本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、(2S,3R)-N-(2-((3-ピリジニル)メチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド、その新規塩形態、その調製方法、新規中間体、ならびに中枢神経系および自律神経系の機能障害に関連するものを含む、広範囲の症状および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法及び単離操作により、スピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物を得ることができる、工業的に好適なスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法の提供。
【解決手段】N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物と、三フッ化ホウ素（その錯体を含む）とを反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、ｍは、２〜１０の整数を表す。）で示されるスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ〜ＩＶのピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明のピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を、必要とする対象に投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法も提供する。

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本発明は、ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明のピロリジン−２，５−ジオン化合物を、それを必要とする対象に投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法を提供する。Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ただし、ＵはＩまたはＩＩから独立に選択される。本発明は、細胞増殖性障害を治療する方法であって、この治療を必要とする対象に治療有効量の請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａまたはＩＩｂの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容される担体と組み合わせて投与し、前記細胞増殖性障害が治療される方法をさらに提供する。

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【課題】抗血管形成化合物として活性を有する新規なサリドマイド誘導体化合物を得る。
【解決手段】式中、R₁はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-NH₂、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択され;R₂は所望により置換されていてもよい二環式、所望により置換されていてもよいアリールからなる群から選択され;R₆はHまたはC₁-C₈アルキルであり;R₁₉は所望により置換されていてもよいアリールであり;かつ、mは0〜6である、明細書中に記載の一般構造を有する化合物は、抗血管形成活性を有する。 （もっと読む）

本発明はイオン性液体組成物およびイオン性液体の製造方法に関する。イオン性液体は開示された式Ｉを含有するカチオンを含んでなり、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^２と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^２はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^１と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり、そしてここでＲ^１およびＲ^２は同時に水素から選択されない。ここに提示されたイオン性液体組成物の製造方法はここで開示された式ＩＩの化合物の少なくとも１回のＮ−置換で開始し、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルである。電気−化学的酸化方法を少なくとも包含する化学方法におけるイオン性液体の使用もさらに提示される。 （もっと読む）

【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

本発明は、式(I):(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1及びnは本明細書に定義されている通りである)で表される化合物、並びにその製薬上及び農業上許容される塩を提供する。これらの化合物及びその製薬上許容される塩は真菌症を予防または治療する際に使用するための薬剤の製造において有用である。式(I)で表される化合物及びその農業上許容される塩は農業用殺菌剤としても使用され得る。

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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書に記載の通りである）のヘテロアリールアミド類似体を提供する。このような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏ又はｉｎ ｖｉｔｒｏで特定の受容体活性を調節するのに使用され得るリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた伴侶動物および家畜動物の病的受容体活性化と関連する症状の治療に特に有用である。このような障害を治療するためにこのような化合物を使用する医薬組成物および方法と同様に、このようなリガンドを受容体の位置特定試験に使用する方法を提供する。
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本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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本発明は、４−置換アザアダマンタン誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザアダマンタンエステルおよびカーバメート誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換されたアミノメチルアザアダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびに状態、障害もしくは欠損が記憶障害、認識障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択されるα７ニコチン性アセチルコリン受容体、α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体またはα７およびα４β２の両方のニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態、障害または欠損の治療または予防のためのそのような化合物および組成物の使用に関するものである。

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