ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤
本発明は、ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤およびこのピリジノニルＰＤＫ１阻害剤を使用する癌の治療方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり、
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり、
ここで、Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンであり、かつＬ1が存在しない場合、Ｒ1は置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のフェニルまたは置換もしくは非置換のキナゾリニルでなく、そして
Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンである場合、Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロヘキシルでなく；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ1が置換もしくは非置換のフェニルであり、かつＸが存在しない場合、Ｌ1が存在しないということはなく、そして
Ｒ1が置換もしくは非置換のフェニルである場合、Ｘは置換もしくは非置換のピリジノニルまたは置換もしくは非置換のイミダゾリルでなく；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は、水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素でなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２】
Ｌ1が置換もしくは非置換のアルキレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリミジニル、置換もしくは非置換のピロロピラジニル、置換もしくは非置換のピラゾロピリジル、置換もしくは非置換のピラゾロピリミジニル、置換もしくは非置換のピラゾロピラジニル、置換もしくは非置換のアミノベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換の２-インドリノニル、置換もしくは非置換の２-ベンゾイミダゾリノニル、置換もしくは非置換の２-ピロリジノニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のテトラゾリル、置換もしくは非置換のピリジノニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換の５,８-ジヒドロ-６Ｈ-ピリド-ピリミジン-７-オン-イル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のジヒドロ-イミダゾピリジノン-２-イル、置換もしくは非置換のインドリル、置換または非置換のベンゾチアジアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキソジアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジノニル、置換もしくは非置換のジヒドロピラゾロン、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニルまたは置換もしくは非置換のピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリジニルまたは置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が置換もしくは非置換のピリミジニルであり、かつＬ1が-ＮＨ-Ｌ1A-であり、これにより式Ｒ1-ＮＨ-Ｌ1Aを有する置換基(式中、Ｌ1Aは存在しないか、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである)を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記置換もしくは非置換のピリミジニルが置換もしくは非置換のピリミジン-２-イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3が水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ6が水素、ハロゲン、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ10が独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11が独立に、水素、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ12およびＲ15が独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13が独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21が独立に、水素、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、または置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルまたは非置換２〜５員のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3または非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3または非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが存在しないか、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが存在しないか、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが置換もしくは非置換のチアゾリレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ2が非置換Ｃ1-Ｃ5アルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ2が存在しない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が置換もしくは非置換のピロロピリジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ2が存在しないか、または-Ｏ-である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ1が非置換Ｃ1-Ｃ5アルキレンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が置換もしくは非置換の２-ベンゾイミダゾリノニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の式：
【化２】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素でなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は独立に、-Ｎ＝、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＣＨ＝であり、そして
Ｒ23は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２６】
Ｌ1が-Ｃ(Ｒ24)(Ｒ25)-であり、ここでＲ24およびＲ25が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ2が存在しない、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式：
【化３】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｔは１から４までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ22は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２９】
Ｘが置換または非置換の５員のヘテロアリールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが以下の式：
【化４】
(式中、
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は独立に、-Ｎ＝、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＣＨ＝であり、そして
Ｒ23は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ1が-Ｃ(Ｒ24)(Ｒ25)-である（式中、Ｒ24およびＲ25が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである）、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ2が存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが置換または非置換のフェニレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
以下の式：
【化５】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｖは１から３までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ4は-Ｎ(Ｒ28)-、-Ｃ(Ｒ29)(Ｒ30)-または
【化６】
であり、そして
Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ31およびＲ32は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される)
を有する化合物。
【請求項３５】
Ｚ4が-Ｎ(Ｒ28)-である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚ4が-Ｃ(Ｒ29)(Ｒ30)-である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚ4が
【化７】
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式：
【化８】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり、
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ5およびＺ6は独立に、＝Ｎ-および＝Ｃ(Ｒ23)-であり；そして
Ｒ23およびＲ33は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項３９】
以下の式：
【化９】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｗは０または１であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2はハロゲンであり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここでＲ3は任意にＸに結合しこれにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項４０】
ＰＤＫ１触媒活性を低下させる方法であって、ＰＤＫ１を有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４１】
ＰＤＫ１触媒活性を低下させる方法であって、ＰＤＫ１を有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４２】
癌の治療を必要とする被験者において癌を治療する方法であって、前記被験者に治療上有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤を投与することを含む、前記方法。
【請求項４３】
癌の治療を必要とする被験者において癌を治療する方法であって、前記被験者に治療上有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤を投与することを含む、前記方法。
【請求項４４】
ＰＫＣのＰＤＫ１媒介性リン酸化よりもＡｋｔのＰＤＫ１媒介性リン酸化を選択的に低下させる方法であって、細胞をピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させるステップを含む、前記方法。
【請求項４５】
ＰＫＣのＰＤＫ１媒介性リン酸化よりもＡｋｔのＰＤＫ１媒介性リン酸化を選択的に低下させる方法であって、ＡｋｔおよびＰＫＣの存在下でＰＤＫ１をピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させるステップを含む、前記方法。
【請求項４６】
ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤、および薬理学的に許容できる賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１】
以下の式：
【化１】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり、
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり、
ここで、Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンであり、かつＬ1が存在しない場合、Ｒ1は置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のフェニルまたは置換もしくは非置換のキナゾリニルでなく、そして
Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンである場合、Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロヘキシルでなく；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ1が置換もしくは非置換のフェニルであり、かつＸが存在しない場合、Ｌ1が存在しないということはなく、そして
Ｒ1が置換もしくは非置換のフェニルである場合、Ｘは置換もしくは非置換のピリジノニルまたは置換もしくは非置換のイミダゾリルでなく；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は、水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素でなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２】
Ｌ1が置換もしくは非置換のアルキレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが置換もしくは非置換のフェニレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリミジニル、置換もしくは非置換のピロロピラジニル、置換もしくは非置換のピラゾロピリジル、置換もしくは非置換のピラゾロピリミジニル、置換もしくは非置換のピラゾロピラジニル、置換もしくは非置換のアミノベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換の２-インドリノニル、置換もしくは非置換の２-ベンゾイミダゾリノニル、置換もしくは非置換の２-ピロリジノニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のテトラゾリル、置換もしくは非置換のピリジノニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換の５,８-ジヒドロ-６Ｈ-ピリド-ピリミジン-７-オン-イル、置換もしくは非置換のインダゾリル、置換もしくは非置換のジヒドロ-イミダゾピリジノン-２-イル、置換もしくは非置換のインドリル、置換または非置換のベンゾチアジアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキソジアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジノニル、置換もしくは非置換のジヒドロピラゾロン、置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニルまたは置換もしくは非置換のピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が置換もしくは非置換のイミダゾピリジニル、置換もしくは非置換のピロロピリジニルまたは置換もしくは非置換のトリアゾロピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が置換もしくは非置換のピリミジニルであり、かつＬ1が-ＮＨ-Ｌ1A-であり、これにより式Ｒ1-ＮＨ-Ｌ1Aを有する置換基(式中、Ｌ1Aは存在しないか、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである)を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記置換もしくは非置換のピリミジニルが置換もしくは非置換のピリミジン-２-イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3が水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ6が水素、ハロゲン、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ10が独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11が独立に、水素、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ12およびＲ15が独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13が独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21が独立に、水素、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、または置換もしくは非置換のＣ1-Ｃ10アルキル、または置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＮＨ2、非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルまたは非置換２〜５員のヘテロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3または非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立に、水素、Ｃｌ、Ｆ、-ＣＦ3または非置換Ｃ1-Ｃ5アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが存在しないか、置換もしくは非置換のＣ3-Ｃ6シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが存在しないか、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが置換もしくは非置換のチアゾリレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ2が非置換Ｃ1-Ｃ5アルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ2が存在しない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が置換もしくは非置換のピロロピリジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ2が存在しないか、または-Ｏ-である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ1が非置換Ｃ1-Ｃ5アルキレンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が置換もしくは非置換の２-ベンゾイミダゾリノニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の式：
【化２】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素でなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は独立に、-Ｎ＝、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＣＨ＝であり、そして
Ｒ23は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２６】
Ｌ1が-Ｃ(Ｒ24)(Ｒ25)-であり、ここでＲ24およびＲ25が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ2が存在しない、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式：
【化３】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｔは１から４までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ22は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項２９】
Ｘが置換または非置換の５員のヘテロアリールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが以下の式：
【化４】
(式中、
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は独立に、-Ｎ＝、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＣＨ＝であり、そして
Ｒ23は水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ1が-Ｃ(Ｒ24)(Ｒ25)-である（式中、Ｒ24およびＲ25が独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである）、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ2が存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが置換または非置換のフェニレンであり、かつＬ2が存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
以下の式：
【化５】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｖは１から３までの整数であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ4は-Ｎ(Ｒ28)-、-Ｃ(Ｒ29)(Ｒ30)-または
【化６】
であり、そして
Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ31およびＲ32は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される)
を有する化合物。
【請求項３５】
Ｚ4が-Ｎ(Ｒ28)-である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚ4が-Ｃ(Ｒ29)(Ｒ30)-である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚ4が
【化７】
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式：
【化８】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり、
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、Ｒ3は任意にＸに結合し、これにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、そしてｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｚ5およびＺ6は独立に、＝Ｎ-および＝Ｃ(Ｒ23)-であり；そして
Ｒ23およびＲ33は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項３９】
以下の式：
【化９】
(式中、
ｎは１から５までの整数であり；
ｗは０または１であり；
Ｌ1およびＬ2は独立に、存在しないか、-Ｏ-、-ＮＨ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-、置換もしくは非置換のアルキレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｘは存在しないか、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレンまたは置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
Ｒ1は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ2はハロゲンであり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立に、水素、ハロゲン、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、-ＮＲ13Ｒ14、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ3は水素、-ＯＨ、-ＣＦ3、-ＯＲ10、-Ｓ(Ｏ)nＲ11、-Ｃ(Ｏ)Ｒ12、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここでＲ3は任意にＸに結合しこれにより置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
Ｒ10は独立に、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ11は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
ここで、ｎが２である場合、Ｒ11は任意に-ＮＲ17Ｒ18であり、ｎが１または２である場合、Ｒ11は水素ではなく；
Ｒ12およびＲ15は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、-ＯＲ21、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ13は独立に、水素、-Ｃ(Ｏ)Ｒ15、-Ｓ(Ｏ)2Ｒ16、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ14、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20およびＲ21は独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；そして
Ｒ16は独立に、水素、-ＮＲ19Ｒ20、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである)
を有する化合物。
【請求項４０】
ＰＤＫ１触媒活性を低下させる方法であって、ＰＤＫ１を有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４１】
ＰＤＫ１触媒活性を低下させる方法であって、ＰＤＫ１を有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４２】
癌の治療を必要とする被験者において癌を治療する方法であって、前記被験者に治療上有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤を投与することを含む、前記方法。
【請求項４３】
癌の治療を必要とする被験者において癌を治療する方法であって、前記被験者に治療上有効量のピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤を投与することを含む、前記方法。
【請求項４４】
ＰＫＣのＰＤＫ１媒介性リン酸化よりもＡｋｔのＰＤＫ１媒介性リン酸化を選択的に低下させる方法であって、細胞をピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させるステップを含む、前記方法。
【請求項４５】
ＰＫＣのＰＤＫ１媒介性リン酸化よりもＡｋｔのＰＤＫ１媒介性リン酸化を選択的に低下させる方法であって、ＡｋｔおよびＰＫＣの存在下でＰＤＫ１をピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤と接触させるステップを含む、前記方法。
【請求項４６】
ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤、ベンジル-ピリジノニルＰＤＫ１阻害剤またはベンジル-ピリジノニルアミドＰＤＫ１阻害剤、および薬理学的に許容できる賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００９−５４２６８４（Ｐ２００９−５４２６８４Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８３４３（Ｐ２００９−５１８３４３）
【出願日】平成１９年７月２日（２００７．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５３９７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５４５７
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０９０００４６０）スネシス ファーマシューティカルズ (1)
【出願人】（３９８０５００９８）バイオジェン・アイデック・インコーポレイテッド (10)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｇｅｎ Ｉｄｅｃ Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２日（２００７．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５３９７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５４５７
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０９０００４６０）スネシス ファーマシューティカルズ (1)
【出願人】（３９８０５００９８）バイオジェン・アイデック・インコーポレイテッド (10)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｇｅｎ Ｉｄｅｃ Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
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