本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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ＰＤキナーゼ酵素の選択的阻害剤である、場合により置換されているモルホリン−４−イル部分により２−位が置換されている、一連の５，６−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−７（４Ｈ）−オン誘導体、及びこの類似体は、医学において、例えば、炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼状態の治療において役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する。これらの化合物は、新規のタイプのペプチド脱ホルミル酵素(ＰＤＦ)阻害剤であり、従って特に新規の抗生物質として非常に興味深い。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明の対象は、式Ｉの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上述の化合物の調製、これらを含有する医薬、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における上述の化合物の使用である。
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【課題】胃腸運動を刺激するための組成物及び方法を提供すること。
【解決手段】患者における胃腸輸送を刺激する薬物を製造するための成長ホルモン分泌促進物質の使用。 （もっと読む）

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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式I：
【化１】


（式中、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b及びＸは明細書に定義した通りである）の化合物又はその薬学的許容塩、並びに該化合物を含む薬学的組成物が提供される。それらは治療、特に痛みの管理に有用である。
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【課題】新規チアゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）［Ｒ１は特にアミノ基で置換されてもよいアルキル基、アリールアルキル基又はシクロヘキセニル基等；Ｒ２は置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基；Ｒ３は特に基−ＣＯ−Ｒ５、又はアルキル基、アダマンチル基、置換されてもよい炭素環式又は複素環式アリール基等；Ｒ５はＣＯ基に窒素原子によって結合された基。］で示される新規２−アリールイミノ−２，３−ジヒドロチアゾール誘導体を合成した。


【効果】医薬として使用出来、特にソマトスタチンレセプターの１種（又は数種）が関与する病理学的状態又は病気の治療用の医薬として使用出来る。特に、先端巨大症、下垂体腺腫又は胃腸膵臓内分泌腫瘍、例えばカルチノイド症候群、胃腸出血に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として用いるに有用な新規な置換ピロリン化合物、そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ媒介疾患を治療または軽減する方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明により、新規な式(I)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される：（式中、R¹はC_1-4アルキル、C_4-6シクロアルキル(CH₂)_m-、メトキシC_2-4アルキル、HOCH₂CH₂-、R³(O)₂S(CH₂)₂-、R⁵R⁴NCO(CH₂)_n-、及びヘテロシクリル(CH₂)_m-からなる群から選択され、ヘテロシクリル基の窒素ヘテロ原子は非置換であるか、又はメチルにより置換されていてもよく；R²は水素又はメチルであり；R³はメチル又はNH₂であり；R^4-5はそれぞれ独立してメチルを表し；mは0、1又は2であり；nは1又は2であり；或いは、R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成していてもよく、前記ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はメチル、=O、及び(CH₃)₂N-からなる群から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、ＰＤＥ１０の効果的なインヒビターである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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