本発明は、rho-関連タンパク質キナーゼのインヒビターである合成細胞骨格活性化合物に向けられる。本発明はまた、そのような化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物にも向けられる。本発明はさらに、細胞骨格再構成に関連する疾病又は病状の予防又は処理方法に向けられる。本発明の１つの態様においては、前記方法は、高められた眼内圧、例えば一次開放隅角緑内障を処理する。前記方法は、治療的有効量の式I又はIIの細胞骨格活性化合物を対象に投与することを含んで成り、ここで前記量は、細胞弛緩及び細胞−下層付着の変更を導くことにより、アクトミオシン相互作用に影響を及ぼすのに効果的である。 （もっと読む）

下記化合物は、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである：［３−（２，４−ジクロロフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルフェニル−スルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニル−２−トリフルオロメチルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｒ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、［３−（４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｓ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、エタンスルホニルアミノベンゼンスルホニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（２−クロロ−４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（４−メタンスルホニルベンジル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−クロロベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−ブロモフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸および［３−（４−シクロプロピルスルファモイルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は請求項１に記載の、式（I)の化合物、又はその塩もしくはＮ−酸化物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、植物の制御方法、及び式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物に関する。
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式（１）または式（２）の水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた発作の治療のための手段、それに基づいた薬理学的手段、および医学分野における化合物の使用に関するその使用のための方法。これらは、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のために使用することができる。本発明は、医学分野に関し、具体的には、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のための治療手段を生み出すことを目的とする、水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはそれらの薬学的に許容できる塩等の化合物の使用に関する。

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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５およびｎは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、R^a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びqは請求項において定義される通りである]で表される３−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記３−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記３−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる）の製造のためへの前記３−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。

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【課題】新規なアントラセン誘導体を提供することを目的とする。また、発光効率の高い発光素子を提供することを目的とする。また、寿命の長い発光素子を提供することを目的とする。また、これらの発光素子を用いることにより、寿命の長い発光装置および電子機器を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）で表されるアントラセン誘導体を提供する。また、一般式（１）で表されるアントラセン誘導体は発光効率が高いため、発光素子に用いることにより、発光効率の高い発光素子を得ることができる。また一般式（１）で表されるアントラセン誘導体を発光素子に用いることにより、長寿命の発光素子を得ることができる。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の拮抗的メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有するアリールおよびヘテロアリール置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、不安、摂食障害、双極性障害および鬱病のような気分障害、統合失調症のような精神病、ならびに睡眠障害が包含されるがこれらに限定されるものではない精神障害；肥満症；糖尿病；性的障害ならびに神経学的障害の予防および／もしくは処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子のパターン化方法において、高精細でのパターン化を簡易かつ効率的に行うことができ、かつ、発光輝度によるコントラストの制御が可能であるパターン化方法を提供する。
【解決手段】一対の対向電極間に有機発光材料を含む有機層を備えた有機エレクトロルミネッセンス素子において、前記有機層に紫外線を照射し、該照射量を変化させて、紫外線照射量に対応した発光輝度によるコントラストを有する発光パターン形成を施す。 （もっと読む）

本発明は、3,4-ジアミノピリジン誘導体、それらの製造方法および3,4-ジアミノピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた認知機能および記憶を改善するための手段、当該手段に基づいた薬理学的手段、および医学分野における化合物の使用に関する当該手段の使用のための方法。これらを使用して、記憶の相当な増強および学習過程の活性化のため、高齢者、ならびに軽度認知機能障害、ならびに脳の外傷、慢性の脳血管不全、慢性アルコール依存が引き起こした低酸素脳症および小児の発達遅延における損なわれた認知機能ならびに記憶の治療のために活用することができる手段の蓄積を増すことができる。前記課題は、式（１）または式（２）の水素化ピリド（［４，３−ｂ］）インドールを、認知機能および記憶を改善するための手段として使用することによって解決される。

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【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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