本発明は、新規の式（Ｉ）の４−メチルピリドピリミジノン化合物およびその塩、これらの合成ならびにホスホイノシチド３−キナーゼアルファ（ＰＩ３−Ｋα）の阻害剤としてのこれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

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本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式（Ｉ）の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。Ｌが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは（Ｃ_５−Ｃ_７）−シクロアルキルであり、Ｍが、式（ａ−１）、（ｂ−１）または（ｃ−１）
【化１】


｛式中、
−ＣＨ２−Ｌ基へ結合しており、
Ｑ基へ結合しており、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれＣＨ、ＣＲ^１またはＮであり、２個以下の環員Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、同じである｝
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Ｑが、４個までの、Ｎ、Ｏおよび／またはＳのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性５員もしくは６員ヘテロ環である、Ｌ−ＣＨ_２−Ｍ−Ｑ（Ｉ）。
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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

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本発明は、能動素子として立体障害イミダゾリジノンニトロキシドラジカルの酸化と還元のサイクルを利用した、電気化学コンデンサー又は二次電池のような、電気エネルギー貯蔵装置に関する。本発明のさらなる態様は、このようなエネルギー貯蔵装置を提供する方法、エネルギー貯蔵装置におけるそれぞれの化合物の能動素子としての使用、及び選択された新規なイミダゾリジノンニトロキシド化合物である。 （もっと読む）

本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】リスペリドンに新規な結晶形の提供。
【解決手段】16.5±0.2、21.7±0.2度2θでの粉末Ｘ線回折のピークを特徴とし、例えば、16.5±0.2、12.6±0.2、21.7±0.2、15.6±0.2、17.0±0.2、18.4±0.2、19.1±0.2、21.3±0.2、24.0±0.2、24.9±0.2、27.0±0.2度2θでの粉末Ｘ線回折のピークを特徴とし、例えば図３に描かれた粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、リスペリドン多型Ｅ。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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式(I)により表されるナフトピラン化合物。[式中、n₁、n₂、p、m及びqが整数を示し;R₁、R₂及びR₄が、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-NR_bR_c、-CO-R_a、-CO₂R_a1、-OC(O)-R_d、-X-(Re)-Y(R_a、R_a1、R_b、R_c、X、Y、R_c及びR_dが、上記に定義したとおりである)、直鎖若しくは分枝(C₁〜C₁₈)のペルフルオロアルキル基から選択される基を示し;Zは、CO、CS、SO、SO₂、CO₂、C(O)S、CS₂、C(O)NH、C(O)NR_a、C(S)NH、C(S)NR₄及びC=NR_aから選択される基を示し;R₃は、ハロゲン、-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル基、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂及び-NR_aR_a1から選択される基を示し;R₆は、場合により置換されていてもよい-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される基を示し;R₅は、ハロゲン、-R_a、直鎖若しくは分枝の(C₁〜C₁₈)ペルフルオロアルキル基、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-CO-R_a、-O-C(O)-R_a及び-CO₂R_a1から選択される基を示し;又はqが2であるとき、2個のR₅置換基は更に-O-(CH₂) _q1-O-基(式中、q1は1及び3を含む1〜3からなる整数を示す)を一緒に示してもよい。]

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【課題】経口用の新しい大脳活動刺激組成物を提供する。
【解決手段】エブルナメニン核を持つある種のアルカロイドが、キサンチン構造を持つ化合物と一緒に投与される場合に有する強力な作用の発見に基づいている。出願対象の組成物の経口服用後短期及び長期に、認識能力の強力な相乗作用が得られ、その結果一般に大脳活動が強化される。開示される組成物は、コーラ、レモン、ココア及びニンジン飲料、トニック、コーヒーまたはエキスから作られるその他の飲料100 mlに対してエブルナメニン型のアルカロイドまたはアルカロイドのエキスを0.5 から10mgの量、またはコーヒー、コーラ、ココア、お茶、ヤクヨウニンジン、トニックまたは飲料用のその他のエキスの乾燥、半乾燥または湿潤エキス5 −20g に対してエブルナメニン型のアルカロイドまたはアルカロイドのエキス0.4 から30mgの量を含有する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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式(I)で表されるナフトピラン化合物を提供する：式中、n₁、n₂、p、およびqは0〜5の整数であり；ｍは0〜4の整数であり；R₁およびR₂は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-NR_bR_c、-CO-R_a、および-CO₂R_a1（式中、R_a、R_a1、R_b、およびR_cは、明細書において詳細に定義する）から選択される基を表し；R₃は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、および-NR_aR_a1から選択される基を表し；R₄は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、-NR_aR_a1、-CO-R_a、-CO₂R_a1から選択される基を表し；R₅は、ハロゲン、-R_a、-OH、-OR_a、-SH、-SR_a、-NH₂、および-NR_aR_a1（式中、R_aおよびR_a1は上で定義したとおりである）から選択される基を表すか、あるいは、qが2である場合において、2つのR₅は一緒に-O-(CH₂)_q1-O-（式中、q₁は1〜3の整数を表す）を表す〕。

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本発明の目的は、式Ｉの化合物、その医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含む医薬とその製造、ならびに癌のような疾患の抑制又は予防における上記化合物の使用である。
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様々なカルシウムチャンネル遮断薬およびこれら化合物を含有する医薬組成物を開示する。カルシウムチャンネル遮断薬は、カルシウムイオンチャンネルを阻害することができる化合物である。カルシウムチャンネル遮断薬の製造方法およびカルシウムチャンネル拮抗薬としての用途もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90阻害活性を有する：環Aは、アリール若しくはヘテロアリール環又は環系であり；R₁は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、又は式(1A)：
-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q (IA)
(式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、又は-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、又はいずれの向きでの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-若しくは-NR^ASO₂- (式中、R^Aは、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、1又は複数の水素はフッ素で任意に置換されていてもよい)であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m及びnは独立して0又は1であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式の基である)の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃、又は-NH₂であり；R₃及びR₄は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキル、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピル及び-NH₂から選択されるか、又はR₃及びR₄は一緒に、メチレンジオキシ(-OCH₂O-)又はエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し、これらのいずれも1又は複数の水素がフッ素で任意に置換されていてもよく；S₁は明細書で定義されるとおりである。
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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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