本発明は新規な化合物およびこれを用いた有機発光素子に関する。本発明に係る新規な化合物を用いた有機発光素子は駆動電圧、光効率および寿命特性の面に優れた特性を示す。
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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の阻害剤である置換３−イソブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，１−ａ］イソキノリン−２−オール化合物を開示する。本発明の化合物は、次の構造を有し、式中、Ｒ_１は、本明細書で定義される通りであり、これには、その立体異性体、ならびに薬剤として許容される塩および溶媒和物が含まれる。また、製薬上許容される担体と組み合わせた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする対象での使用に関する方法も開示する。

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本発明は、式（Ｉ）のアザアダマンタン誘導体である化合物、特にはエーテル置換もしくはアミン置換アザアダマンタン誘導体ならびにそれの塩およびプロドラッグ、該化合物を含む組成物、該化合物および組成物の使用方法、該化合物の製造方法、ならびに該方法の際に得られる中間体に関するものである。

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本発明は、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬理学的に許容できる塩形態（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、およびＡ^５は本願明細書に記載するとおりである）を提供する。式Ｉまたは式ＩＩの化合物はＡＬＫおよび／またはｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、増殖性障害を治療するために使用することができる。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

一般式に相当する化合物、


式中、ｍおよびｎそれぞれは、数１または２であり、Ａｒは、フェニル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、およびオキサゾール−２−イル基から選択される基であり、このＡｒ基については、任意に置換されることが可能であり、Ｒは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、直鎖（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、分枝鎖または環状（Ｃ_３−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シルロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、カルボキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる１つ以上の置換基である。治療上の使用。
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【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式（II）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルである）で示されるエナミンを光学分割して、式（III）（式中、ＲＣＯ_２⁻は、分割剤の共役塩基である）で示される（Ｓ）−エナミン塩を形成させることを含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に定義されたとおりである）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、ａ）キラルジホスファンリガンドを含有する遷移金属触媒の存在下で、式（II）［式中、Ｒ^１は低級アルキルである］のエナミンを触媒的不斉水素化する工程、ｂ）アミノ保護基Ｐｒｏｔを導入する工程、及びｃ）エステルをアミド化して、式（Ｖ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＰｒｏｔは、明細書に定義のとおりである］のアミドを形成する工程を含む、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書に定義のとおりである］のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の調製方法に関する。
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式(I)により表されるナフトピラン化合物。[式中、n₁、n₂、p、m及びqが整数を示し;R₁、R₂及びR₄が、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-NR_bR_c、-CO-R_a、-CO₂R_a1、-OC(O)-R_d、-X-(Re)-Y(R_a、R_a1、R_b、R_c、X、Y、R_c及びR_dが、上記に定義したとおりである)、直鎖若しくは分枝(C₁〜C₁₈)のペルフルオロアルキル基から選択される基を示し;Zは、CO、CS、SO、SO₂、CO₂、C(O)S、CS₂、C(O)NH、C(O)NR_a、C(S)NH、C(S)NR₄及びC=NR_aから選択される基を示し;R₃は、ハロゲン、-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル基、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂及び-NR_aR_a1から選択される基を示し;R₆は、場合により置換されていてもよい-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基を示し;R₅は、ハロゲン、-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル基、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-CO-R_a、-O-C(O)-R_a及び-CO₂R_a1から選択される基を示し;又はqが2であるとき、2個のR₅置換基は更に-O-(CH₂) _q1-O-基(式中、q1は1及び3を含む1〜3からなる整数を示す)を一緒に示してもよい。]

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式(I)で表されるナフトピラン化合物を提供する：式中、n₁、n₂、p、およびqは0〜5の整数であり；ｍは0〜4の整数であり；R₁およびR₂は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-NR_bR_c、-CO-R_a、および-CO₂R_a1（式中、R_a、R_a1、R_b、およびR_cは、明細書において詳細に定義する）から選択される基を表し；R₃は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、および-NR_aR_a1から選択される基を表し；R₄は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-CO-R_a、-CO₂R_a1から選択される基を表し；R₅は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、および-NR_aR_a1（式中、R_aおよびR_a1は上で定義したとおりである）から選択される基を表すか、あるいは、qが2である場合において、2つのR₅は一緒に-O-(CH₂)_q1-O-（式中、q₁は1〜3の整数を表す）を表す〕。

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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

【課題】陰極における伝搬損失を抑制するとともに、高い電流注入効率を維持し、電流励起によるレーザ発振を実現する。
【解決手段】この有機半導体レーザ装置は、有機半導体レーザ活性層２と、有機半導体レーザ活性層２に正孔を供給する第１透明導電膜としての陽極１と、有機半導体レーザ活性層２に電子を供給する陰極３とを備えている。陰極３は、有機半導体レーザ活性層２側に配置された厚さ１０ｎｍ未満（好ましくは、３．０ｎｍ以下、さらに好ましくは、２．５ｎｍ以下）の超薄膜ＭｇＡｇ層３１と、第２透明導電膜３２とを有する積層構造膜からなる。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、小胞モノアミントランスポーターを画像化する方法、及び標識された化合物及びその医薬組成物、並びに小胞モノアミントランスポーターを画像化する点で有用な標識化合物を製造する方法に関する。本発明は、小胞モノアミントランスポーターに関連した疾患の進行を監視するための化合物及び方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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