式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本出願には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｙは、単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ｍは、０、１又は２であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁸及びＲａは、規定の有機基であり、そしてｐは０、１、２、３、４、５又は６であり、ｑは０、１、２、３、４、５又は６であり（ｐが２である場合には、ｑは２でない）、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５又は６である）、又はそれらの塩若しくはＮ−オキシド、あるいは、それらを含む組成物の使用と、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の抑制におけるそれらの使用とが、開示されている。また、本出願には、新規な化合物が開示されている。
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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体拮抗化合物ならびにこれらの異性体、塩および溶媒和物；これらを含有する医薬組成物；およびこれらの治療用途に関する。

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ホウ素原子が、脱プロトン化されたビス（アジニル）アミン化合物の２個の環窒素により錯化されたビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法であって、反応条件下でＢＦ₃と反応性でない極性非プロトン性有機溶剤の存在下で、ＢＦ₃をプロトン化されたビス（アジニル）アミンと反応させる工程を含む、ビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法を開示する。かかる方法は、ビス（アジニル）アミン化合物上に嵩高い基が存在する場合でも良好な収率を与える。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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造影力に優れ、生体内に蓄積しにくく、水溶化基を有して下記一般式で表されるシアニン系化合物を含有する近赤外蛍光造影剤及びそれを用いた造影方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒトのカゼインキナーゼＩεの阻害剤としての置換１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド、及び１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド（式（Ｉ）の化合物）、並びに、気分障害や睡眠障害などの中枢神経系の疾病と障害を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用方法を開示し、クレイムする。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と式（Ｉ）の化合物の製造方法もまた開示し、クレイムする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、式（１）のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および／または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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式（I）｛式中、Yが、単結合、C=O、C=S、又はS（O）_m（ここで、mは、0、1、又は2である。）であり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁸、A₁、A₂、A₃、A₄、B₁、B₂、B₃、及びB₄が、指定の有機基である。｝によって表される殺虫剤化合物、又はその塩若しくはN酸化物；それらを含む組成物、並びに昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物の防除へのそれらの使用。
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本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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（Ａ）３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ還元酵素阻害剤またはその塩等、および／またはエゼチミブもしくはそのプロドラッグまたはその塩等、および
（Ｂ）式（１）：


〔式中、環Ａは置換もしくは無置換のピリジン環を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｒ^２は水素原子または低級アルキル基を、Ｒ^３は低級アルキル基を、Ｚは水酸基、アミノ基等を表す］
で表される化合物またはその塩等を含有する組成物；または
（Ａ）および（Ｂ）の併用；
による高脂血症または動脈硬化治療は、特に冠動脈心疾患を既に発症した患者における治療等、既存の治療薬では血中コレステロールを低下させる治療目標値の達成が不十分であった患者に対しても有効である。 （もっと読む）

本発明は、水素化ピリド（４，３−ｂ）インドールの誘導体を基にした薬理学的物質およびその使用を提供する。特に本発明は、老化を遅らせるため、個体または個体の細胞の寿命を延長させるため、ならびに／あるいは年齢に関連する徴候および／または病変を発症するかまたは発症する危険性を有する個体の生活の質を改善するために用いられ得る一連の水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（いくつかの誘導体）の老化プロテクターを提供する。 （もっと読む）