【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の二環式窒素含有化合物および抗菌薬としてのその使用。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規な縮合へテロ環化合物を用いた、高発光効率で高輝度な光出力を有し、長時間の発光による輝度劣化が小さい有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された一または複数の有機化合物からなる層を少なくとも有する有機電界発光素子において、前記有機化合物を含む層の少なくとも一層が、下記の縮合へテロ環化合物を含有する有機発光素子。縮合へテロ環化合物を含有する層は、電子輸送層、ホールブロッキング層および発光層として優れている。
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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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本発明は、ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤およびこのピリジノニルＰＤＫ１阻害剤を使用する癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）［ここで記号は本明細に示される意味を有する］を有するアザインドール誘導体に関する。これらの化合物は、部分的ニコチン性アセチルコリン受容体活性化作用およびドパミン再取り込み阻害の組合せを有する。本発明はまた、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの製造方法、それらの合成に有用な新規中間体の製造方法、組成物の製造方法、ならびにこうした化合物および組成物の用途、とりわけ、ニコチン受容体および／若しくはドパミン輸送体が関与するかまたはそれらの受容体の操作を介して処置し得る障害において治療効果を達成するための患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有するイミダゾピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する


（式中、Ｘは、場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、アミノまたはＮＲｃＲｄ基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素原子、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表す。）。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノを表し；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン原子、シアノ基または場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子を表し、前記誘導体は、塩基または酸付加塩の形態をとる。）に関する。本発明は、その調製方法およびこれの治療への使用にも関する。
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本実施形態は、一般式(I)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態は、一般式(II)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態は、一般式(III)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態はさらに、有効量の対象化合物または組成物を、それを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法を提供する。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）による複素環誘導体（但し、可変因子は明細書中で定義される通りである。）または薬学的に許容可能なこの塩もしくは溶媒和物に関する。また、本発明は、前記複素環誘導体を含む薬学的組成物および療法における、例えばＡＭＰＡレセプターに介在されるシナプス応答の増大が必要とされる精神疾患（統合失調症、鬱病およびアルツハイマー病など）の治療または予防におけるこれらの使用にも関する。

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【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり、Ｘはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシおよびＮＲａＲｂを含む原子および基から独立に選択される１つもしくは複数の基で場合により置換されるフェニル基であり；またはＲ_２が塩素であり、Ｘがパラフルオロフェニルであり；またはＲ_３がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；またはＲ_１がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立して水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである、または窒素原子と共に４−７結合環を形成する）を有し、塩基または酸付加塩の形態の化合物の使用に関する。本発明は、ＮＯＴ受容体に関わる疾患の治療または予防用の薬剤の調製を意図している。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体の治療上の使用に関し、


式中、Ｘはフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２およびＲ_３はメトキシであり、Ｒ_１およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_１はメトキシであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_２はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１は塩素またはメトキシまたはメチルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_４はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１およびＲ_３はメチルであり、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは２−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素である。前記誘導体は、塩基の形態または酸付加塩の形態を取る。
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