本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、２個の単量体単位は、Ｒ^３またはＲ^４を介して互いに結合しており；環Ａは、５員または６員ヘテロ芳香環であり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、Ｒ^３およびＲ^４の他方は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり；または式中、ＮＲ^４基は、環Ａと一緒に５員または６員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Ｒ^３は、置換または非置換フェニレン基である。）の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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一般的にビス−インドールピロールと呼ばれる式（Ｉ）の化合物（例えば抗菌特性を有する単離天然化合物、その合成及び半合成誘導体）、及び1つ又は複数のビス−インドールピロール及び抗菌特性を有するそれらの誘導体又はアナログを含む抗菌組成物が開示される。このような化合物を含む薬剤組成物、及び開示された化合物又は薬剤組成物を用いた細菌感染の治療方法も開示される。

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選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、ピリミジノン類及びピリドン類並びにこれらの誘導体、並びにこれらの医薬適合性の塩に関する。また、有効量の前記の化合物を投与することからなる哺乳動物の炎症、慢性関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性の骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性大腸炎、成人呼吸困窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、対宿主性移植片反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血再灌流障害、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素性ショック症候群；ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスによる発熱、筋肉痛又は帯状疱疹感染症の治療方法も含む。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａ−Ｂは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であり；Ｘは、水素又はヒドロキシであり；Ｒ¹は、アリール（ハロゲン、低級アルキル、シアノ、ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、低級アルコキシ、−ＳＯ₂−低級アルキル又はヘテロアリールからなる群より選択される１又は２個の置換基で場合により置換されている）であり；Ｒ²は、アリール（ハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃又は低級アルコキシからなる群より選択される１又は２個の置換基で場合により置換されている）であり；Ｒ³は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である〕で示される化合物、並びに薬学的に活性なその塩に関する。式Ｉの化合物は、神経及び神経精神疾患の処置に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ−Ｂは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−Ｎ（Ｒ⁴）−ＣＨ₂−または−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ⁴）−であり；Ｒ¹は、低級アルキル、低級アルケニルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、シアノ、低級アルキル、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ²は、低級アルキルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、ＣＦ₃もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基１もしくは２個によって場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ³は、水素、低級アルキルまたはベンジルであり；Ｒ⁴は、水素またはベンジルであり；ｎは、０、１または２である）で示される化合物、および薬学的に利用され得るその塩に関する。式Ｉで示される化合物は、神経障害および神経精神障害の処置において用いられ得る。
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ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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式Ｉ：


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されており；これらの化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用であり；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されている；これらの化合物は、がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

Ｒｅｔに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用する方法が記載される。また，Ｘ線結晶学を用いて決定されたＲｅｔ代替物の結晶構造も記載される。そのようなＲｅｔ代替物の結晶および構造情報は，例えば，分子スキャフォールドを同定するために，Ｒｅｔに結合しこれを調節するリガンドを開発するために，および既知のリカンドに基づいて改良されたリガンドを同定するために用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^3-8、Ｘ³、Ｘ⁵、ｍおよびｎは各々、本明細書中で定義される）により表わされる化合物に、そして上記化合物の製薬上許容可能な塩または溶媒和物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物にも、そして式（Ｉ）の化合物を投与することによる哺乳類における過増殖性障害の治療方法にも関する。
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本発明は、炎症反応に関係するサイトカインの産生に対し阻害効果を有する新規ピリジン誘導体に関し、それゆえ、抗炎症及び消炎効果を有する薬と同様、炎症関連疾患、免疫関連疾患、慢性炎症性疾患に関する治療薬としての有用性を提案する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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