される塩、及びそれらの水和物からなるＡ群から選ばれる少なくとも１種以上を有効成分として含有する、ウレアーゼ活性阻害用組成物及びこの組成物を有効成分として含有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】敗血症などの難治な炎症疾患に有効な薬剤及びその用途を提供することを課題とする。
【解決手段】エンゴサクの成分の一つであるデヒドロコリダリンが活性化マクロファージ特異的に細胞死を誘導することが判明した。そこで本発明はデヒドロコリダリン又はその塩を有効成分として含有する活性化マクロファージ特異的細胞死誘導薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】 医薬品の中間体として有用な光学活性３−キヌクリジノールの効率的かつ工業的な製造方法を提供することにある。
【解決手段】 ３−キヌクリジノンに、該化合物を不斉還元する能力を有する微生物、その処理物、酵素、または該酵素を産生する能力を有する形質転換体及びその処理物を作用させて還元することにより、光学活性３−キヌクリジノールを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶からアルコールを除去する精製方法を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を、温度２５〜１００℃、相対湿度４５〜９９％に調整した気体に接触させることにより、該結晶に含まれるアルコールを除去する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の精製方法。結晶に含まれるアルコールは、炭素数１〜５の１価アルコールである。 （もっと読む）

【課題】品質が安定しており、水に溶解する場合、得られる水溶液のｐＨが製造ロット間で変動が少ない新規な結晶構造を有するベンゾオキサジン化合物を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドのアルコール溶液と、塩化水素のエーテル溶液又はエステル溶液とを接触させ、新規結晶型の上記化合物を晶出させる。この化合物は、特に医薬品等の用途に最適である。 （もっと読む）

【課題】 残留溶媒の少ない安定な結晶構造を有する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩を収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】 （±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドを炭素数４〜５のアルコール濃度が５０質量％以上である炭素数１〜５のアルコールに溶解した溶液と、塩化水素の炭素数１〜５のアルコール溶液とを混合し、得られた混合液から（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を析出させる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、工業的規模においても、簡便で純度が高い、３−キヌクリジノールの精製方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明に係る３−キヌクリジノールの精製方法は、下記工程を含む；（ｉ）３−キヌクリジノールを含む粗反応生成物から、抽出溶媒Ｉで３−キヌクリジノールを抽出し、３−キヌクリジノールが溶解した抽出溶媒層Ｉを得る工程、
（ｉｉ）前記抽出溶媒層Ｉに、抽出溶媒Ｉと異なる抽出溶媒ＩＩを添加しながら、系内の溶媒を留出させ、溶媒層を抽出溶媒層Ｉから抽出溶媒層ＩＩに連続的に置換する工程。 （もっと読む）

【課題】 現在知られている結晶化方法の限界および不利な点を克服することである。
【解決手段】 非荷電形および少なくとも１つの荷電形を有する弱酸性および／または弱塩基性化合物の結晶化方法であって、
ａ）溶媒中の前記化合物の溶液を、初期ｐＨ値および前記化合物の初期全濃度を有し、前記初期ｐＨ値は前記化合物が前記溶液中で主に前記荷電形で存在するように選択され、前記初期全濃度が前記非荷電形の固有溶解度より高く選択されるよう準備するステップと、
ｂ）前記溶液のｐＨ値を、前記溶液が実質的に飽和状態であり前記非荷電形の濃度が実質的に前記固有溶解度に等しくなる予め決定した目標ｐＨ値に到達するまで前記化合物の溶解度の減少に導く方向に徐々に変化させるステップ、および
ｃ）前記化合物の結晶形成をさせながら前記溶液を実質的に飽和状態に維持するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】 ＨＣＶポリメラーゼ酵素の阻害剤として使用される化合物の製造で使用される改善された方法および中間化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式
【化１】


の化合物の製造で使用される方法および化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオピュアな医薬品を合成するための出発物質として有用な新規なエナンチオピュアな化合物に関する。他の態様においては、本発明は、本発明のエナンチオピュアな化合物（Ｉ）を調製する方法に関する。

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【課題】 分割効率及び回収率に優れ、汎用性が高く、さらに工業的スケールに好適に応用可能な光学異性体混合物の光学分割方法、及び光学分割装置を提供する。
【解決手段】 光学分割を行う対象である光学異性体混合物を含む試料含有溶媒相を、前記光学異性体混合物に含まれる一の光学異性体に対して他の光学異性体よりも強く相互作用可能な不斉源を含み、かつ前記試料含有溶媒相に対し不溶乃至難溶な不斉源含有溶媒相の中を移動させることを特徴とする光学異性体の光学分割方法である。該光学異性体の光学分割方法に用いられる光学分割装置である。 （もっと読む）

【課題】４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物、その調製方法および一般式（Ｉ）の化合物を適量含む薬学的組成物に関する。該化合物および該組成物は、コリン受容体遮断による疾患の予防と治療に用いられる。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される、４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物。
【要化１】


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基およびシクロアルキル基から選択される。Ｒ_２は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基および直鎖アルキル基から選択される。Ｘは、ハライドイオン、および有機酸基や無機酸基などの薬学上許容可能な酸基から選択される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光学純度の高い光学活性３−キヌクリジノール又はその塩を収率よく製造し得る方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、３−キヌクリジノン又はその塩を、塩基化合物、第８族〜第１０族の遷移金属と光学活性二座配位子との錯体、及び光学活性ジアミンの存在下、水素と反応させることを特徴とする光学活性３−キヌクリジノール又はその塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、レセルピン酸ラクトン（ＩＩ）を出発物質として、１１−Ｏ−デメチルレセルピン酸ラクトン（ＩＩＩ）を中間体として介する、デセルピジン（Ｉａ）の合成の効率的な手順に関する。
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パスパル酸と濃縮された金属水酸化物水溶液によって生成した、相分離された混合物中でパスパル酸を異性化することにより、高収率かつ高品質でリゼルギン酸が生成される。 （もっと読む）

医薬品原体として用いることができる、不純物量の低減したコハク酸ソリフェナシン含有組成物を提供する。本発明のコハク酸ソリフェナシン含有組成物は、従来知られているソリフェナシンの酸付加塩を含有する組成物に比して、特にその光学異性体の含量が低減されており、コハク酸ソリフェナシンを含有する医薬の製造に資するものである。また、本発明の製造法によれば、上記のコハク酸ソリフェナシン含有組成物を簡便に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規結晶性臭化チオトロピウム無水物、前記無水物の製造方法、呼吸器疾患の治療用、具体的には慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療用医薬の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）