Fターム[4C065CC01]の内容
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Fターム[4C065CC01]に分類される特許
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置換ピリド[2,3−d]ピリミジン−7(8H)−オン及びそれらの治療用の使用
抗増殖剤として有用な式Iに記載の化合物及びこれらの塩;抗体複合体、医薬組成物、治療方法、並びに合成方法を提供する:
(n、A、R1、R2、及びAr1は、本明細書で定義した通りである)
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エチニル誘導体
本発明は、式(I):[式中、Xは、N又はC−R1であり;Yは、N又はC−R2であり;Zは、CH又はNであり;R4は、0、1又は2個の窒素原子を含有する6員の芳香族置換基であり、場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はNRR'より選択される1〜3個の基により置換されており;R1は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級シクロアルキルであるか、又は場合によりヒドロキシもしくはアルコキシで置換されているヘテロシクロアルキルであり;R2は、水素、CN、低級アルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R及びR'は、各々独立して、水素又は低級アルキルである]で示されるエチニル誘導体、あるいはその薬学的に許容される塩又は酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であり、したがってこの受容体が関連する疾患の処置に有用であることが見出された。
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MK2インヒビター
本発明は、一般式(I)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は、免疫、自己免疫、炎症性の疾患、心血管疾患、感染性疾患、骨吸収障害、神経変性疾患または増殖性疾患の処置に使用され得る。
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架橋二環式RHOキナーゼ阻害化合物、組成および使用
本発明は、rho関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式IのRhoキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 (もっと読む)
新規フェニルヒドラゾン誘導体および医薬としてのその使用
一般式(I)
【化1】
の化合物、その調製方法、このような化合物を含む前記化合物を含む医薬組成物ならびに肝臓および心血管疾患などのメタボリックシンドロームと関連している疾患を治療または予防するためのその使用。
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酵素PDE10A阻害剤としての2−アリールイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
アザインドールグルコキナーゼアクチベーター
式(I)の化合物;ならびに薬学的に許容しうるその塩(式中、置換基は明細書に記載されたものである)が提供される。これらの化合物、及びこれらを含有する医薬組成物は、代謝性疾患及び障害、例えばII型糖尿病などの処置に有用である。
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複素環式化合物およびその使用法
本発明は、全身性炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱疾患、乾癬、炎症性物質による皮膚症状、慢性炎症症状、全身性エリテマトーデス(SLE)、筋無力症、リウマチ性関節炎、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー症状およびさまざまな形態の過敏症などを含むがこれに限定されない、自己免疫疾患の治療のための二環式ヘテロアリール置換体およびこれを含有する組成物であり、本発明はさらに、急性骨髄性白血病 (AML) 骨髄異形成症候群 (MDS) 骨髄増殖性疾患 (MPD) 慢性骨髄性白血病 (CML) T細胞急性リンパ性白血病 ( T-ALL) B細胞急性リンパ性白血病- (B-ALL) 非ホジキンリンパ腫 (NHL) B細胞リンパ腫などの白血病および乳癌などの固形腫瘍などを含むがこれに限定されない、p110δ 活性に介在され、依存するかまたは関連する癌の治療方法を可能にする。 (もっと読む)
マンガンキレート並びに磁気共鳴イメージング(MRI)における造影剤としての使用
本発明は、マンガン(II)キレートに関する。本発明は、他の分子と結合したマンガン(II)キレート、並びに磁気共鳴イメージング(MRI)における造影剤としての使用に関する。 (もっと読む)
抗寄生生物性ジヒドロアゾール化合物及びそれらを含む組成物
本発明は、式(I)の新規ジヒドロアゾール及びその塩(式中、R1、A1、A2、G、X及びYは、明細書において定義されている通りである)、その組成物、それらを調製するためのプロセス並びに動物において寄生生物の感染又は侵襲を予防又は治療するための及び殺有害生物剤としてのそれらの使用に関する。
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3−(インドリル)−または3−(アザインドリル)−4−アリールマレイミド化合物および腫瘍処置におけるそれらの使用
本発明は、式Iの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Iの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化49】
式中、R1,R2およびR3は明細書中に定義されている。
式Iの化合物は腫瘍の処置に適している。
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癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
PI3−キナーゼ阻害剤としてのインダゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼ活性の阻害剤である。
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新規化合物
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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ジフェニル−ピラゾロピリジン誘導体、この誘導体の調製および調節因子ではなく核受容体としてのこの誘導体の使用
本発明は、式(I)に関し、式中、Rは、水素原子もしくはハロゲン原子であるか、または(C1−C6)アルキル基である;Xは、水素原子もしくはハロゲン原子、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシ(C1−C6)アルキル基より選択される1つ以上の置換基である;Yは、水素原子もしくはハロゲン原子または(C1−C6)アルキル基である;R1は、NR2R3基またはOR4基である;R2およびR3は、独立して、水素原子、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル基もしくはオキソ(C1−C6)アルキル基であるか、またはR2およびR3は、R2およびR3を支持する窒素原子と共に、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ基もしくはオキソ基で場合により置換される複素環を形成し;ならびにR4は、(C1−C6)アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル基、またはオキソ(C1−C6)アルキル基であり、塩基または酸付加塩の状態である。上記式は、NR4A2、NOT、TINUR、RNR−1、およびHZF3としても公知である核受容体Nurr−1に関わる疾患を処理または予防するために治療的に使用され得る。
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PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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