本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
（もっと読む）

以下の式の、ＭＥＫと共に使用するための、化合物が提供される：




（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品；化合物の製造に有用な方法及び中間体；及び前記化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、緑内障を治療するための組成物および方法、緑内障を診断するための方法、ならびに緑内障の治療で有用となり得る薬剤を同定するための方法を提供する。より具体的には、本発明は、血清アミロイドＡの発現を調節する薬剤の使用について記載する。１つの態様では、本発明は、血清アミロイドＡタンパク質（ＳＡＡ）をコードする遺伝子と、またはその遺伝子のプロモーター配列と相互作用する薬剤を含む治療有効量の組成物を、それを必要とする患者に投与することにより、緑内障を治療するための方法を提供する。薬剤とＳＡＡをコードする遺伝子と、またはそのプロモーター配列との相互作用は、患者の緑内障状態が治療されるようにＳＡＡの発現を調節する。好ましい実施形態では、薬剤は、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣物、低分子または核酸となる。
（もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態における、式（Ｉ）


（式中、Ｙは、２個の水素原子を表し、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、Ｒ２は、置換されていてもよい４−１５員複素環基を表し、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基（ハロゲン原子、フェニル基、ヒドロキシル基またはＣ_１−６アルコキシ基から選択される１つから４つの置換基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基；シクロアルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表し、ｍは０から１を表し、ｏは０から２を表す。）で表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこれらの溶媒和物もしくはこれらの水和物。本発明は、アルツハイマー病など、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる神経変性疾患の予防処置および／または治療処置のために使用される、前記誘導体またはこの塩を活性成分として含む薬物にも関する。
（もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

下記化合物は、呼吸器疾患の治療において有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである：［３−（２，４−ジクロロフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（２−フルオロ−４−メタンスルホニルフェニル−スルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニル−２−トリフルオロメチルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｒ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、［３−（４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、（Ｓ）−２−［６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］プロピオン酸、エタンスルホニルアミノベンゼンスルホニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（２−クロロ−４−メタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（４−メタンスルホニルベンジル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−クロロベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−シアノ−３−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［７−クロロ−６−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルファニル）−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸、［３−（４−ブロモフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸および［３−（４−シクロプロピルスルファモイルフェニルスルファニル）−６−フルオロ−２−メチルインドリジン−１−イル］酢酸。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なアミノピリジンおよびアミノピリミジン化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、ｎ、およびｚは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ^５であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｑ^３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ_１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ^１０であるか、あるいはＲ^１ａおよびＲ^１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ^１０で置換されていてもよく；ならびにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^１０は請求項で定義されたとおりである。
（もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
（もっと読む）

本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の１つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程；あるいは治療有効量の式Ｉの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、１種以上の化学療法剤、１種以上のホルモン療法、１種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

（もっと読む）

新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
（もっと読む）