本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の組合せ物及び薬剤に引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療における一定の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の新規の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】波長３００ｎｍ〜９００ｎｍの範囲のレーザー光、特に波長４００ｎｍ〜４１０ｎｍの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式（１）又は一般式（２）で表される化合物を使用する。




（式中、環ＡＲ^０は縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環ＡＲ^１は芳香族環を表し、環ＡＲ^２は含窒素芳香族環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子もしくは置換基を表す。） （もっと読む）

新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用な、ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミンを提供する。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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式(Ｉ)：


(Ｉ)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのＮ−オキシドはＧＰＲ１１６の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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一般化学式（１）であって、式中、ＷおよびＹがともにＮであり、且つ、ＸおよびＺがともにＣＲ⁸であり、または、ＸおよびＺがともにＮであり、且つ、ＷおよびＹはがともにＣＲ⁸であり、Ｒ⁸が、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、または、ハロ（Ｃ_l-4）アルキルであり、；ＲおよびＲ²が独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、シアノ、または、ＮＲ³Ｒ⁴であり、但し、ＲおよびＲ²の少なくとも１つはＮＲ³Ｒ⁴であり、；Ｒ¹が、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、アリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、モルフォリノ、ピペリジノ、または、ピロリジノである、一般化学式（１）を有する殺真菌性組成物。
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KSPの活性をモジュレートすることによって細胞増殖性疾患および障害を治療するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピリダジノン誘導体（具体例：６−（６−クロロ−２−エチル-ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−３−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２H）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のテトラヒドロ−ピリジニルピラゾールカンナビノイドモジュレーター化合物およびカンナビノイド受容体に媒介される症候群、障害もしくは疾患を処置すること、改善することもしくは防止することにおける使用の方法に関する。
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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、新規インドール誘導体、例えば、式（Ｉ）：


の化合物であって、５−ＨＴ_６レセプターで拮抗物質効力を有する化合物、ならびにアルツハイマー病および他のＣＮＳ障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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当発明は、一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）の誘導体及びその塩に関わる。この内、Ｒ_１は低級アルキル基又はハロゲン原子に置き換えられた低級アルキル基を表す。Ｒ_２は炭素数１乃至４の直鎖又は側鎖アルキル基を表し、Ｒ_３は水素原子又はリチウム、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属又はマグネシウム、カルシウム等のアルカリ土類金属を表す。本発明化合物の一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）及びその誘導体又は薬学、薬理上適応できる塩は抗消化管潰瘍の効果を著しく高めた。胃酸に対する抑制が弱く、胃癌になる危険性を大幅に低減した。また、より優れた生物利用性等、体内薬物代謝と薬物動力学の特徴がある。 （もっと読む）