本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であり、よってＨＩＶ複製の抑制、ＨＩＶによる感染の予防及び／または治療、並びにＡＩＤＳ及び／またはＡＲＣの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用に関する。本発明の方法および組成物は、特に細胞壊死と関連する神経系疾患の処置に有用である。具体的な壊死細胞疾患としては、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、敗血症、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆が挙げられる。
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急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療に対するバニロイド受容体リガンドとしての使用のための、ピリミジンエーテル及びそれらを含有する組成物（Ｒ^１−Ｒ^４及びＸは、請求項で定義されるとおりである。）。

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本発明は、下記一般式（I）で表わされるインダゾール化合物、医薬上許容しうる塩、水和物、水付加物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む癌治療薬を提供することができる。
【化１】
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本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＡｒｏｍは明細書中に示される意味を有する化合物に関する。該化合物は、医薬品有効化合物の製造用の有用な中間体である。
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喘息の処置のための、式（Ｉ）のＣＣＲ３アンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の使用、ならびに式（ＩＩ）の新規化合物、それらを含む薬学的組成物、および喘息の処置におけるそれらの使用が開示され、ここで、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^１４、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１６およびｎは、明細書中で定義されるとおりである。本発明は、喘息の処置のための選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとしての、ピペリジン誘導体の使用に関する。本発明はまた、選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとして有用な新規化合物の類、その新規化合物を含む薬学的組成物、およびその新規化合物を用いる処置方法に関する。ＣＣＲ３アンタゴニスト活性を有するさらなる新規化合物もまた、特許請求される。

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一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は式（Ｉ）により示される新規のジアザ２環式アリール誘導体に関係する；それはニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが認められている。それらの薬理的プロフィールにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、痛み、及び化学物質の乱用の中断により生じる禁断症状の治療に有用である可能性がある。
式（Ｉ）

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［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは同一または異なって、水素原子、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ（式中、ｐは１〜６の整数を表わし、Ｘはヒドロキシ、低級アルコキシまたは−ＮＲ^２ａＲ^２ｂを表わす）または−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＯＨ］_２（式中、ｎは１〜５の整数を表わす）を表わす］
本発明は、例えば上記一般式（Ｉ）で表わされるピラゾロアクリドン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有し、ｐＨ値が３．５以下である水溶液等を提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、式(I)の非対称ナフタレン誘導体、ならびにそれらを含有するケラチン繊維の染色用薬剤、またはケラチン繊維を染色と同時に明色化する薬剤である。


式中、
A₁およびA₂は異なっており、且つ互いに独立して、式(II)、(IIIa)、(IIIb)、(IV)、(V)または(VI)の部分構造を示す； （もっと読む）

本発明は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）５−ＨＴ_1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−２−イル、２−キノリルまたは−Ｏ−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、置換されていてもよいアラルキル；
Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルケニル、または置換されていてもよいアルコキシ（但し、「置換されていてもよい」に係る各置換基は非環式基である）；
Ｒ^４は、水素、置換されていてもよいカルボキシ、置換されていてもよいホルミルアミノ、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいアミノ（但し、「置換されていてもよいホルミルアミノ」、「置換されていてもよいカルバモイル」、および「置換されていてもよいアミノ」のアミノ上の置換基は、隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよいＮ原子含有複素環を形成してもよい）、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである；）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明はシクロアルキル置換７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式Ｉおよび式ＩＩの化合物


（式中、Ａ、Ｅ、ｊ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は複素環置換 ７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】



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本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、２個の単量体単位は、Ｒ^３またはＲ^４を介して互いに結合しており；環Ａは、５員または６員ヘテロ芳香環であり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、Ｒ^３およびＲ^４の他方は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり；または式中、ＮＲ^４基は、環Ａと一緒に５員または６員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Ｒ^３は、置換または非置換フェニレン基である。）の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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