本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１から６の整数である。）を表し、または式ＣＨ_２−Ｚ−（ＣＨ_２）_２−（Ｚは、Ｏ（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは０から３の整数である。）を表す。）を有する基を表し、Ｒ_１は、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表し、Ａｍは、ＮＲ_３Ｒ_４基（Ｒ_３およびＲ_４は、同じかまたは異なり、互いに独立に、水素原子、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基で置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または（ＣＨ_２）_ｌ−Ｏ−Ｂ基（Ｂは、水素原子または（ＣＨ_２）Ｋアルキル基を表し、ｌおよびｋは整数であり、ｌ≧２およびｌ＋ｋ≦６である。）を表し、または、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４から６員の複素環（ＮおよびＯから選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含み、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される１つ以上の置換基を場合により担持してもよい。）を含む複素環を形成する。）を表し、Ｒ_２は、水素原子または直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表す。］のインドリジン誘導体および薬剤として許容されるこの塩に関する。
（もっと読む）

【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

【課題】高純度の前記スピロ化合物を与える精製方法および高純度の前記スピロ化合物を
用いた電気二重層キャパシタを提供すること。
【解決手段】
［１］スピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオロボレートをエタノールおよ
びイソプロピルアルコールからなる群より選ばれる少なくとも一つであるアルコール溶媒
から再結晶することを特徴とする、スピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオ
ロボレートの精製方法。
［２］上記［１］に記載のスピロ骨格を有する第四級アンモニウムテトラフルオロボレー
トを電解質として含むことを特徴とする、電気二重層キャパシタ。 （もっと読む）

【課題】電気化学キャパシタ又は電池用の電解液の電解質として有用な酸スピロ化合物及びその原料であるハロゲン化酸スピロ化合物を、高純度でかつ効率よく得ることができる新規な製造方法を提供する
【解決手段】式：X(CH₂)_nX(Xはハロゲン原子、nは２〜６)で表されるジハロゲン化アルカンと、式：(CH₂)_mNH(mは２〜６)で表される脂環式アミンとを、有機溶媒中で反応させ、次いで、式：R₁R₂NH(R₁R₂は水素原子又は低級アルキル基)で表されるアミンを反応させ、得られる反応混合物からR₁R₂NH₂Xで表される副生成物を分離し、式：（CH₂）_n＞N⁺＜(CH₂)_mX^-(Xはハロゲン原子、n、mは２〜６)で表されるハロゲン化スピロ化合物を製造する。次いで、ハロゲン化スピロ化合物は、酸又は酸塩と反応させて、式：(CH₂)_nN⁺(CH₂)_mA^-(Aは、酸根、n、mは２〜６)で表される酸スピロ化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、エレクトロルミネセンス素子、特に青色発光素子の改善に関するものであり、式（１）及び式（２）の化合物が、発光層中のドーピング剤として、正孔輸送層中の正孔輸送材料として使用される。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体のリガンドとしてのイムドリジン（ＩＭＤＯＬＩＺＩＮＥ）誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、アレルギー性気道症候群、およびアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用であるＣＲＴＨ２アンタゴニストである。式（Ｉ）：式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＣＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ_１１であり、Ｒ_９はそれぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ_１０は独立に水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは−ＳＯ_２Ｒ_１０基であり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、または完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は独立に、水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、あるいはＲ_７とＲ_８は結合している原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成し、Ｘは、−ＣＨＲ_６−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ_６ＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＲ_６−である（ただし、ｎは、０、１または２である）。
（もっと読む）

スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリルから選択される基を表し、前記基が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、アザビシクロオクタン環の３位と４位の間に単結合または二重結合の炭素−炭素結合がある。）を有する化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、塩基の形態もしくは酸付加塩の形態、または水和物もしくは溶媒和物の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子であるか；１つ以上のハロゲン原子により、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アセチル基、もしくはメチレンジオキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換されたフェニル基であるか；ハロゲン原子、および（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アミノ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基、もしくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基の中から選択される１つ以上の基で場合により置換されてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、およびナフチルから選択される基である。］を有する化合物に関する。更に本発明は、前記化合物の調製方法、治療におけるこれら使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、ラジカルＲ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中で定義されるようなものであり、及びＡｒは、アリール基又はヘテロアリール基、好ましくはフェニルを表し、ｎは１又は２であり、並びにラジカルＸは、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、−Ｃ（Ｒ^ａ）＝（Ｒ^ａ）−、−ＯＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−、又は−ＳＣ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）−から選択される基を表す。）による化合物。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、ＣＲＴＨ２介在疾患とりわけ呼吸器の、炎症性及びアレルギー性の症状などの治療に有用なプロスタグランジンＤ２受容体拮抗薬として、医薬組成物において用いられる。
（もっと読む）

本発明は、統合失調症および他の精神病の予防または治療のための医薬を製造するための３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

一般構造；式（Ｉ）で表される８−置換−２，６−メタノ−３−ベンゾアゾシンは、鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬及び抗嗜癖薬として有用である。或る実施態様は、ビフェニルエチル化合物；式（ＩＩ）で表される亜属である。
（もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩのヘキサヒドロ−ピロロ−イソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−媒介の疾患たとえばうつ病および関連の疾患の治療において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体モジュレーターである。
（もっと読む）

【課題】式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のリガンドであって、呼吸器疾患の治療に役立つ。
【解決手段】式（Ｉ）で、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１０、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｎ（Ｒ_１０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、−ＮＲ_１０Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＣＯ_２Ｒ_１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_９、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ_１１であり、ここで、各Ｒ_９は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ_１０は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは基−ＳＯ_２Ｒ_９であり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ_６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは完全もしくは部分フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、独立して、水素もしくはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、またはＲ_７およびＲ_８は、それらが結合する原子と一緒になってシクロアルキル基を形成し、Ｘは、−ＣＨＲ_６−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−ＮＲ_６ＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＲ_６−であり、ここで、ｎは、０、１または２である。 （もっと読む）

本発明は、式（ｉ）の化合物（式中、Ｗ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は請求項１で記載した意味を有する）


に関し、腫物の治療において使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
（もっと読む）