Fターム[4C065BB05]の内容
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Fターム[4C065BB05]に分類される特許
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新規化合物
【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】
(式中、R2、R3、Q、W、X、Y及びZは請求項1に定義されたとおりである)の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
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治療用ピラゾロキノリン尿素誘導体
本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABAAの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABAA受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABAAサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 (もっと読む)
抗菌剤
式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)
グレリン受容体の調節因子としてのN−フェニルヒドラジド誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
各R1は、独立して、Cl、Br、CH3およびCF3からなる群より選択され;
Xは、炭素または窒素であり;
R1aは、Hまたは直鎖C1−3アルキル基であり;
R2aは、Hまたはメチル基であり;
R2は、C1−3アルキル、Hおよび−(CH2)n−からなる群より選択され、nは3または4であり、鎖の末端炭素は、縮合6,5−または6,6−二環式環を形成するように、R2基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し;
Yは、置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ハロゲン、1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルキルおよび1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルコキシからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル;置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、OCH3、CF3、CN、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル;置換されていなくてもよいまたはFおよびOCH3からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル;ピリミジニル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;ベンゾチオフェン−5−イル;ベンゾフラン−2−イル;ジベンゾ[b,d]フラン−3−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−4−イル;1,3−ベンゾジオキソール−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル;2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル;2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキシ−4−イル;ピリダジニル;イミダゾリル;オキサゾリル;ピラゾリル;チアゾリル;およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され;
ただし、Yが2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである場合、R1はClではない]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体(グレリン受容体またはGHSR1a受容体とも称される)の調節因子としてのならびに/あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および/または予防のための、その使用に関する。
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キナーゼ調節剤としての置換ピロロピリジン類およびピラゾロピリジン類
本発明では、置換ピロロピリジンヘテロ環状体および置換ピラゾロピリジンヘテロ環状体、該ヘテロ環状体を含む医薬組成物、および疾患の治療において該ヘテロ環状体を使用する方法が提供される。ここで開示するヘテロ環状体は、キナーゼ調節剤として機能し、癌、アレルギー、喘息、炎症、閉塞性気道疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、感染症、CNS疾患、脳腫瘍、肥満、喘息、血液疾患、変形神経疾患、循環器疾患または血管新生、新血管形成、または血管形成に関連する疾患のような疾患の治療において有用性がある。 (もっと読む)
3−(イミダゾリル)−ピラゾロ[3,4−B]ピリジン
CCR1受容体の有力なアンタゴニストとして作用するとともに、インビボ抗炎症活性を有する化合物を提供する。当該化合物は、3−イミダゾリル−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン誘導体であるとともに、医薬組成物、CCR1介在型疾患の処置のための方法、及び競合CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 (もっと読む)
アリーロアゾール−2−イルシアノエチルアミノ化合物、これらの製造方法及び使用方法
本発明は式(I):
【化1】
(式中、R3、R4、R5、R6、R7、P、Q、V、W、X、Y、Z及びaは明細書に定義されたとおりである)
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノキサリン誘導体
本発明は、キノキサリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
CRTH2及び/又はPGD2受容体調節物質としての化合物、並びにぜん息及びアレルギー性炎症を治療するためのその使用
本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、CRTH2及びDP受容体を含めたプロスタグランジンD2(PGD2)受容体の調節物質である。対象化合物は、式(II)及び(III)のカルボン酸誘導体である:式(II)、(III)。
式中、Xは、−O−、−S(O)k−、−CRaRb−、−C(O)−、−NR8−及び−C(NR9)−から選択される二価の結合であり、Yは、単結合、−S(O)kNR10−、−C(O)NR10−、(C1−C4)アルキレン、ヘテロ(C2−C4)アルキレン、−N(R11)C(O)NR10−、−N(R11)S(O)kNR10−、−N(R11)CO2−、−NR11−、−O−及び−S(O)k−から選択される二価の結合である。Zは、−CO2R12、−C(O)NR12R13又はヘテロアリールである。Lは、単結合、(C1−C6)アルキレン、(C2−C6)アルケニレン、(C2−C6)アルキニレン及び(C2−C4)ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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[5,6−環]環形成インドール誘導体およびその使用方法
本発明は、[5,6−環]環形成インドール誘導体、少なくとも1つの[5,6−環]環形成インドール誘導体を含む組成物、およびウイルス感染またはウイルス関連障害を患者において処置または予防するために[5,6−環]環形成インドール誘導体を使用する方法に関する。1つの局面において、本発明は、[5,6−環]環形成インドール誘導体(本明細書中で、「式(I)の化合物」と称される)ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグを提供する。
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抗菌剤としての三環式含窒素化合物
本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。Z1およびZ2は、独立して、CHおよびNから選択される。
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P2Y12アンタゴニストとしてのキノリン−カルボキサミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1;R2;R3;R4;R5;R6;Z;A;B;E;X;Q;J;V;G及びMは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。式Iの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ADP受容体P2Y12の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
式I[式中、R1、R2、R3、R4、Ra、X、X1、及びYは、本明細書において同義である]で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩は、HIV−1逆転写酵素を阻害し、そしてHIV−1感染の予防及び治療、並びにAIDS及び/又はARCの処置のための方法を提供する。本発明はまた、HIV−1感染の予防及び治療、並びにAIDS及び/又はARCの処置に有用な、式Iで示される化合物を含有する組成物に関する。
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P2X7拮抗薬としてのヘテロアリールアミド類似体
式(I):
(式中、記号は本明細書に記載の通りである)のヘテロアリールアミド類似体を提供する。このような化合物は、in vivo又はin vitroで特定の受容体活性を調節するのに使用され得るリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた伴侶動物および家畜動物の病的受容体活性化と関連する症状の治療に特に有用である。このような障害を治療するためにこのような化合物を使用する医薬組成物および方法と同様に、このようなリガンドを受容体の位置特定試験に使用する方法を提供する。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式IVcの化合物で例示される新規ピラゾール化合物。
(ただし、Z1及びZ2は窒素、−CH−等であり;Qは−NR−、−O−等であり;RxおよびRyは、水素、C1〜4アルキル基等、又は、一緒に0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜7員環を形成し、R2およびR2’は、水素、C1〜4アルキル基等、又は、一緒に0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜8員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成する。)
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2−置換−6−(ピラゾロピリジン−3−イル)ピリダジノン誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な2−置換−6−(ピラゾロピリジン−3−イル)ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
【化1】
で表される2−置換−6−(ピラゾロピリジン−3−イル)ピリダジノン誘導体。
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濾胞刺激ホルモンのモジュレーターとしての新規ベンズアミド誘導体
本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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CNS活性化合物としてのインドリジン及びそのアザ類似誘導体
本出願は、例えば抗精神病薬として医療用途のある、下記一般式(I)のインドリジンベース化合物及びそのアザ類似体に関する。
【化1】
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