本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、不安障害の治療に関する。さらに本発明は、化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オンの治療有効量を、又は化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン及びベンゾジアゼピン薬の治療有効量を含む、新規の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

約14.3、20.4及び23.0±0.2度に２シータのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、結晶性のグラニセトロン塩酸塩とその製造方法が開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


並びにその薬剤として許容される塩、エステル、及びプロドラッグ、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、並びにウロテンシンＩＩ受容体拮抗物質としての前記化合物及び組成物の使用を目的とする。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】キナーゼ類、特にＲａｆを特異的に阻害、制御および／または調節する小型分子化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】 高い感度を有する電子写真感光体を提供することである。
【解決手段】 導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする電子写真感光体である。
【化１】


［式（１）中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアラルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、または、炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。Ｘはハロゲン原子、または水素原子を示す。］
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本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】波長３６５ｎｍや４０５ｎｍの光に対する感度が高く、経時安定性に優れ、更に、加熱経時による膜物性低下を抑制しうる硬化膜を形成可能な光重合性組成物、及び該光重合性組成物に好適に用いられるオキシム化合物を提供する。また、経時安定性に優れ、高感度で硬化し、良好なパターン形成性を有し、支持体との密着性に優れた着色パターンを形成し、現像後の後加熱時にも優れたパターン形状を有するカラーフィルタ用光重合性組成物、及び上記カラーフィルタ用光重合性組成物を用いてなるカラーフィルタ、その製造方法、固体撮像素子、及び平版印刷版原版を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする化合物である。


前記一般式（１）中、Ｒ、Ｙ^１、及びＺは、各々独立に、１価の置換基を表し、ｎ^１は、０〜４の整数を表す。Ｙ^１とＺは、互いに結合し、環を形成してもよい。Ａは、２価の連結基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する新規な式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＡおよびＸは定義された意味を有する］の化合物；それらの製造、それらを含有する組成物および医薬としてのそれらの使用を含む。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 （もっと読む）