本発明は、アザアダマンタンのアセトアミドおよびカルボキサミド誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

下記リストの特異的化合物、｛７−シアノ−２−メチル−１−［４−（モルホリン−４−スルホニル）ベンジル］インドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−（３−クロロ−４−エタンスルホニルベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−［３−クロロ４−（モルホリン−４−スルホニル）ベンジル］−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−（３−クロロ−４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−スルホニル）フェニルスルファニル］−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛７−シアノ−１−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸は、ＣＲＴＨ２受容体のリガンドであり、呼吸器疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、既存の高活性アルコール酸化触媒1-methyl-AZADOと同等の酸化触媒活性を有し、効率性、操作性、経済性に優れた方法で製造可能な有機酸化触媒を提案する。
【解決手段】安価なアセトンジカルボン酸、グルタルアルデヒド、アンモニア水を基礎原料として、３工程、総収率42％、１度の精製操作のみでN-オキシル基をビシクロ[3.3.1]
ノナン骨格上に組み込んだABNOの大量供給を可能とする方法の開発に成功した。そして、この化合物は1-methyl-AZADOと同様、TEMPOでは酸化が困難であった立体的に複雑な構造
を有する２級アルコールをも高効率に酸化できることに加え、１級アルコールに対してTEMPO以上の高い触媒回転率を示す有機酸化触媒となることを見出し本発明を完成するに至
った。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
（もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関し、


式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つはＨａＩまたはＣＦ_３であり、他の２つはＨ、ＨａＩまたは１個以上のＨａＩにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり；Ｒ１はＨ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく；Ａは単結合または−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−、ＲβはＲ１の意味から選択され；Ｙを含む環（すなわち環（Ｙ））は４から１０個の結合を含む単環式または二環式であり、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（環（Ｙ）は炭素架橋を含んでよい）、Ｃ＝Ｏまたはこれのジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表し；Ｒ７は水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニルまたはＣＨ２−アルキニル（置換されていてもよい）であり；Ｒ８は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（置換されていてもよい）である。本発明は基本的にＩＫＫ阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ及びＳ立体配置を有する鏡像異性体の等モル混合物からなり、かつ、コングロメレートの状態で結晶化することができる、一般式（Ｉ）：
【化１】


のテナトプラゾールカリウム塩のコングロメレートに関するものである。ここで、当該塩は、テナトプラゾールカリウム塩二水和物、カリウムテナトプラゾールジメタノレート、カリウムテナトプラゾールジエタノレート及びカリウムテナトプラゾールエチレングリコレートから選択される。また、本発明は、当該塩を含有する医薬組成物及び当該塩の使用に関するものでもある。
（もっと読む）

本発明は、局所および／または経口形路により尿失禁を治療または予防する特性を有する薬剤の製造のための、１０−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンならびにその薬学上許容される塩に使用に関する。 （もっと読む）

多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害並びに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で記述される（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^７〜Ｒ^９、Ｒ^７’、Ｒ^８’、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２リガンドであり、式中、Ｒ^１は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^２は、水素、フルオロまたはクロロであり、Ｒ^３は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、ＹおよびＹ^１のうちの一方は水素であり、他方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^４、または−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^４、または−ＣＲ^５Ｒ^６ＯＲ^７、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，４−トリアジニルおよび１，３，５−トリアジニルから選択される複素環基であり、Ｒ^４は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している５、６または７個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、シクロプロピルであるか、または、Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３〜６員のシクロアルキル環を形成し、Ｒ^７は、必要に応じて置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキルである。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、および環Ｙは、本明細書中で定義されるとおりである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。被験体において、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患、障害を処置するため、および／またはＫＳＰキネシン活性を阻害するための方法であって、このような処置の必要な被験体に対して、有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物を投与することを包含する、方法も提供される。

（もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
（もっと読む）

下記化合物は、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである：［３−（２，４−ジクロロフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルフェニル−スルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニル−２−トリフルオロメチルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｒ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、［３−（４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｓ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、エタンスルホニルアミノベンゼンスルホニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（２−クロロ−４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（４−メタンスルホニルベンジル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−クロロベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−ブロモフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸および［３−（４−シクロプロピルスルファモイルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５およびｎは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
（もっと読む）

本発明は新規な化合物およびこれを用いた有機発光素子に関する。本発明に係る新規な化合物を用いた有機発光素子は駆動電圧、光効率および寿命特性の面に優れた特性を示す。
（もっと読む）