Fターム[4C065AA01]の内容
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ジフェニル−ピラゾロピリジン誘導体、この誘導体の調製および調節因子ではなく核受容体としてのこの誘導体の使用
本発明は、式(I)に関し、式中、Rは、水素原子もしくはハロゲン原子であるか、または(C1−C6)アルキル基である;Xは、水素原子もしくはハロゲン原子、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシ(C1−C6)アルキル基より選択される1つ以上の置換基である;Yは、水素原子もしくはハロゲン原子または(C1−C6)アルキル基である;R1は、NR2R3基またはOR4基である;R2およびR3は、独立して、水素原子、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル基もしくはオキソ(C1−C6)アルキル基であるか、またはR2およびR3は、R2およびR3を支持する窒素原子と共に、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ基もしくはオキソ基で場合により置換される複素環を形成し;ならびにR4は、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル基、またはオキソ(C1−C6)アルキル基であり、塩基または酸付加塩の状態である。上記式は、NR4A2、NOT、TINUR、RNR−1、およびHZF3としても公知である核受容体Nurr−1に関わる疾患を処理または予防するために治療的に使用され得る。
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新規化合物
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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FtsZの阻害剤およびそれらの用途
【課題】FtsZ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する1種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する:
ここで、(a)X1およびX2は、CHまたはNであり、X1およびX2の少なくとも1個は、Nである。(b)S1は、1個〜8個の炭素原子を含む有機ラジカルである。(c)S2、S3およびS4は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または1個〜26個の炭素原子を含む1個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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フェニルピリ(ミ)ジニラゾール類
式[I−a]および[I−b]
[式中、記号は明細書中で述べた意味を有する]のフェニルピリ(ミ)ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式[I−a]および[I−b]の化合物の製造方法。
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発光物質
【課題】分子内での金属間の距離を制御できる配位子を有する希土類錯体を含む発光効率の高い発光物質を提供する。
【解決手段】希土類イオンであるEu(III)に配位子としてフェナントロリン(phen)及びテトラゾールのアルキル誘導体であるω-(1H-tetrazolyl)valeric-acid(tzv)が配位結合しているEu(III)錯体である[Eu2(tzv)6(phen)2]および、フェナントロリンにステアリン酸が結合した配位子(phen-C18)及び硝酸イオン(NO3−)が配位結合したEu(III)錯体である[Eu(phen-C18)2(NO3)3]で表される発光物質。(該錯体において、Euは、Tb、DyまたはSmで置き換えることが可能。)
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組合せ
本発明は、哺乳類の癌を治療する方法、及びこのような治療に有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、MEK阻害剤:N−{3−[3−シクロプロピル−5−[(2−フルオロ−4−ヨードフェニル)アミノ]−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−1(2H)−イル]フェニル}アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、PI3キナーゼ阻害剤:2,4−ジフルオロ−N−{2−(メチルオキシ)−5−[4−(4−ピリダジニル)−6−キノリニル]−3−ピリジニル}ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に許容できる塩とを含んでなる、新規組合せ、それを含んでなる医薬組成物、及びNNに関する。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】IKur電流(Kv1.5チャネル)及び/又はIKAch電流(GIRK1/4チャネル)遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式(1)
〔式中、R1、R2、R3及びR4は、水素原子又は低級アルキル基を、A1は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、R5は、
を示し、R6及びR7は、水素原子又は有機基を示し、XA及びXBは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。]のベンゾジアゼピン化合物。
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NADPHオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾリンジオン誘導体
本発明は、式(I)のピラゾリンジオン誘導体、その製剤組成物、及び、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する障害又は病態の治療及び/又は予防のための、それらの使用に関する。
【化35】
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複素環化合物及びこれを用いた有機発光素子
【課題】低電圧駆動、及び高効率かつ高輝度な光出力を可能にし、かつ耐久性のある有機発光素子の提供。
【解決手段】陽極と陰極と、該陽極と該陰極との間に挟持される有機化合物層と、から構成され、該有機化合物層に下記一般式[1]で示される複素環化合物が含まれる有機発光素子。
(式[1]において、R1及びR2は、それぞれ水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換の3環以下のアリール基又は置換あるいは無置換の3環以下の複素環基である。R3及びR4のいずれかは、置換あるいは無置換の3環以下のアリール基又は置換あるいは無置換の3環以下の複素環基である。)
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キナーゼインヒビター、そのプロドラッグ型および治療におけるそれらの使用
本発明は、式I[式中、R1はH、R2は(3−クロロベンジル)オキシ、R3はクロロなど]であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化1】
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Wntシグナル経路のインダゾール阻害剤およびその治療的使用
様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害(例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症)の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体モジュレーター
本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はmGluR5モジュレーターであり、したがって、急性および/または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 (もっと読む)
環状(アザ)インドリジンカルボキサミド、その製造及び医薬としてのその使用
この発明は、式Ia及びIb[式中、R、Ra、R10、R20、R30、R40、Y、n、p及びqは、請求項中で指定された意味を有する]の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、(Ia)及び(Ib)は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ia及びIbの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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ジヒドロキノキサリン誘導体の製造方法及びジヒドロキノキサリン誘導体
【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する(複素環)芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。
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血小板活性化因子受容体アンタゴニスト
血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネセンス素子のための材料
本発明は、好ましくは、燐光ドープ剤のためのマトリックス材料として、電荷輸送材料として、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光および/または電荷輸送層中で使用することができるインデノフルオレン誘導体に関する。さらに、本発明は、前記化合物を構造単位として含むポリマーと本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。 (もっと読む)
CYP17阻害剤としての1,3−二置換イミダゾリジン−2−オン誘導体
本発明は式(I)の化合物および(II)
〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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表面修飾された顔料組成物
本発明は、式(II)(式中、mは1〜4、好ましくは1又は2の整数であり;Q2は、カーボンブラックの残基又は式(I)の少なくとも1つの基若しくはそのシス/トランス異性体を含むクロモフォアの残基であり、Z1及びZ2は互いに独立してO又はN・・・であり、各C・は他の全てのC・から独立して、p軌道に1個の電子を有する炭素原子であり、nは、1〜4の整数であり;G1は、それぞれが互いに独立して式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)及び式(VIII)からなる群から独立して選択される3又は4個の結合からなる直鎖からなる二価基であり(前記結合は、鎖内で任意の順序で単結合により、又は2個の隣接する式(VII)及び/又は式(VIII)の場合、二重結合により、連続して結合している。ただし、これらの結合の少なくとも各1つは式(IV)及び式(IX)であるとする);R1、R2及びR3は、互いに独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CO2R7、CONR6R7又はSO2R7であり;各R4は任意の他のR4から独立してH又はR7であり、好ましくはH、メチル又はエチルであり、最も好ましくはHであり;各R5は任意の他のR5から独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CONR6R7又はSO2R7であり;R6は、H、ジェミナルなR5又はR7に対する直接結合であって、かくして3又は8員ホモ若しくはヘテロ環を形成するか、或いは任意の他のR7から独立してR7基であり;各R7は、任意の他のR7から独立して、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル又はC3〜C8シクロアルケニル(それぞれ非置換であるか、又はハロゲン、アミノ及びヒドロキシからなる群から選択される1以上の置換基で置換され、そして中断されていないか、又は1以上の−O−、−S−、−NH−若しくは−N(C1〜C4アルキル)−により中断されている)であり;そしてmは1〜4、好ましくは1又は2の整数である)のクロモフォアを含む化合物、並びに構造[Q2]−[H]mのクロモフォアを含む顔料に加えてこれらの化合物を含む、コーティング、カラーフィルター及び顔料組成物におけるレオロジーを改善するためのこれらの化合物の使用に関する。
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LXRのモジュレーター
【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Xレセプター(LXRαおよびLXRβ)、FXR、PPARおよび/またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、N−置換ピリドン化合物である。1実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。
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