本発明は、純粋なパリペリドンならびにその精製法を提供する。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉ（式中、Ａは、Ａ１、Ａ２、Ａ３又はＡ４であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びＸ^５は、本明細書に定義されたとおりである）で示される。同じく本発明に開示されたものは、ＨＩＶ感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体の1以上におけるアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般に、有機化学の分野に関し、詳細には異方性ポリマー・フィルムに関する。より詳細には、本発明は、マイクロエレクトロニクス、光学、通信、コンピュータ技術、およびその他の関連分野のための材料に関する。本発明は、異方性ポリマー・フィルム、およびこれを生成する方法を提供し、このフィルムは、基材と、非共有ポリマー材料の異方性層とを含んでいる。異方性層は、一般組成（Ｉ）の混合物を含み、ここで、Ｈｅｔ_ｉは、ｉ番目の種類の複素環式分子系であり、Ｋは、混合物中の異なる種類の複素環式分子系の数であり、かつ１、２、３、４、５、または６に等しく、ｉは、１からＫまでの範囲内の整数であり、Ｐ_１、Ｐ_２、．．．、Ｐ_Ｋは、０から１までの範囲内の実数であり、かつＰ_１＋Ｐ_２＋．．．＋Ｐ_Ｋ＝１の条件に従い、Ａは、分子結合基であり、ｎは、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｂは、複素環分子系の溶解性を確実にする分子基であり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり、Ｒ１は、−ＣＨ_３、−Ｃ_２Ｈ_５、−ＮＯ_２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＮＳ、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣ_２Ｈ_５、−ＯＣＯＣＨ_３、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＣＨ_３、および−ＣＯＮＨ_２を含むリストからの置換基であり、ｚは、０、１、２、３、または４であり、Ｓｔは、スティッカとして働く分子基であり、Ｐｘは、０から１までの範囲内の実数であり、Ｓｐは、ストッパとして働く分子基であり、Ｐｙは、０から１までの範囲内の実数であり、前記結合基は、主に、ポリマー・フィルムの異方性光学特性が確実になるように配向されている。
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眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化１】

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式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化タンパク質キナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する式Ｉ
【化１】


の化合物、それらの製造法およびそれらの薬剤としての使用に関する。
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α−カルボリン誘導体を短工程かつ簡便に、工業的に有利に製造することができる方法を提供すること。式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供することを特徴とする、式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩の製造方法。式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供し、次いで芳香環化することを特徴とする、式（ＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。および、式（ＩＩ）、（ＩＸ）で表される化合物またはその塩を、必要に応じて脱離基導入反応に付し、続いてカップリング反応に付すことにより、式（ＸＶ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである］。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩（ここで、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｒ₁、ｘ、ｙ、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_4a、Ｒ_4b、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は本明細書に記載されている）、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、治療（例えば癌および他の増殖性障害の治療）におけるオーロラＡキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を提供する。

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本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのＲｈｏ／ＲＯＣＫ／ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路モヂュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。該化合物は、ｐ３８キナーゼの阻害によりＴＮＦ−αおよびインターロイキン（ＩＬ）の生産を阻害する。それらは、炎症および関節炎の治療に有用である。

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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩（式中、Ａｒは部分式（Ｘ）を有し、また式中、Ｑ^１はＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ^２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−である；又はＱ^１は結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ^２は結合である；又はＱ^１は−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ^２はＮＨ又はＮＭｅである；又はＱ^１は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、その場合Ｑ^２はＮＨ、ＮＭｅ又は結合である；さらにはＬは（ＣＨ_２）_ｎ［式中、ｎは４〜１３である］であり；又はＬは−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ２−である）を提供する。本発明は、また、この化合物の、ホスホジエステラーゼタイプＩＶ（ＰＤＥ４）の阻害薬としての使用、及び／又は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、又は鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）のような炎症性及び／又はアレルギー性疾患を治療及び／又は予防するための使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えばＰＩ３Ｋ関連疾患、例えば増殖性疾患、炎症性疾患、閉塞性気道障害および移植関連疾患の処置に適当である、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。
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本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）