本発明の対象は、式（Ｉ）の化合物、それらの医薬として許容される塩、鏡像異性的形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの病気の抑制又は予防における上記の化合物の使用。
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【課題】 高い発光効率を示し、かつ、発光寿命の長い有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供する
【解決手段】 少なくとも１種の金のオルトメタル錯体を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが明細書に記載された意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩であって、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である化合物が提供される。
【化１】

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本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害する新規に同定された化合物およびｈＹＡＫ３蛋白質の不均衡または不適切な活性に付随する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

【課題】 優れたＳＫチャネル遮断作用を有する新規含窒素縮合二環式化合物を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］：
【化1】


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン、低級アルコキシ等、Ｒ^１は式：
【化2】


で示される基、Ｒ^１１及びＲ^１２は水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル等を表すか、両者が末端で結合して含窒素複素環（低級アルキルで置換されていてもよい）、ＸはＮ又はＣＨ、ｍは０又は１、Ａは式：
【化3】


で示される基、Ｘ^１及びＸ^２は一方がＮ又はＣＨで他方がＮ、Ａｌｋは低級アルキレン、ｎは０又は１、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２は低級アルコキシで置換されていてもよいアリール等、Ｒ^３は水素又は低級アルキル、Ｑは低級アルキレン（但し、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３がいずれもＮで、且つＡが式：
【化4】


で示される基であるときは、Ｒ^０及びＲ^３が同時に水素とはならない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、このような化合物を調製する方法、一種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば発光素子用材料等として有用な、熱安定性、発光特性及び発光効率が極めて良好な白金錯体とその効果的な製造法を提供することを目的とする。
本発明は、下記一般式［１］


［式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃは、何れか２つは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素芳香族複素環基を示し、残りは置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、Ｙは、ハロゲン原子を示すか、或いは、直接又は酸素原子（−Ｏ−）若しくは硫黄原子（−Ｓ−）を介して結合している、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示す（但し、隣接する二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙが塩素原子である場合を除き、隣接していない二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙがハロゲン原子以外の基である場合を除く。）。］
で表される白金錯体に関する。
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【課題】 ＴＧＲ５受容体作動作用を有し、ＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香族複素環；環Ｂは置換されていてもよい含窒素６ないし９員環；Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、−Ｃ（＝Ｏ）−を除く）；Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基；Ｙは置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−；Ｒは置換されていてもよい芳香族基；環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 （もっと読む）

（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアルキル基等、Ｘは、置換基を有していてもよいアミノ基、Ｙ_１及びＹ_２は、窒素原子等）で示される複素環化合物、その異性体、溶媒和物又はそれらの製薬上許容され得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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本発明は一般に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦおよび／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物（特に医薬組成物）、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病理状態）の（予防を含む）治療方法を対象とする。
【化１】

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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ₁はＣ１〜６脂肪族炭化水素基、窒素原子・酸素原子・硫黄原子から任意に選ばれヘテロ原子１−４個を含んでいる５乃至６員へテロアリール基等、Ｒ₂はＨ、（置換）Ｃ１−６脂肪族炭化水素基等、Ｒ₃はＣＯ₂Ｒ_I、ＯＲ_II、ＮＲ_IIIＲ_IV、NCOＲ_V等（Ｒ_I、Ｒ_II、Ｒ_III、Ｒ_IV、Ｒ_VはＨ、（置換）Ｃ１−３脂肪族炭化水素基等）〕で表される化合物、その塩、その溶媒和物、並びにこれらを有効成分とする医薬組成物。
【効果】 アデノシンＡ２ｂ受容体に優れた拮抗作用を示し、抗喘息薬、ＣＯＰＤ治療薬等として優れた効果を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、喘息、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸障害、尿失禁、片頭痛および乾癬などの感覚神経機能が関与する炎症性または神経害性の疼痛および疾患のようなバニロイド受容体が介在する疾患の治療において有用である。
【化２２４】

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本発明は式Ｉの新規トリアゾロ−ピリヂン｛式中、Ｒ¹はフルオロである；ｓは２〜３の整数である；Ｒ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキルである；又はＲ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである。｝に、それらの調製のための中間体に、それらを含む医薬組成物に、及びそれらの医薬的使用に関する。但し、当該式Ｉの化合物は、６−［４−（２，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂン；又は６−［４−（３，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂンではない。本発明に係る化合物はＭＡＰキナーゼ、好ましくはｐ３８キナーゼの強い阻害剤である。それらは炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中又は心臓発作における再灌流又は虚血、自己免疫疾患及び他の障害の治療において有用である。
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本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩およびセレコキシブまたはバルデコキシブではない選択的COX-2阻害薬またはその医薬的に許容できる塩を含む組み合わせ、ならびにMMP-13およびシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に応答する疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼ阻害薬として活性である新規置換ピリジン誘導体、治療薬として、具体的には抗腫瘍薬としてのその使用、その調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）