本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物；ならびに薬学的に許容しうるその塩（式中、置換基は明細書に記載されたものである）が提供される。これらの化合物、及びこれらを含有する医薬組成物は、代謝性疾患及び障害、例えばII型糖尿病などの処置に有用である。

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抗増殖剤として有用な式Ｉに記載の化合物及びこれらの塩；抗体複合体、医薬組成物、治療方法、並びに合成方法を提供する：


（ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＡｒ¹は、本明細書で定義した通りである）
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式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化４９】


式中、Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されている。
式Ｉの化合物は腫瘍の処置に適している。 （もっと読む）

本願発明はメチル｛４,６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメートの新規な溶媒和物、特に式（Ｉａ）のセミエタノール溶媒和物に、その調製方法に、該溶媒和物を含む医薬に、および疾患を制御するためのその使用に関する。


（Ｉａ）
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本発明は、全身性炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱疾患、乾癬、炎症性物質による皮膚症状、慢性炎症症状、全身性エリテマトーデス(SLE)、筋無力症、リウマチ性関節炎、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー症状およびさまざまな形態の過敏症などを含むがこれに限定されない、自己免疫疾患の治療のための二環式ヘテロアリール置換体およびこれを含有する組成物であり、本発明はさらに、急性骨髄性白血病 (AML) 骨髄異形成症候群 (MDS) 骨髄増殖性疾患 (MPD) 慢性骨髄性白血病 (CML) T細胞急性リンパ性白血病 ( T-ALL) B細胞急性リンパ性白血病- (B-ALL) 非ホジキンリンパ腫 (NHL) B細胞リンパ腫などの白血病および乳癌などの固形腫瘍などを含むがこれに限定されない、p110δ 活性に介在され、依存するかまたは関連する癌の治療方法を可能にする。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³_、Ｒ⁴_、Ｒ⁵およびｎは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）または（Ｉｌ）の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

（Ｉ）ポリマー樹脂、（ＩＩ）キレート芳香族又は非芳香族アミン、及び遷移金属錯体を基礎とする、金属有機酸化添加剤、（ＩＩＩ）犠牲酸化可能基材、及び場合により、（ＩＶ）追加の成分を含有する、食品包装適用のための酸素捕捉組成物、及びさらに該酸素捕捉剤を含有する物品、並びに食品包装における酸素捕捉組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)


(I)
（式中、R¹〜R⁷は、本出願で定義するとおりである）の化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法及びこれらの調製方法で有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼの阻害剤である。
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本発明は、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメート、すなわち、式（Ｉ）：


で示される化合物の調製方法および精製のために、式（ＩＩ）で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−｝カルバメート スルフィニルジメタン（１：２）が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
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本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性または機能の修飾、特に阻害のためのアザベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。適切には、本発明は癌の治療におけるアザベンズイミダゾールの使用に関する。 （もっと読む）