本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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鮮明な青色で、溶剤溶解性の高い新規なテトラアザポルフィリン化合物を提供することである。
下記一般式（１）で表されるテトラアザポルフィリン化合物。


（式（１）中Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４で表される環は、それぞれ独立に


のアルキル基を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ただしＲ^１とＲ^２が同時に水素原子であることはない。また環Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４は、さらに −ＳＯ_２ＮＲ^１Ｒ^２以外の置換基を有していても良い。）
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提供されるのは、種々の溶媒中でタダラフィル(tadalafil)中間体を調製する方法である。さらに適用されるのは、前記中間体をタダラフィル(tadalafil)に変換するための方法である。 （もっと読む）

天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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【課題】診断的ボディスキャン及びその後の標的治療の可能性を提供する二用途機能剤(PET造影及びPDT)を提供すること。
【解決手段】６６０〜８００nmの長波長を吸収するクロリン及びバクテリオクロリンと関連するある種の¹²⁴I-標識光線感作物質の合成に関する初めての報告を記載する。予備的な研究において、これらの化合物は陽電子放出断層撮影(PET)による腫瘍の検出及び光線力学療法(PDT)による治療の大きな可能性を示す。 （もっと読む）

本発明は、p53とMDM2との間の相互作用の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明はまた、細胞増殖を阻害し、細胞死を誘導し、細胞周期停止を誘導し、および/または細胞をさらなる作用因子に感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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【課題】新規な単一の白色発光化合物の少なくとも一種を発光材料として利用したところの、大きな輝度で白色に発光させることができ、発光寿命の長い白色発光照明装置及び白色発光有機ＥＬ素子を提供すること。
【解決手段】電極を形成した基板上に、発光材料を含有する発光層を備えて成る発光装置であって、前記発光材料として特定のキナクリドン骨格及びカルバゾール骨格を有する新規物質である白色発光化合物を採用したことを特徴とする発光装置。 （もっと読む）

本発明は、発光効率が高く、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置、表示装置を得ることの出来る有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及び新規化合物を提供する。本発明の有機エレクトロルミネッセンス材料は、下記一般式（１）で表され、かつ分子量が４５０以上ある化合物であることを特徴とする。


（式中、Ｒ_１は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有してもよいシクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基を表す。Ｚ１、Ｚ２はそれぞれ独立に５〜７員の含窒素芳香族複素環構造を形成するのに必要な原子群を表す。Ｙ１は２価の連結基または単なる結合手を表す。）
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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（１）で表される新規なＰＦ１２７０Ａ物質、ＰＦ１２７０Ｂ物質およびＰＦ１２７０Ｃ物質またはそれらの薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法ならびにそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する医薬組成物を提供する。本発明のＰＦ１２７０物質群はヒスタミンＨ_３受容体に高い親和性を示し、医薬として有用な新規ヒスタミンＨ_３受容体リガンドとして期待される。

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本発明はＡｋｔ活性を阻害するカンチン類似体を提供する。特に、開示された化合物は１種または２種のＡｋｔイソ型を選択的に阻害する。また、本発明はかかる阻害化合物を含有してなる組成物および該化合物を癌の処置を必要とする患者に投与することにより、Ａｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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本発明は、式中、Ｒ、Ｒ^ｐおよびｎが本明細書に定義されている通りである式（Ｉ）の新規な縮合二環式ピロリジンピリドン化合物、それらの薬学的に許容できる塩、医薬組成物ならびにタバコまたは他のニコチン含有製品の使用などの習慣性障害の治療とコリン作動性機能の低下に関連する神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくともリン光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は下記一般式（２）で表される化合物を表す。）
【化２】


（式中、Ｚ₁は置換基を有してもよい芳香族複素環を表し、Ｚ₂は置換基を有してもよい芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Ｚ₃は２価の連結基または単なる結合手を表す。Ｌ₁は２価の連結基または単なる結合手を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｚは、明細書中に定義されたような式Ｕ−Ｖで示される基であり；Ｗ₁は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し；Ｗ₂は、明細書中に定義されたような基であり；Ｘ₁、Ｘ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し；Ｙ₁、Ｙ₂は、それぞれ、水素原子を表すか、またはＸ₁およびＹ₁、Ｘ₂およびＹ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基を表し；Ｒ₁は、明細書中に定義されたような基であり；Ｑは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなＮＲ₂基を表す］で示される化合物に関する。
【化１１５】

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ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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式Ｉで表される二環式ヒドロキサメート化合物が記載されている。二環式ヒドロキサメート化合物およびこれらの化合物を含む組成は、ＨＩＶインテグラーゼの酵素活性を阻害または調節するため、およびＨＩＶ媒介疾患および症状を治療するために使用することができる。
【化１】

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